سيتاغليزور Sitaglyzor 50 mg / 100 mg
الاسم العلمي: سيتاغليبتين Sitagliptin
الشركة المصنعة: ابن زهر للصناعات الدوائية AVENZOR – سوريا
التصنيف الدوائي
دواء خافض لسكر الدم عن طريق الفم.
ينتمي إلى مجموعة مثبطات إنزيم ثنائي ببتيديل ببتيداز-4 DPP-4 Inhibitors.
تُعرف هذه المجموعة أيضاً باسم معززات الإنكريتين.
يستخدم سيتاغليزور لتحسين السيطرة على مستوى سكر الدم لدى البالغين المصابين بداء السكري من النوع الثاني، إلى جانب النظام الغذائي المناسب والنشاط البدني.
الشكل الصيدلاني والتركيزات
أقراص مغلفة Film-Coated Tablets.
سيتاغليزور 50 ملغ: يحتوي كل قرص مغلف على سيتاغليبتين 50 ملغ.
سيتاغليزور 100 ملغ: يحتوي كل قرص مغلف على سيتاغليبتين 100 ملغ.
العبوات المتوفرة:
10 أقراص مغلفة.
30 قرصاً مغلفاً.
آلية العمل
يعمل السيتاغليبتين عن طريق تثبيط إنزيم DPP-4 المسؤول عن تفكيك هرمونات الإنكريتين في الجسم.
من أهم هرمونات الإنكريتين:
GLP-1.
GIP.
تُفرز هذه الهرمونات من الأمعاء بعد تناول الطعام وتساعد على تنظيم مستوى سكر الدم.
عند تثبيط إنزيم DPP-4 يرتفع مستوى هرمونات الإنكريتين الفعالة، مما يؤدي إلى زيادة إفراز الإنسولين من البنكرياس عندما يكون مستوى سكر الدم مرتفعاً.
كما يقلل السيتاغليبتين من إفراز هرمون الغلوكاغون، وبالتالي يقل إنتاج الغلوكوز من الكبد.
يعتمد هذا التأثير بدرجة كبيرة على مستوى الغلوكوز، ولذلك يكون خطر انخفاض سكر الدم عند استخدام السيتاغليبتين بمفرده منخفضاً مقارنة بالأدوية التي تحفز إفراز الإنسولين بشكل مباشر.
دواعي الاستعمال
يستخدم سيتاغليزور لتحسين التحكم في مستوى سكر الدم لدى البالغين المصابين بداء السكري من النوع الثاني.
يستخدم بالإضافة إلى:
النظام الغذائي المناسب.
النشاط البدني.
خفض الوزن عند الحاجة.
يمكن استخدام السيتاغليبتين كعلاج منفرد لدى المرضى الذين لا يمكنهم استخدام الميتفورمين أو لا يتحملونه.
يمكن استخدامه مع الميتفورمين.
يمكن استخدامه مع أدوية السلفونيل يوريا مثل الغليميبرايد أو الغليكلازيد.
يمكن استخدامه مع أدوية الثيازوليدينديون مثل البيوغليتازون.
يمكن استخدامه مع الإنسولين.
كما يمكن استخدامه ضمن بعض الخطط العلاجية التي تحتوي على أكثر من دواء خافض لسكر الدم عندما لا تكون السيطرة على السكري كافية.
الحالات التي لا يستخدم فيها
لا يستخدم لعلاج داء السكري من النوع الأول.
لا يستخدم لعلاج الحماض الكيتوني السكري.
لا يعتبر بديلاً عن الإنسولين عند وجود حاجة واضحة إلى العلاج بالإنسولين.
لم يثبت أن زيادة جرعة السيتاغليبتين عن الجرعة الموصى بها تؤدي إلى تحسن إضافي في السيطرة على سكر الدم.
الجرعة المعتادة للبالغين
الجرعة المعتادة من السيتاغليبتين هي:
100 ملغ مرة واحدة يومياً.
أي قرص واحد من سيتاغليزور 100 ملغ مرة واحدة يومياً لدى المرضى الذين لا يحتاجون إلى خفض الجرعة بسبب القصور الكلوي.
الجرعة القصوى الموصى بها هي 100 ملغ يومياً.
لا توجد حاجة إلى تقسيم الجرعة على مرتين يومياً.
طريقة تناول سيتاغليزور
يمكن تناول السيتاغليزور مع الطعام أو بدونه.
يمكن تناوله في الصباح أو المساء، ويفضل في الوقت نفسه تقريباً كل يوم.
يُبلع القرص مع كمية مناسبة من الماء.
لا يشترط ارتباط الجرعة بوجبة محددة.
يجب الالتزام بالنظام الغذائي والنشاط البدني أثناء العلاج.
جرعة سيتاغليزور 100 ملغ
قرص واحد بتركيز 100 ملغ مرة واحدة يومياً يمثل الجرعة المعتادة للبالغين ذوي وظائف الكلى المناسبة.
لا ينبغي تناول قرصين من تركيز 100 ملغ للحصول على تأثير أقوى.
الجرعة اليومية المعتادة والقصوى هي 100 ملغ.
جرعة سيتاغليزور 50 ملغ
تركيز 50 ملغ مهم بصورة خاصة للمرضى الذين يحتاجون إلى تعديل الجرعة بسبب القصور الكلوي المتوسط.
تكون الجرعة في هذه الحالة:
50 ملغ مرة واحدة يومياً.
أي قرص واحد من سيتاغليزور 50 ملغ يومياً.
تعديل الجرعة حسب وظائف الكلى
يطرح السيتاغليبتين بدرجة كبيرة عن طريق الكلى، ولذلك يجب تقييم وظائف الكلى قبل بدء العلاج وبصورة دورية أثناءه.
يعتمد تعديل الجرعة على معدل الترشيح الكبيبي eGFR.
إذا كان eGFR يساوي 45 مل/دقيقة/1.73 م² أو أكثر:
لا يحتاج المريض عادةً إلى تعديل الجرعة.
الجرعة: 100 ملغ مرة واحدة يومياً.
إذا كان eGFR بين 30 وأقل من 45 مل/دقيقة/1.73 م²:
الجرعة: 50 ملغ مرة واحدة يومياً.
وهنا يستخدم سيتاغليزور 50 ملغ بجرعة قرص واحد يومياً.
إذا كان eGFR أقل من 30 مل/دقيقة/1.73 م²:
الجرعة المطلوبة من السيتاغليبتين هي 25 ملغ مرة واحدة يومياً.
وينطبق ذلك أيضاً على مرضى الفشل الكلوي في المرحلة النهائية.
وبما أن التركيزات المذكورة لسيتاغليزور هي 50 و100 ملغ، فإن المريض الذي يحتاج إلى جرعة 25 ملغ يجب أن يحصل على مستحضر يوفر جرعة 25 ملغ بصورة مناسبة، ولا يجوز افتراض إمكانية تقسيم قرص 50 ملغ إلى نصفين إلا إذا كانت مواصفات القرص المعتمدة تسمح بذلك.
المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى
عند الفشل الكلوي في المرحلة النهائية تكون جرعة السيتاغليبتين عادةً 25 ملغ مرة واحدة يومياً.
يمكن إعطاء الجرعة دون ارتباط بموعد جلسة غسيل الكلى.
يجب أن تكون الجرعة محددة من الطبيب بناءً على وظائف الكلى والحالة العامة للمريض.
أهمية فحص وظائف الكلى
يجب قياس وظائف الكلى قبل بدء سيتاغليزور.
يجب إعادة تقييمها دورياً أثناء العلاج.
تزداد أهمية المتابعة لدى:
كبار السن.
مرضى الكلى.
مرضى قصور القلب.
الأشخاص الذين يستخدمون أدوية قد تؤثر في وظائف الكلى.
المرضى الذين يتعرضون للجفاف أو الأمراض الحادة.
الاستخدام مع الميتفورمين
يمكن إضافة السيتاغليبتين إلى الميتفورمين عندما لا يحقق الميتفورمين وحده السيطرة المطلوبة على مستوى سكر الدم.
تكون جرعة السيتاغليبتين المعتادة 100 ملغ مرة يومياً إذا كانت وظائف الكلى تسمح بذلك.
يستمر الميتفورمين بالجرعة المناسبة التي يحددها الطبيب.
الاستخدام مع السلفونيل يوريا
يمكن استخدام السيتاغليبتين مع أدوية مثل:
الغليميبرايد.
الغليكلازيد.
لكن الجمع بين السيتاغليبتين والسلفونيل يوريا يزيد احتمال انخفاض سكر الدم.
لذلك قد يحتاج الطبيب إلى خفض جرعة السلفونيل يوريا عند بدء سيتاغليزور.
الاستخدام مع الإنسولين
يمكن استخدام السيتاغليبتين مع الإنسولين لدى مرضى السكري من النوع الثاني عند الحاجة.
يزداد خطر انخفاض سكر الدم عند الجمع بين الدواءين.
قد يحتاج الطبيب إلى تخفيض جرعة الإنسولين لتقليل خطر انخفاض السكر.
لا يجوز للمريض تخفيض الإنسولين أو إيقافه من تلقاء نفسه.
نسيان الجرعة
إذا نسي المريض جرعة سيتاغليزور، تؤخذ عند تذكرها ما لم يكن موعد الجرعة التالية قريباً.
إذا اقترب موعد الجرعة التالية، يتم تجاوز الجرعة المنسية.
لا تؤخذ جرعتان معاً لتعويض الجرعة المنسية.
انخفاض سكر الدم
السيتاغليبتين عند استخدامه بمفرده لا يسبب عادةً انخفاضاً شديداً في مستوى سكر الدم.
لكن خطر انخفاض السكر يزداد عند استخدامه مع:
الإنسولين.
الغليميبرايد.
الغليكلازيد.
الأدوية الأخرى التي تزيد إفراز الإنسولين.
أعراض انخفاض سكر الدم
التعرق.
الرعشة.
الجوع الشديد.
الدوخة.
الخفقان.
الصداع.
العصبية.
ضعف التركيز.
تشوش الرؤية.
التعب.
الارتباك.
وفي الحالات الشديدة قد تحدث تشنجات أو فقدان للوعي.
التعامل مع انخفاض سكر الدم
إذا كان المريض واعياً وقادراً على البلع، يمكن تناول مصدر سريع للغلوكوز أو السكر.
يجب إعادة فحص مستوى السكر بعد العلاج.
إذا كان المريض فاقداً للوعي أو غير قادر على البلع، فلا يعطى الطعام أو الشراب عن طريق الفم ويجب طلب المساعدة الطبية فوراً.
التهاب البنكرياس
تم الإبلاغ عن حالات التهاب البنكرياس الحاد لدى بعض المرضى الذين يستخدمون السيتاغليبتين.
وقد شملت الحالات النادرة التهاب البنكرياس النزفي أو النخري.
يجب الانتباه إلى ظهور ألم شديد ومستمر في الجزء العلوي من البطن، خاصة إذا كان الألم يمتد إلى الظهر.
قد يصاحب الألم:
الغثيان.
القيء.
فقدان الشهية.
إذا اشتبه الطبيب بحدوث التهاب البنكرياس، يجب إيقاف السيتاغليبتين وتقييم الحالة فوراً.
لا توجد معلومات كافية لتحديد ما إذا كان المرضى الذين لديهم تاريخ سابق من التهاب البنكرياس أكثر عرضة لحدوثه أثناء استخدام السيتاغليبتين، ولذلك يجب إبلاغ الطبيب عن أي التهاب بنكرياس سابق.
قصور القلب
هناك تحذيرات مرتبطة بفئة مثبطات DPP-4 حول قصور القلب.
يجب تقييم الفوائد والمخاطر بعناية لدى المرضى الأكثر عرضة لقصور القلب، وخاصة المصابين سابقاً بقصور القلب أو القصور الكلوي.
يجب مراجعة الطبيب إذا ظهرت أعراض مثل:
ضيق التنفس الجديد أو المتزايد.
تورم القدمين أو الساقين.
زيادة سريعة وغير مفسرة في الوزن.
التعب الشديد.
صعوبة التنفس عند الاستلقاء.
تأثير الدواء في وظائف الكلى
تم الإبلاغ عن حالات تدهور في وظائف الكلى وقصور كلوي حاد لدى بعض مستخدمي السيتاغليبتين.
كان بعض هؤلاء المرضى مصاباً بضعف سابق في وظائف الكلى أو تلقى جرعة غير مناسبة لدرجة القصور الكلوي.
يجب تعديل الجرعة بدقة حسب eGFR.
إذا حدث تدهور حاد في وظائف الكلى، يجب إعادة تقييم العلاج.
الحساسية الشديدة
قد تحدث تفاعلات تحسسية خطيرة ونادرة تجاه السيتاغليبتين.
تشمل:
التأق.
الوذمة الوعائية.
تورم الوجه أو الشفتين أو اللسان أو الحلق.
صعوبة التنفس أو البلع.
الشرى.
طفح جلدي شديد.
تم الإبلاغ أيضاً عن تفاعلات جلدية شديدة ونادرة مثل متلازمة ستيفنز جونسون.
يجب إيقاف الدواء وطلب الرعاية الطبية فوراً عند ظهور علامات حساسية شديدة.
ألم المفاصل الشديد
قد تسبب مثبطات DPP-4 في حالات نادرة ألماً شديداً ومسبباً للعجز في المفاصل.
قد يبدأ الألم بعد أيام من بدء العلاج أو بعد فترة طويلة من استخدامه.
قد تختفي الأعراض بعد إيقاف الدواء.
يجب إبلاغ الطبيب إذا ظهر ألم مفاصل شديد وغير معتاد أثناء العلاج.
الفقاع الفقاعي
تم الإبلاغ عن حالات نادرة من مرض جلدي يسمى الفقاع الفقاعي لدى المرضى الذين يستخدمون مثبطات DPP-4.
قد تظهر:
فقاعات أو بثور كبيرة على الجلد.
تقرحات أو تآكلات جلدية.
حكة.
احمرار.
عند ظهور فقاعات جلدية غير مفسرة يجب إبلاغ الطبيب، وقد يتطلب الأمر إيقاف الدواء والتقييم لدى طبيب جلدية.
الآثار الجانبية الأكثر شيوعاً
التهاب الأنف والبلعوم.
أعراض تشبه الزكام.
التهاب الجهاز التنفسي العلوي.
الصداع.
وقد تظهر لدى بعض المرضى:
الغثيان.
الإسهال.
ألم البطن.
الإمساك.
القيء.
تختلف نسبة حدوث الأعراض حسب الأدوية الأخرى المستخدمة مع السيتاغليبتين.
الآثار الجانبية الخطيرة
التهاب البنكرياس الحاد.
تفاعلات الحساسية الشديدة.
الوذمة الوعائية.
تفاعلات جلدية شديدة.
القصور الكلوي الحاد.
ألم المفاصل الشديد.
الفقاع الفقاعي.
انخفاض سكر الدم عند استخدامه مع الإنسولين أو الأدوية المحفزة لإفراز الإنسولين.
احتمال تفاقم أعراض قصور القلب لدى بعض المرضى المعرضين للخطر.
التداخلات الدوائية
يتميز السيتاغليبتين عموماً بعدد محدود من التداخلات الدوائية المهمة مقارنة ببعض الأدوية الأخرى.
لا يؤثر بدرجة مهمة عادةً في استقلاب العديد من الأدوية الشائعة عبر إنزيمات الكبد.
لكن يجب إبلاغ الطبيب بجميع الأدوية والمكملات التي يستخدمها المريض.
الإنسولين وأدوية السلفونيل يوريا
يعد هذا أهم تداخل من الناحية العملية.
الجمع مع الإنسولين أو السلفونيل يوريا يزيد خطر انخفاض سكر الدم.
قد يحتاج الطبيب إلى خفض جرعة الإنسولين أو السلفونيل يوريا.
الديجوكسين
قد يحدث تغير بسيط في مستوى الديجوكسين عند استخدامه مع السيتاغليبتين، ولكنه لا يكون مهماً سريرياً لدى معظم المرضى.
يجب الاستمرار في المتابعة المعتادة للمرضى الذين يستخدمون الديجوكسين، خاصة إذا كانت لديهم أمراض قلبية أو كلوية.
الحمل
لا تتوفر بيانات بشرية كافية لتحديد سلامة السيتاغليبتين بصورة مؤكدة أثناء الحمل.
من المهم المحافظة على ضبط جيد لسكر الدم أثناء الحمل، لأن ارتفاع السكر غير المسيطر عليه يرتبط بمخاطر على الأم والجنين.
يجب على المرأة التي تخطط للحمل أو تصبح حاملاً أثناء استخدام سيتاغليزور مراجعة الطبيب لتقييم العلاج.
يتم اختيار العلاج المناسب للسكري أثناء الحمل وفق حالة المريضة، ويكون للإنسولين دور أساسي في كثير من الحالات.
الرضاعة الطبيعية
لا توجد معلومات كافية حول وجود السيتاغليبتين في حليب الإنسان أو تأثيره في الرضيع.
لذلك يجب تقييم الحاجة إلى الدواء مقابل فوائد الرضاعة والمخاطر المحتملة على الطفل.
لا ينبغي استخدامه أثناء الرضاعة من دون تقييم الطبيب.
الاستخدام لدى الأطفال والمراهقين
لم تثبت فعالية وسلامة السيتاغليبتين بصورة كافية لعلاج السكري من النوع الثاني لدى الأطفال.
أجريت دراسات على مرضى تتراوح أعمارهم بين 10 و17 عاماً، ولم يظهر السيتاغليبتين فعالية كافية مقارنة بالعلاج الوهمي في هذه الدراسات.
لذلك لا توجد جرعة أطفال معتمدة لهذا الاستخدام.
الاستخدام لدى كبار السن
لا يحتاج كبار السن إلى خفض الجرعة بسبب العمر وحده.
لكن السيتاغليبتين يطرح بصورة رئيسية عن طريق الكلى، ووظائف الكلى قد تنخفض مع التقدم في العمر.
لذلك يجب متابعة وظائف الكلى بشكل منتظم لدى المرضى المسنين وتعديل الجرعة عند الحاجة.
القصور الكبدي
لا يحتاج المرضى المصابون بقصور كبدي خفيف إلى متوسط عادةً إلى تعديل الجرعة على أساس القصور الكبدي وحده.
لا توجد خبرة سريرية كافية لدى المرضى المصابين بقصور كبدي شديد.
يجب استخدامه بحذر في هذه الحالات وتحت إشراف طبي.
الوزن
السيتاغليبتين لا يستخدم كدواء لإنقاص الوزن.
يتميز عادةً بأنه محايد نسبياً بالنسبة للوزن مقارنة ببعض أدوية السكري التي يمكن أن تسبب زيادة واضحة في الوزن.
لا ينبغي استخدامه لدى الأشخاص غير المصابين بالسكري بهدف التخسيس.
موانع الاستعمال
الحساسية الشديدة المعروفة تجاه السيتاغليبتين أو أي مكون من مكونات المستحضر.
يجب عدم إعادة إعطاء الدواء للمريض الذي سبق أن أصيب بتفاعل تحسسي شديد مرتبط بالسيتاغليبتين إلا بعد تقييم طبي متخصص.
القيادة واستخدام الآلات
لا يؤثر السيتاغليبتين عادةً بشكل مباشر في القدرة على القيادة.
لكن عند استخدامه مع الإنسولين أو أدوية السلفونيل يوريا قد يحدث انخفاض في سكر الدم.
يجب تجنب القيادة إذا كان المريض يعاني من:
دوخة.
رعشة.
تشوش الرؤية.
ضعف التركيز.
أعراض أخرى لانخفاض سكر الدم.
الجرعة الزائدة
عند تناول جرعة كبيرة من السيتاغليبتين يجب طلب المشورة الطبية.
تتم مراقبة:
مستوى سكر الدم.
العلامات الحيوية.
تخطيط القلب عند الحاجة.
وظائف الكلى.
الحالة العامة للمريض.
يقدم العلاج الداعم وفق الأعراض.
يمكن إزالة كمية محدودة فقط من السيتاغليبتين عن طريق غسيل الكلى، لذلك لا يعد غسيل الكلى وسيلة سريعة لإزالة كامل الجرعة من الجسم.
المتابعة أثناء العلاج
يجب متابعة مستوى سكر الدم بصورة منتظمة.
يجب قياس HbA1c بشكل دوري لتقييم السيطرة طويلة الأمد على السكري.
يجب تقييم وظائف الكلى قبل بدء العلاج وبصورة دورية بعد ذلك.
يجب إعادة تقييم الجرعة عند تراجع eGFR.
يجب مراقبة علامات التهاب البنكرياس والحساسية والمشكلات الجلدية غير المعتادة.
عند استخدام السيتاغليبتين مع الإنسولين أو السلفونيل يوريا يجب مراقبة انخفاض سكر الدم بصورة خاصة.
الحفظ والتخزين
يحفظ سيتاغليزور في عبوته الأصلية.
يحفظ بعيداً عن الرطوبة والحرارة الزائدة.
يحفظ في ظروف التخزين المحددة على العبوة الأصلية.
يحفظ بعيداً عن متناول الأطفال.
لا يستخدم بعد انتهاء تاريخ الصلاحية المدون على العبوة.
معلومات مهمة للمريض
الجرعة المعتادة من السيتاغليبتين للبالغين هي 100 ملغ مرة واحدة يومياً عندما تكون وظائف الكلى مناسبة.
تركيز 50 ملغ يستخدم كجرعة يومية لدى المرضى الذين ينخفض لديهم eGFR إلى ما بين 30 وأقل من 45 مل/دقيقة/1.73 م².
المرضى الذين يكون لديهم eGFR أقل من 30 مل/دقيقة/1.73 م² يحتاجون عادةً إلى جرعة 25 ملغ يومياً.
يمكن تناول سيتاغليزور مع الطعام أو بدونه.
لا تضاعف الجرعة عند نسيانها.
لا تستخدم جرعة 50 ملغ بدلاً من 100 ملغ إلا عندما يقرر الطبيب ذلك، وخاصة عند تعديل الجرعة بسبب وظائف الكلى.
السيتاغليبتين بمفرده قليل التسبب بانخفاض سكر الدم، لكن الخطر يزداد بصورة واضحة عند استخدامه مع الإنسولين أو السلفونيل يوريا.
يجب مراجعة الطبيب فوراً عند حدوث ألم شديد ومستمر في البطن قد يمتد إلى الظهر، لاحتمال التهاب البنكرياس.
يجب طلب الرعاية الطبية عند ظهور تورم في الوجه أو اللسان أو صعوبة في التنفس أو البلع.
يجب إبلاغ الطبيب عند ظهور فقاعات أو تقرحات جلدية أو ألم شديد وغير معتاد في المفاصل.
سيتاغليزور لا يغني عن الحمية الغذائية والنشاط البدني والمتابعة الدورية لمستوى السكر وHbA1c ووظائف الكلى.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق