THEOLIN® SR

الإسم العلمي (Theophylline Anhydrous)

الإسم التجاري THEOLIN SR


دواء ثيوفيللين

دواء ثيولين س ر


وصف الدواء

ثيولين طويل المفعول (ثيوفيللين لا مائي) هو مركب موسع للقصبات الهوائية من مشتقات الزانثين ذو أثر محاكي للودي تم توليفه ليحرر الدواء بشكل بطيء. يرخي ثيوفيللين مباشرة العضلات الملساء للقصبات الهوائية والأوعية الدموية الرئوية. يعتبر كذلك بأنه منبه مركزي للجهاز التنفسي والذي يحسن من إنقباضية المجاري التنفسية في المرضى المصابين بإنسداد المجاري الهوائية المزمن.
يحفز ثيوفيللين عضلة القلب ويقلل من ضغط الدم الشرياني في مرضى القصور القلبي الإحتقاني والذي يؤدي إلى زيادة ملحوظة في النتاج القلبي.


يمتص ثيوفيللين بشكل جيد، قد يرتبط 60% على الأقل من ثيوفيللين ببروتينات البلازما. إن المسستقلبات الرئيسية التي تطرح بالبول هي 1،3- داي ميثيل حمض اليوريك و3-ميثيل زانثين. يطرح تقريباً 10% من ثيوفيللين على شكل غير متحول.




دواعي الإستعمال:


يوصف ثيولين طويل المفعول للعلاج والوقاية من تشنج القصبات الهوائية المصاحب لحالات الربو، أمراض إنسداد المجاري الرئوية المزمنة وإلتهاب القصبات المزمن.
يوصف ثيولين طويل المفعول أيضاً لعلاج قصور البطين الأيسر والقصور القلبي الإحتقاني.




الجرعات وطريقة الاستعمال:



البالغين وكبار السن: إن الجرعة الإعتيادية المستمرة من ثيولين طويل المفعول هي 200 ملغم كل 12 ساعة. يمكن أن يتم معايرة هذه الجرعة لتصل إلى 300 ملغم أو 400 ملغم، كل 12 ساعة، وذلك بناءً على الإستجابة للعلاج.

بشكل مثالي، يجب المحافظة على تراكيز ثيوفيللين في البلازما ما بين 5 و15 ملغم/لتر. يمكن أن يعتبر مستوى 5 ملغم / لتر هو المستوى الأدنى في البلازما الذي يملك فاعلية من الناحية الإكلينيكية. قد يحتاج المرضى لمراقبة مستويات ثيوفيللين في البلازما وذلك عند وصف جرعات أعلى أو عند ملازمة تناول أدوية تقلل من تصفية ثيوفيللين.

الأطفال: إن الجرعة الداعمة هي 9 ملغم /كغم مرتين يومياً والتي ستعتمد على وزن وحالة الطفل. إن بعض الأطفال الذين يعانون من الربو المزمن يحتاجون أو يتحملون جرعات أعلى (10 - 16 ملغم/كغم مرتين يومياً). قد يحتاج المراهقين جرعات أقل (بناءً على الجرعة الإعتيادية للبالغين).






ملاحظات للمريض:


§ يجب بلع الكبسولات كاملة دون طحن أو مضغ مع كمية وافرة من الماء. إن عملية طحن أو مضغ الكبسولات قد تؤدي إلى تحرير سريع لثيوفيللين مع إمكانية حدوث السمّية.
§ تختلف الإستجابة لمشتقات الزانثين من مريض لأخر وقد تدعو الحاجة إلى معايرة الجرعة كل على حده.


§ قد يكون من الضروري تقليل الجرعة لدى كبار السن.

§ قد يكون من الضروري تناول جرعة مسائية أو صباحية أعلى، وذلك للحصول على تأثير علاجي أمثل في بعض المرضى الذين يعانون من أعراض شديدة.

§ في المرضى الذين تستمر أعراضهم خلال فترة النهار أو خلال فترة المساء بالرغم من إستعمالهم لأدوية اخرى ولا يستعملون ثيوفيللين، فيمكن إضافة الإحتياجات الكلية اليومية من ثيوفيللين إلى نظامهم العلاجي كجرعة مفردة مسائية أو صباحية.

في حال نسيان الكبسولة وتذكرها خلال 4 ساعات من وقتها المحدد، فيجب أخذها بالحال، وتناول الكبسولة التالية في وقتها المحدد. أما إذا مضى أكثر من4 ساعات فيجب إستشارة الطبيب.






موانع الإستعمال:


§ برفيرية.
§ فرط التحسس لمشتقات الزانثين أو لأي من مكونات الكبسولة.
§ تناول ثيوفيللين المتزامن مع الإفيدرين في الأطفال.







محاذير الاستعمال:


§ يجب مراقبة إستجابة المريض للعلاج بدقة؛ فإن تدهور أعراض الربو قد يحتاج إلى تدخل طبي.


§ يستعمل بحذر في المرضى الذين يعانون من عدم إنتظام في ضربات القلب، قرحة هضمية، زيادة في إفراز الغدة الدرقية، إرتفاع ضغط الدم الشديد، قصور في وظائف الكبد، تناول الكحول المزمن أو أمراض حمية حادة.


§ قد يزداد عمر النصف للثيوفيللين لدى كبار السن والمرضى الذين يعانون من قصور قلبي، خلل في وظائف الكبد أو إنتانات فيروسية. قد يحدث تراكم سمي. قد يكون من الضروري تقليل الجرعة في المرضى كبار السن.

§ قد تدل الأعراض الجانبية الشديدة (فرط النشاط، تشنجات، تسارع في ضربات القلب فوق البطين) على تراكيز ثيوفيللين في المصل أعلى من المستويات العلاجية (> 20 ملغم/لتر). يجب مراجعة تراكيز المصل بشكل فوري وقد يكون من الواجب تقليل جرعة ثيوفيللين.


§ ينصح بتناول علاج بديل في المرضى الذين يعانون من تاريخ مرضي مسبق لنوبات من الصرع.








الإستعمال خلال فترتي الحمل والإرضاع:


فئة الحمل ج
الحمل: لا يوجد معلومات كافية من دراسات محكمة جيداً لإستعمال ثيوفيللين في النساء الحوامل. تم تسجيل حدوث تأثيرات ماسخة بسبب ثيوفيللين في الفئران، الجرذان والأرانب، ولكن التأثيرات المتوقعة في الإنسان غير معروفة. يجب عدم تناول ثيوفيللين في فترة الحمل ما لم يكن ذلك ضرورياً.
الرضاعة: يفرز ثيوفيللين في الحليب ويمكن أن يكون مرتبط بحدوث تهيج في الأطفال الرضّع؛ لذا يجب إعطاءه للأم المرضع فقط عند موازنة الفائدة المرجوة مع المخاطر المتوقعة على الطفل.






التداخلات الدوائية:


§ تزيد الأدوية التالية من تصفية ثيوفيللين ولذلك قد يكون من الضروري زيادة الجرعة لضمان التأثير العلاجي: أمينوغلوتيثياميد، كاربامازبين، إيزوبرينالين، موراسيزين، فينيتوين، ريفامبيسين، ريتونافير، سلفينبيرازون، باربيتيورات وهيبيريكم بيرفوراتم (علاج عشبي أسمه St Johns Wort).


§ قد يزيد التدخين وتناول الكحول من تصفية ثيوفيللين أيضاً.



§ تقلل الأدوية التالية من تصفية ثيوفيللين ولذلك قد يكون من الضروري تقليل الجرعة لمنع حدوث أعراض جانبية: ألوبيورينول، كاربيمازول، سيميتيدين، سيبروفلوكساسين، كلاريثرومايسين، ديلتيازم، ديسيلفيرام، إريثرومايسين، فلوكونازول، انترفيرون، إيزونيازيد، ميثوتركسات، ميزيليتين، نيزاتيدين، نورفلوكساسين، اوكسبينتيفيلين، بروبافينون، بروبرانولول، اوفلوكساسين، ثيابندازول، فيراباميل، فيلوكسازين هايدروكلورايد وموانع الحمل الفموية. عادة، يجب تجنب إستعمال ثيوفيللين المتزامن مع فلوفوكسامين. لكن عندما يكون هذا غير ممكناً، على المريض تناول نصف جرعة ثيوفيللين ومراقبة مستواه في الدم بدقة.

§ عوامل مثل الإنتانات الفيروسية، أمراض الكبد والقصور القلبي تقلل أيضاً من تصفية ثيوفيللين.

§ يوجد هناك تقارير متضاربة عن إمكانية تقوية تأثير ثيوفيللين عند إستعمال مطعوم الإنفلونزا وعلى الأطباء أن يكونوا على علم بإمكانية حدوث مثل هذه التداخلات.

§ قد يتغير مستوى ثيوفيللين في البلازما بسبب أمراض الغدة الدرقية أو الأدوية المستعملة في علاجه.

§ يوجد أيضاً تداخل دوائي مع أدينوزين، بنزوديازيبين، هالوثاين، لوموستين والليثيوم، ويجب إستعمالها بحذر.

§ قد يقلل ثيوفيللين من مستويات حد الثبات للفينيتوين.


§ قد يزداد نقص البوتاسيوم في الدم الناتج عن المعالجة بمنبهات مستقبلات بيتا، ستيرويدات، مدرات البول ونقص الأكسجين عند تناول مشتقات الزانثين. ينصح بإعطاء أهمية خاصة لمرضى الربو الشديد والذين يحتاجون دخول المستشفى. يوصى بمراقبة مستويات البوتاسيوم في المصل في مثل هذه الحالات.

قد يسبب التناول المتزامن لثيوفيللين مع مضادات مستقبلات بيتا إلى حدوث تضاد في توسع القصبات الهوائية؛ فعند إستعماله مع كيتامين قد يسبب نقصان في عتبة حدوث التشنجات، أما مع إستعماله مع دوكسابرام قد يسبب زيادة في تنشيط الجهاز العصبي المركزي.






الأعراض الجانبية:


إن إحتمالية حدوث الأعراض الجانبية المرتبطة بثيوفيللين ومشتقات الزانثين مثل غثيان، تخرشات معدية، صداع، تنبيه الجهاز العصبي المركزي، زيادة في ضربات القلب، خفقان، فرط النشاط، عدم إنتظام في ضربات القلب وتشنجات قد تقل بشكل ملحوظ عند تناول ثيولين طويل المفعول (تركيبات تحرر الدواء بشكل بطيء).




فرط الجرعة:


أكثر من 3 غرام قد يكون خطير في البالغين (40 ملغم/كغم في الأطفال). قد تكون الجرعة القاتلة قليلة وتصل إلى 4.5 غرام في البالغين (60 ملغم/كغم في الأطفال)، ولكنها عادة ما تكون أكبر.





الأعراض:

تحذيرية: قد تنتج معالم خطيرة بعد 12 ساعة من حدوث فرط الجرعة خاصة مع التوليفات طويلة المفعول.


معالم غذائية: غثيان، قيء (عادة ما تكون شديدة)، ألم شرسوفي وقيء دموي. قد يؤخذ بعين الإعتبار حدوث التهاب في البنكرياس إذا إستمر ألم البطن.


معالم عصبية: عدم راحة، فرط النشاط، منعكسات افعال مبالغ فيها في الأطراف وتشنجات. قد تنتج غيبوبة في الحالات الشديدة جداً.

معالم قلبية وعائية: تسارع ضربات القلب الجيبي هو عرض شائع. قد يلحقه ضربات مهاجرة وتسارع ضربات القلب البطينية وفوق البطينية.

معالم أيضية: نقصان مستوى البوتاسيوم في الدم بسبب إنتقال البوتاسيوم الشائع من البلازما إلى الخلايا، والذي قد ينتج بسرعة وقد يكون شديد. إرتفاع مستوى السكر في الدم، إنخفاض مستوى المغنيسيوم في الدم وقد ينتج أيضاً حماض أيضي. وقد يحدث أيضاً تحلل العضلات المخططة.





العلاج:


يجب الإخذ بعين الإعتبار تناول الفحم المنشط أو غسل المعدة عند تناول جرعة مفرطة وذلك خلال 1 – 2 ساعة.

إن تناول جرعات فموية مكررة من الفحم المنشط يمكن أن يحسن من التخلص من ثيوفيللين. يجب قياس تركيز البوتاسيوم في البلازما بشكل فوري، ويجب إعادة قياسه بإستمرار وتصحيح مستواه إذا حدث نقصان فيه. يمكن حدوث زيادة في مستوى البوتاسيوم في الدم خلال فترة الشفاء إذا أعطي بكميات كبيرة. إذا كان مستوى البوتاسيوم في الدم قليل، فيجب قياس تركيز المغنيسيوم في البلازما في أقرب وقت ممكن.

يجب الإمتناع عن تناول الأدوية المضادة للانظمية القلبية والتي تسبب التشنجنات مثل ليدوكايين عند علاج اللانظمية القلبية البطينية وذلك لمخاطر الإصابة بنوبات صرعية أو زيادة في نسبتها.
يجب قياس تركيز ثيوفيللين في البلازما بشكل مستمر عند توقع حدوث تسمم شديد، ويجب الإستمرار في قياس تركيزه لحين خفض مستواه.

يجب علاج القيء بإستعمال أدوية مثل ميتوكلوبراميد أو اوندانسيترون.
من الأفضل عدم علاج زيادة ضربات القلب إذا كانت مترافقة مع نتاج قلبي كافي. قد يعطى مضادات مستقبلات بيتا في الحالات القصوى ولكن ليس للمرضى الذين يعانون من الربو.
التحكم بالتشنجات المنفردة بإستعمال ديازيبام وريدي. يجب لغي نقصان مستوى البوتاسيوم في الدم كسبب.



ظروف الحفظ:


يحفظ بين 15 - 30°م.




الشكل الصيدلاني


ثيولين طويل المفعول 200: كل كبسولة طويلة المفعول تحتوي على ثيوفيللين لامائي 200 ملغم في عبوات سعة 20 كبسولة.
ثيولين طويل المفعول300: كل كبسولة طويلة المفعول تحتوي على ثيوفيللين لامائي 300 ملغم في عبوات سعة 20 كبسولة.





إن هذا دواء

الدواء مستحضر يؤثر على صحتك واستهلاكه خلافا للتعليمات يعرضك للخطر.
إتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة الإستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلاني الذى صرفها لك.
إن الطبيب والصيدلاني هما الخبيران بالدواء وبنفعه وضرره.
لاتقطع مدة العلاج المحددة لك من تلقاء نفسك.
لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية.
إحفظ الدواء بعيدا عن متناول الاطفال.