أبيكسازور Apixazor 2.5 mg / 5 mg
الاسم العلمي: أبيكسابان Apixaban
الشركة المصنعة: ابن زهر للصناعات الدوائية AVENZOR – سوريا
التصنيف الدوائي
مضاد للتخثر عن طريق الفم.
ينتمي إلى مجموعة مضادات التخثر الفموية المباشرة.
مثبط مباشر وانتقائي للعامل العاشر المنشط Factor Xa.
يستخدم للوقاية من الجلطات الدموية وعلاجها وتقليل خطر السكتة الدماغية في بعض مرضى الرجفان الأذيني.
الشكل الصيدلاني والتركيزات
أقراص مغلفة Film-Coated Tablets.
أبيكسازور 2.5 ملغ: يحتوي كل قرص مغلف على أبيكسابان 2.5 ملغ.
العبوة: 60 قرصاً مغلفاً.
أبيكسازور 5 ملغ: يحتوي كل قرص مغلف على أبيكسابان 5 ملغ.
العبوة: 30 قرصاً مغلفاً.
آلية العمل
يعمل الأبيكسابان على تثبيط العامل العاشر المنشط Factor Xa، وهو أحد العوامل الأساسية في سلسلة تخثر الدم.
يؤدي تثبيط العامل Xa إلى تقليل تكوين الثرومبين، وبالتالي تقليل تحول الفيبرينوجين إلى الفيبرين والحد من تكوين الجلطات الدموية.
لا يقوم الدواء بإذابة الجلطة الموجودة مباشرة، ولكنه يمنع زيادة حجمها ويساعد الجسم على التخلص منها تدريجياً ويقلل احتمال تكوين جلطات جديدة.
دواعي الاستعمال
يستخدم أبيكسازور للوقاية من السكتة الدماغية والانصمام الجهازي لدى البالغين المصابين بالرجفان الأذيني غير المرتبط بصمام قلبي ميكانيكي عندما يكون لديهم خطر لتكوين الجلطات.
يستخدم للوقاية من الخثار الوريدي العميق بعد عمليات استبدال مفصل الورك أو الركبة.
يستخدم لعلاج الخثار الوريدي العميق DVT.
يستخدم لعلاج الانصمام الرئوي PE.
يستخدم للوقاية طويلة الأمد من تكرار الخثار الوريدي العميق أو الانصمام الرئوي بعد الانتهاء من المرحلة العلاجية الأولية.
جرعة الرجفان الأذيني غير الصمامي
الجرعة المعتادة للبالغين:
5 ملغ مرتين يومياً.
أي قرص واحد من أبيكسازور 5 ملغ كل 12 ساعة تقريباً.
تستخدم جرعة مخفضة مقدارها:
2.5 ملغ مرتين يومياً.
عندما يتوفر لدى المريض اثنان على الأقل من العوامل الثلاثة التالية:
العمر 80 سنة أو أكثر.
وزن الجسم 60 كغ أو أقل.
كرياتينين المصل 1.5 ملغ/دل أو أكثر.
أي أن وجود عامل واحد فقط من هذه العوامل لا يعني تلقائياً خفض الجرعة إلى 2.5 ملغ مرتين يومياً.
جرعة علاج الخثار الوريدي العميق والانصمام الرئوي
خلال الأيام السبعة الأولى:
10 ملغ مرتين يومياً.
أي ما يعادل قرصين من أبيكسازور 5 ملغ صباحاً وقرصين مساءً.
الجرعة اليومية الإجمالية خلال الأيام السبعة الأولى هي 20 ملغ.
ابتداءً من اليوم الثامن:
5 ملغ مرتين يومياً.
أي قرص واحد من أبيكسازور 5 ملغ صباحاً وقرص واحد مساءً.
تحدد مدة العلاج حسب سبب الجلطة وعوامل الخطورة واحتمال النزف، وغالباً تستمر المعالجة لمدة ثلاثة أشهر على الأقل في الحالات المرتبطة بعامل خطورة مؤقت، وقد يحتاج بعض المرضى إلى فترة أطول.
الوقاية من تكرار الخثار الوريدي والانصمام الرئوي
بعد إكمال ستة أشهر على الأقل من العلاج المضاد للتخثر:
2.5 ملغ مرتين يومياً.
أي قرص واحد من أبيكسازور 2.5 ملغ صباحاً وقرص واحد مساءً.
الجرعة اليومية الإجمالية في مرحلة الوقاية الممتدة هي 5 ملغ.
الوقاية من الجلطات بعد استبدال مفصل الورك
الجرعة:
2.5 ملغ مرتين يومياً.
تبدأ الجرعة الأولى عادة بعد 12 إلى 24 ساعة من الجراحة، بشرط تحقيق السيطرة المناسبة على النزف بعد العملية.
تكون مدة العلاج عادة نحو 32 إلى 38 يوماً، وتحدد النشرة الأمريكية المدة الشائعة بنحو 35 يوماً.
الوقاية من الجلطات بعد استبدال مفصل الركبة
الجرعة:
2.5 ملغ مرتين يومياً.
تبدأ الجرعة الأولى عادة بعد 12 إلى 24 ساعة من العملية.
تستمر المعالجة عادة نحو 10 إلى 14 يوماً، وتحدد بعض النشرات العلاجية مدة 12 يوماً.
أهمية اختيار التركيز الصحيح
أبيكسازور 5 ملغ هو التركيز المستخدم عادةً للجرعة القياسية في الرجفان الأذيني وفي المرحلة الأساسية من علاج الخثار الوريدي والانصمام الرئوي.
أبيكسازور 2.5 ملغ يستخدم للجرعة المخفضة لدى بعض مرضى الرجفان الأذيني، وللوقاية بعد استبدال مفصل الورك أو الركبة، وللوقاية طويلة الأمد من تكرار DVT أو PE بعد إكمال العلاج الأولي.
لا يجوز استخدام تركيز 2.5 ملغ بدلاً من 5 ملغ لمجرد تقليل خطر النزيف دون وجود سبب طبي واضح، لأن الجرعة غير الكافية قد تزيد احتمال حدوث الجلطات أو السكتة الدماغية.
طريقة الاستخدام
يؤخذ أبيكسازور مرتين يومياً، ويفضل بفاصل زمني يقارب 12 ساعة.
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.
يفضل أخذ الجرعات في الوقت نفسه تقريباً كل يوم.
يُبلع القرص مع كمية مناسبة من الماء.
لا يحتاج المريض إلى تناول الدواء مع وجبة محددة.
نسيان الجرعة
إذا نسي المريض إحدى الجرعات، يجب تناولها بمجرد تذكرها خلال اليوم ثم متابعة الجدول المعتاد للجرعات.
لا ينبغي تناول جرعة مضاعفة في اليوم التالي لتعويض الجرعة المنسية.
من المهم تجنب تكرار نسيان الجرعات، لأن تأثير الأبيكسابان ينخفض بسرعة نسبياً عند التوقف عن تناوله.
التوقف المفاجئ عن الدواء
يجب عدم إيقاف أبيكسازور بصورة مفاجئة دون استشارة الطبيب.
إيقاف مضاد التخثر قبل انتهاء فترة العلاج أو دون توفير علاج بديل عند الحاجة قد يزيد خطر:
السكتة الدماغية.
الخثار الوريدي العميق.
الانصمام الرئوي.
الانصمام الجهازي.
ويكون هذا التحذير مهماً بصورة خاصة لدى مرضى الرجفان الأذيني.
القصور الكلوي
يتم تقييم وظائف الكلى قبل العلاج وبصورة دورية أثناء استخدام الدواء.
في القصور الكلوي الخفيف أو المتوسط لا يحتاج مرضى علاج أو الوقاية من DVT وPE عادة إلى تعديل الجرعة على أساس وظائف الكلى وحدها.
في الرجفان الأذيني يتم تخفيض الجرعة إلى 2.5 ملغ مرتين يومياً عندما تتحقق معايير خفض الجرعة المذكورة سابقاً.
في القصور الكلوي الشديد مع تصفية كرياتينين بين 15 و29 مل/دقيقة، توصي المعلومات الأوروبية باستخدام 2.5 ملغ مرتين يومياً لدى مرضى الرجفان الأذيني، مع الحذر الشديد عند استخدام الأبيكسابان للاستطبابات الأخرى.
الخبرة السريرية محدودة جداً عندما تكون تصفية الكرياتينين أقل من 15 مل/دقيقة أو لدى مرضى غسيل الكلى، لذلك يجب أن يحدد الطبيب المختص العلاج الأنسب وفق النشرة المعتمدة محلياً.
الاستخدام لدى كبار السن
لا يحتاج المريض إلى تخفيض جرعة الأبيكسابان بسبب العمر وحده في معظم الاستطبابات.
في الرجفان الأذيني، يكون عمر 80 سنة أو أكثر أحد المعايير الثلاثة المستخدمة لتحديد الحاجة إلى جرعة 2.5 ملغ مرتين يومياً، ويجب توفر معيار إضافي على الأقل وفق نظام خفض الجرعة المعتاد.
يجب مراقبة كبار السن بعناية أكبر بسبب زيادة احتمال النزيف وتراجع وظائف الكلى ووجود أدوية متعددة.
القصور الكبدي
يمنع استخدام الأبيكسابان لدى المرضى المصابين بمرض كبدي يؤدي إلى اضطراب تخثر مصحوب بخطر نزيف مهم.
لا ينصح باستخدامه في القصور الكبدي الشديد.
يمكن استخدامه بحذر في القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط، ولا يحتاج عادةً إلى تعديل جرعة بسبب القصور الكبدي الخفيف أو المتوسط وحده.
يفضل تقييم وظائف الكبد قبل بدء العلاج.
أهم تحذير أثناء العلاج: النزيف
النزيف هو أهم أثر جانبي للأبيكسابان.
قد يكون النزيف بسيطاً، لكنه قد يكون شديداً أو مهدداً للحياة في حالات نادرة.
يزداد الخطر عند استخدام الدواء مع أدوية أخرى تؤثر في تخثر الدم.
علامات النزيف التي يجب الانتباه إليها
نزيف الأنف المتكرر أو الذي يصعب إيقافه.
نزيف اللثة.
ظهور كدمات كبيرة دون سبب واضح.
وجود دم في البول.
بول أحمر أو وردي أو بني.
براز أسود يشبه القطران.
وجود دم أحمر في البراز.
قيء يحتوي على دم أو مادة تشبه تفل القهوة.
سعال مصحوب بالدم.
نزيف مهبلي غير معتاد أو زيادة شديدة في غزارة الدورة الشهرية.
نزيف مستمر من الجروح.
علامات النزيف الداخلي الخطير
صداع شديد ومفاجئ.
دوخة شديدة.
إغماء.
ضعف مفاجئ في أحد جانبي الجسم.
صعوبة الكلام.
تشوش الوعي.
انخفاض ضغط الدم.
سرعة ضربات القلب مع الضعف والشحوب.
ألم شديد وغير معتاد في البطن أو الظهر.
تحتاج هذه الأعراض إلى تقييم إسعافي فوري.
الإصابات والسقوط
يجب طلب المشورة الطبية بعد الإصابات المهمة أثناء تناول أبيكسازور، وخصوصاً:
إصابة الرأس.
السقوط الشديد.
حوادث السيارات.
الإصابات المصحوبة بنزيف.
قد يحدث نزيف داخلي حتى في غياب جرح خارجي واضح.
موانع الاستعمال
النزيف المرضي النشط.
الحساسية الشديدة تجاه الأبيكسابان أو أي مكون من مكونات المستحضر.
أمراض الكبد المصحوبة باضطراب تخثر وخطر نزيف مهم.
الحالات أو الإصابات التي تحمل خطراً مرتفعاً للنزيف الشديد، مثل بعض القرح الهضمية النشطة أو النزيف داخل الجمجمة.
الاستخدام المتزامن مع مضاد تخثر آخر لا يكون مناسباً عادة، باستثناء حالات التحويل المنظمة بين مضادات التخثر أو ظروف طبية محددة تحت إشراف الطبيب.
التخدير النصفي أو فوق الجافية
يحتاج المرضى الذين يتناولون الأبيكسابان إلى عناية خاصة عند إجراء:
التخدير الشوكي.
التخدير فوق الجافية.
البزل القطني.
قد يؤدي تجمع الدم حول النخاع الشوكي في حالات نادرة إلى ضغط عصبي شديد وقد يسبب شللاً دائماً.
يزداد الخطر مع وجود قسطرة فوق الجافية أو استخدام أدوية أخرى تزيد النزيف أو تكرار البزل.
العمليات الجراحية وإجراءات الأسنان
يجب إبلاغ الطبيب وطبيب الأسنان بأن المريض يتناول أبيكسازور قبل أي عملية أو إجراء تداخلي.
في الإجراءات الاختيارية ذات خطر النزف المتوسط أو المرتفع، يوقف الأبيكسابان عادةً قبل العملية بما لا يقل عن 48 ساعة.
في الإجراءات ذات خطر النزيف المنخفض يمكن أن يوقف عادةً قبل الإجراء بما لا يقل عن 24 ساعة.
يعاد العلاج بعد التأكد من السيطرة الكافية على النزيف.
لا ينبغي للمريض اتخاذ قرار الإيقاف بنفسه.
صمامات القلب الصناعية
لم تثبت سلامة وفعالية الأبيكسابان بصورة كافية لدى المرضى الذين لديهم صمامات قلب صناعية.
لذلك لا يوصى باستخدامه بصورة روتينية لهذه الفئة، ويحدد طبيب القلب مضاد التخثر المناسب.
متلازمة الأجسام المضادة للفوسفوليبيد
لا يوصى عادةً باستخدام مضادات التخثر الفموية المباشرة، ومنها الأبيكسابان، لدى المرضى المصابين بمتلازمة الأجسام المضادة للفوسفوليبيد مع تاريخ من الخثار.
ويكون التحذير مهماً بصورة خاصة لدى المرضى الإيجابيين للأنواع الثلاثة من الأجسام المضادة المرتبطة بهذه المتلازمة، بسبب ارتفاع معدل تكرار الخثار مقارنة بالعلاج بمضادات فيتامين K.
الانصمام الرئوي غير المستقر
لا يستخدم الأبيكسابان كبديل للهيبارين غير المجزأ في المريض المصاب بانصمام رئوي شديد وغير مستقر ديناميكياً أو الذي قد يحتاج إلى أدوية مذيبة للخثرة أو استئصال الخثرة الرئوية.
هذه الحالات تحتاج إلى تدبير إسعافي متخصص.
الآثار الجانبية الشائعة
النزف.
نزيف الأنف.
نزيف اللثة.
سهولة ظهور الكدمات.
التجمعات الدموية تحت الجلد.
وجود دم في البول.
زيادة غزارة الدورة الشهرية.
نزيف الجهاز الهضمي.
فقر الدم نتيجة فقد الدم.
الغثيان لدى بعض المرضى.
الآثار الجانبية الخطيرة
النزيف الشديد.
النزيف داخل الجمجمة.
النزيف الهضمي الشديد.
النزيف خلف الصفاق.
النزيف بعد العمليات.
النزيف داخل العين.
فقر الدم النزفي.
انخفاض الصفائح الدموية في بعض الحالات.
تفاعلات الحساسية الشديدة بصورة نادرة.
التداخل مع الأسبرين ومضادات الصفائح
يمكن أن يؤدي الجمع بين الأبيكسابان وأدوية مثل:
الأسبرين.
كلوبيدوغريل.
تيكاغريلور.
وبقية مضادات الصفائح الدموية إلى زيادة خطر النزيف.
قد يكون الجمع ضرورياً في بعض أمراض القلب، لكنه يجب أن يكون بقرار طبي واضح.
التداخل مع مضادات الالتهاب والمسكنات
الأدوية المضادة للالتهاب غير الستيرويدية قد تزيد خطر النزيف عند تناولها مع الأبيكسابان.
من أمثلتها:
إيبوبروفين.
ديكلوفيناك.
نابروكسين.
كيتورولاك.
يجب عدم استخدامها بصورة متكررة دون استشارة الطبيب.
مضادات الاكتئاب
يمكن لبعض مضادات الاكتئاب من مجموعة مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية أو مثبطات استرداد السيروتونين والنورأدرينالين أن تزيد احتمال النزيف عند استخدامها مع الأبيكسابان.
لا يعني ذلك ضرورة إيقافها، لكن يجب أن يكون الطبيب على علم بالعلاجين.
مثبطات CYP3A4 وP-gp القوية
بعض الأدوية يمكن أن تزيد تركيز الأبيكسابان في الدم وتزيد خطر النزيف، ومنها بعض مضادات الفطريات ومضادات الفيروسات القوية.
من الأمثلة:
كيتوكونازول.
إيتراكونازول.
ريتونافير.
عند استخدام جرعة 5 أو 10 ملغ مرتين يومياً قد تكون هناك حاجة إلى خفض جرعة الأبيكسابان بنسبة 50 بالمئة.
إذا كان المريض يستخدم بالفعل 2.5 ملغ مرتين يومياً، فيجب عادةً تجنب الجمع مع المثبطات القوية المشتركة لـ CYP3A4 وP-gp.
الأدوية التي تقلل تأثير الأبيكسابان
بعض الأدوية تزيد سرعة التخلص من الأبيكسابان وتخفض تركيزه في الدم، مما قد يزيد خطر حدوث الجلطات.
من أهمها:
ريفامبيسين.
كاربامازيبين.
فينيتوين.
فينوباربيتال.
عشبة سانت جون.
يجب إبلاغ الطبيب قبل استخدام أي من هذه الأدوية.
استخدام مضادات تخثر أخرى
يجب تجنب الجمع الروتيني بين الأبيكسابان ومضادات التخثر الأخرى، مثل:
الوارفارين.
الريفاروكسابان.
الدابيغاتران.
الهيبارين.
الإنوكسابارين.
إلا أثناء التحويل المنظم بين العلاجات أو في ظروف طبية محددة.
التحويل من الوارفارين إلى أبيكسازور
عند التحويل من الوارفارين إلى الأبيكسابان، يوقف الوارفارين ويبدأ الأبيكسابان عادة عندما يصبح INR أقل من 2.
يجب أن تتم عملية التحويل وفق تعليمات الطبيب لتجنب زيادة خطر النزف أو الجلطات.
الحمل
لا توجد بيانات بشرية كافية لإثبات سلامة الأبيكسابان أثناء الحمل.
لذلك يفضل تجنب استخدامه أثناء الحمل، واختيار مضاد التخثر الأنسب وفق تقييم الطبيب.
يجب إبلاغ الطبيب فوراً إذا حدث الحمل أثناء تناول أبيكسازور.
الرضاعة الطبيعية
لا تتوفر معلومات بشرية كافية لتأكيد سلامة استخدام الأبيكسابان أثناء الرضاعة.
يجب اتخاذ قرار إما بإيقاف الرضاعة أو إيقاف أو تجنب الأبيكسابان وفق أهمية العلاج للأم وبعد تقييم الطبيب.
القيادة واستخدام الآلات
لا يؤثر الأبيكسابان عادةً بشكل مباشر في القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.
لكن حدوث نزيف أو فقر دم أو دوخة أو ضعف قد يؤثر في قدرة المريض على القيادة بأمان.
المتابعة أثناء العلاج
لا يحتاج الأبيكسابان عادة إلى مراقبة INR بصورة روتينية كما هو الحال مع الوارفارين.
ينصح قبل العلاج وأثناءه بمتابعة:
تعداد الدم الكامل.
الهيموغلوبين.
الصفائح الدموية.
وظائف الكلى.
وظائف الكبد.
علامات النزيف.
الالتزام بالجرعات.
الأدوية الأخرى التي يستخدمها المريض.
لا يستخدم INR لتحديد جرعة أبيكسازور بالطريقة المستخدمة مع الوارفارين.
الجرعة الزائدة
تناول جرعة زائدة من الأبيكسابان يزيد خطر النزيف.
يجب تقييم المريض طبياً عند تناول جرعة أكبر من الموصوفة.
يمكن في حالات الجرعة الزائدة الحديثة استخدام الفحم المنشط لتقليل امتصاص الدواء إذا كان ذلك مناسباً طبياً.
يتوفر عامل نوعي لعكس تأثير مثبطات العامل Xa في بعض الأنظمة الصحية، ويمكن استخدام وسائل أخرى للتحكم بالنزيف حسب شدة الحالة وإمكانات المستشفى.
غسيل الكلى لا يزيل الأبيكسابان بصورة فعالة.
فيتامين K لا يعكس تأثير الأبيكسابان كما يفعل مع الوارفارين.
الحفظ والتخزين
يحفظ أبيكسازور في عبوته الأصلية.
يحفظ بعيداً عن الرطوبة والحرارة الزائدة.
يحفظ بعيداً عن متناول الأطفال.
لا يستخدم بعد انتهاء تاريخ الصلاحية المدون على العبوة.
يجب الالتزام بظروف التخزين المحددة على العبوة الأصلية من الشركة.
معلومات مهمة للمريض
أبيكسازور دواء مضاد للتخثر وليس دواءً لإذابة الجلطات بشكل مباشر.
يجب تناول الجرعتين يومياً بانتظام وعدم إيقاف الدواء من تلقاء النفس.
الجرعة تختلف بصورة كبيرة حسب سبب استخدام الدواء، ولذلك لا يجوز استخدام جرعة مريض آخر حتى لو كان يستخدم أبيكسازور نفسه.
جرعة 5 ملغ مرتين يومياً هي الجرعة المعتادة لكثير من مرضى الرجفان الأذيني، أما 2.5 ملغ مرتين يومياً فتستخدم فقط عند استيفاء شروط خفض الجرعة أو لاستطبابات محددة.
علاج DVT أو PE الحاد يبدأ بجرعة 10 ملغ مرتين يومياً لمدة 7 أيام، ثم 5 ملغ مرتين يومياً.
للوقاية من عودة DVT أو PE بعد إتمام ستة أشهر من العلاج تستخدم جرعة 2.5 ملغ مرتين يومياً.
يجب إبلاغ الطبيب وطبيب الأسنان عن استخدام أبيكسازور قبل أي عملية أو خلع أسنان أو إجراء جراحي.
يجب تجنب تناول المسكنات ومضادات الالتهاب بصورة عشوائية أثناء استخدام الدواء.
وجود نزيف مستمر أو براز أسود أو دم في البول أو قيء دموي أو صداع شديد مفاجئ أو فقدان للوعي يستدعي الرعاية الطبية العاجلة.
لا يجوز تخفيض جرعة أبيكسازور بهدف تقليل النزيف دون استشارة الطبيب، لأن الجرعة غير الكافية قد تفقد المريض الحماية المطلوبة من الجلطات والسكتة الدماغية.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق