Axitinib

 

الاسم التجاري

Inlyta

(أقراص فموية)

الاسم العلمي

أكسيتينيب

Axitinib

---

آلية العمل

أكسيتينيب هو مثبط انتقائي لتيروزين كيناز يستهدف مستقبلات عامل نمو بطانة الأوعية الدموية:

• VEGFR-1

• VEGFR-2

• VEGFR-3

يؤدي تثبيط هذه المستقبلات إلى تقليل تكوّن الأوعية الدموية الورمية (Anti-angiogenic effect)، مما يحدّ من نمو الورم وانتشاره.

---

دواعي الاستعمال

• علاج سرطان الخلايا الكلوية (Renal Cell Carcinoma – RCC) المتقدم أو النقيلي.

• يُستخدم:

  • كعلاج لاحق بعد فشل علاج سابق.

  • أو بالاشتراك مع العلاج المناعي (مثل مثبطات PD-1/PD-L1) في الخط الأول حسب البروتوكولات المعتمدة.

---

الجرعة

• يُعطى عن طريق الفم.

• الجرعة الابتدائية المعتادة: 5 ملغ مرتين يوميًا.

• يمكن زيادة الجرعة تدريجيًا إلى 7 ملغ ثم 10 ملغ مرتين يوميًا حسب التحمل.

• أو خفضها عند حدوث سمّية.

• يُؤخذ مع أو بدون الطعام.

• يجب ابتلاع الأقراص كاملة.

---

موانع الاستعمال

• فرط الحساسية لأكسيتينيب أو لأي من مكونات المستحضر.

• لا توجد موانع مطلقة أخرى، لكن يلزم الحذر الشديد في بعض الحالات القلبية والوعائية.

---

الآثار الجانبية

شائعة

• ارتفاع ضغط الدم.

• إسهال.

• تعب.

• نقص الشهية.

• متلازمة اليد-القدم.

• بحة الصوت.

أقل شيوعًا

• غثيان أو إقياء.

• نقص وزن.

• صداع.

• قصور درقي.

نادرة وخطيرة

• أزمات فرط ضغط دم.

• خثار أو نزف.

• انثقاب هضمي (نادر).

• فشل قلبي.

---

الاحتياطات

• مراقبة ضغط الدم بشكل منتظم وضبطه قبل وأثناء العلاج.

• تقييم وظائف:

  • الغدة الدرقية.

  • الكبد.

• الحذر عند المرضى المعرضين للخثار أو النزف.

• إيقاف العلاج مؤقتًا قبل العمليات الجراحية بسبب تأثيره على التئام الجروح.

---

التداخلات الدوائية

مثبطات CYP3A4 القوية

(مثل الكيتوكونازول):

• قد تزيد تركيز أكسيتينيب ← يلزم تعديل الجرعة.

محفزات CYP3A4

(مثل الريفامبيسين):

• قد تقلل فعاليته ← يُفضّل تجنبها.

خافضات ضغط الدم

• قد يلزم تعديل الجرعات بسبب التأثير الخافض القوي للضغط.

---

الحركية الدوائية

الامتصاص

• امتصاص جيد فمويًا.

التوزع

• ارتباط مرتفع ببروتينات البلازما.

الاستقلاب

• يُستقلب في الكبد بشكل رئيسي عبر CYP3A4.

الإطراح

• عبر البراز بشكل أساسي، وبدرجة أقل عبر البول.

نصف العمر

• قصير نسبيًا (حوالي 2.5–6 ساعات).

---

الاستخدام أثناء الحمل

• قد يسبب أذى شديدًا للجنين.

• ممنوع أثناء الحمل.

• يجب استخدام وسائل منع حمل فعالة أثناء العلاج وبعده.

---

الاستخدام أثناء الرضاعة

• غير معروف إفرازه في حليب الأم.

• يُنصح بتجنب الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.

---

الاستخدام عند الأطفال

• غير معتمد للاستخدام الروتيني لدى الأطفال.

---

ملاحظة

أكسيتينيب من الأدوية الأساسية في علاج سرطان الكلى، ويُستخدم غالبًا ضمن خطط علاجية مدمجة مع العلاج المناعي.