Brexpiprazole

 

الاسم التجاري

Rexulti

(أقراص فموية)

---

الاسم العلمي

Brexpiprazole

بريكسيبيبرازول

---

التصنيف الدوائي

مضاد ذهان غير نمطي (Atypical antipsychotic)

مُعدِّل نشاط الدوبامين والسيروتونين

---

آلية العمل

ناهض جزئي لمستقبلات الدوبامين D2/D3.

ناهض جزئي لمستقبلات السيروتونين 5-HT1A.

مضاد لمستقبلات السيروتونين 5-HT2A.

يعمل على إعادة توازن النشاط الدوباميني بدل تثبيطه الكامل،

ما يقلل الأعراض الذهانية مع آثار جانبية حركية أقل مقارنة ببعض مضادات الذهان الأخرى.

---

دواعي الاستعمال

علاج الفصام لدى البالغين.

علاج الاكتئاب الشديد (MDD) كعلاج مُساند مع مضادات الاكتئاب.

---

الجرعة (بالتفصيل)

أولًا: الفصام

طريقة الإعطاء

يعطى عن طريق الفم، مع أو بدون طعام.

المعايرة

• اليوم 1–4: 1 ملغ مرة واحدة يوميًا

• اليوم 5–7: 2 ملغ مرة واحدة يوميًا

• جرعة المداومة المعتادة: 2–4 ملغ مرة يوميًا

الجرعة القصوى

• 4 ملغ يوميًا

---

ثانيًا: الاكتئاب الشديد (كعلاج مساعد)

جرعة البداية

• 0.5–1 ملغ مرة واحدة يوميًا

المعايرة

• تُزاد إلى 2 ملغ مرة واحدة يوميًا حسب الاستجابة.

الجرعة القصوى

• 3 ملغ يوميًا

---

تعديل الجرعة

• مثبطات CYP3A4 أو CYP2D6 القوية:

  • تُخفّض الجرعة إلى النصف.

• القصور الكبدي أو الكلوي المتوسط–الشديد:

  • الجرعة القصوى عادة 2 ملغ/يوم.

ملاحظات على الجرعة

• المعايرة التدريجية تقلل الدوخة والنعاس.

• لا يُوقف فجأة دون استشارة طبية.

---

موانع الاستعمال

فرط الحساسية للبريكسيبيبرازول أو لأي من مكونات المستحضر.

---

الآثار الجانبية

شائعة

أكاتيزيا (تململ).

زيادة الوزن.

نعاس أو تعب.

صداع.

أقل شيوعًا

دوخة.

إمساك.

نادرة وخطيرة

متلازمة الذهان الخبيثة (NMS).

خلل الحركة المتأخر (Tardive dyskinesia).

ارتفاع السكر أو الدهون.

---

الاحتياطات

زيادة خطر الوفاة لدى مرضى الذهان المرتبط بالخرف (تحذير صندوقي).

مراقبة الوزن، السكر، والدهون.

الحذر عند المرضى المصابين بأمراض قلبية أو اختلاجات.

مراقبة الأعراض الحركية خاصة الأكاتيزيا.

---

التداخلات الدوائية

مثبطات CYP3A4 (كيتوكونازول) أو CYP2D6 (فلوكسيتين): زيادة التركيز.

محفزات CYP3A4 (ريفامبين): تقلل الفعالية.

المهدئات والكحول: زيادة النعاس.

---

الحركية الدوائية

الامتصاص

جيد فمويًا.

الاستقلاب

كبدي (CYP3A4 وCYP2D6).

الإطراح

كلوي وبرازي.

نصف العمر

طويل نسبيًا: حوالي 91 ساعة.

---

الاستخدام أثناء الحمل

يُستخدم فقط إذا كانت الفائدة تفوق المخاطر المحتملة.

قد يسبب أعراض انسحاب أو أعراض خارج هرمية لحديثي الولادة عند الاستعمال في الثلث الثالث.

---

الاستخدام أثناء الرضاعة

غير معروف بدقة.

يُستخدم بحذر.

---

الاستخدام عند الأطفال

غير معتمد بشكل روتيني.

---

ملاحظات مهمة للتذكير

• ناهض جزئي للدوبامين ← توازن أفضل بين الفعالية والتحمل.

• زيادة الوزن والأكاتيزيا من الآثار الشائعة.

• يحتاج معايرة تدريجية.

• تحذير مهم عند مرضى الخرف.

• مناسب كعلاج مساعد للاكتئاب عند فشل العلاج الأحادي.