الاسم التجاري
Saphris
Sekuado
الاسم العلمي
أسينابين ماليآت
Asenapine maleate
آلية العمل
أسينابين هو مضاد ذهان غير نمطي. يعمل أساسًا عبر تثبيط مستقبلات الدوبامين والسيروتونين.
يثبط مستقبلات الدوبامين D2 مما يخفف الأعراض الذهانية.
يثبط مستقبلات السيروتونين 5HT2A و5HT2C وله تأثيرات على مستقبلات سيروتونية أخرى.
كما يؤثر على مستقبلات ألفا الأدرينرجية ومستقبلات الهيستامين H1 مما يفسر بعض الآثار الجانبية مثل الدوخة والنعاس وزيادة الوزن.
يمتاز بأنه لا يملك تأثيرًا مضادًا كولينيًا مهمًا مقارنة ببعض مضادات الذهان الأخرى.
دواعي الاستعمال
الفصام لدى البالغين.
نوبات الهوس أو النوبات المختلطة في الاضطراب ثنائي القطب النوع الأول لدى البالغين، وقد يستخدم منفردًا أو مع مثبتات مزاج حسب التقييم الطبي.
قد تختلف الاعتمادات حسب البلد.
الجرعة
يعطى غالبًا على شكل أقراص تحت اللسان.
الجرعة المعتادة في الفصام عند البالغين غالبًا 5 ملغ مرتين يوميًا ويمكن تعديلها حسب الاستجابة والتحمل.
في الهوس المرتبط باضطراب ثنائي القطب غالبًا 5 إلى 10 ملغ مرتين يوميًا حسب شدة الأعراض.
تعليمات مهمة للاستعمال تحت اللسان
يوضع القرص تحت اللسان حتى يذوب تمامًا.
يفضل عدم الأكل أو الشرب لمدة عشر دقائق بعد الجرعة لتحسين الامتصاص.
لا يمضغ ولا يبلع القرص مباشرة لأن الامتصاص الفموي البلعومي هو الأساس.
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لأسينابين أو لأي من مكونات المستحضر.
يمنع استخدامه عند وجود تفاعل تحسسي سابق شديد مثل وذمة وعائية أو تفاعل تأقي.
الآثار الجانبية
شائعة
نعاس ودوخة.
زيادة وزن وقد تحدث تغيرات في الشهية.
خدر أو تنميل في الفم واضطراب أو طعم غير مستساغ بسبب طريقة الإعطاء تحت اللسان.
أكاثيزيا أو تململ حركي.
أعراض خارج هرمية قد تظهر خصوصًا بجرعات أعلى أو لدى الحساسين.
أقل شيوعًا
هبوط ضغط انتصابي.
ارتفاع سكر الدم أو تغيرات في الدهون.
ارتفاع البرولاكتين عادة أقل من بعض مضادات الذهان الأخرى لكنه ممكن.
نادرة وخطيرة
متلازمة مضادات الذهان الخبيثة.
خلل الحركة المتأخر.
اضطرابات نظم قلبية وإطالة فترة QT عند القابلين.
الاحتياطات
يزيد خطر الوفيات لدى كبار السن المصابين بالذهان المرتبط بالخرف ولا يستخدم لهذه الحالة.
مراقبة الوزن وسكر الدم والدهون خصوصًا عند الاستعمال طويل الأمد.
الحذر عند المرضى المصابين بأمراض قلبية أو هبوط ضغط أو تاريخ اضطرابات نظم.
الحذر عند وجود صرع أو عوامل تزيد قابلية الاختلاجات.
قد يسبب نعاسًا لذلك ينصح بتجنب القيادة أو الآلات في بداية العلاج حتى تتضح الاستجابة.
الانتباه لآثار اضطراب الحرارة والجفاف خصوصًا في الطقس الحار.
التداخلات الدوائية
تزداد التأثيرات المهدئة عند مشاركته مع الكحول أو المهدئات أو المنومات.
قد يزيد خطر هبوط الضغط مع أدوية خافضة للضغط.
الحذر مع الأدوية التي تطيل فترة QT عند وجود عوامل خطورة.
قد تتأثر تراكيزه ببعض مثبطات إنزيمات الكبد أو محرضاتها حسب البروتوكولات الدوائية المتبعة.
الحركية الدوائية
الامتصاص
الامتصاص الأفضل يكون عبر الغشاء المخاطي الفموي تحت اللسان، ويقل كثيرًا عند بلعه.
التوزع
ارتباط مرتفع ببروتينات البلازما.
الاستقلاب
كبدي عبر مسارات متعددة.
الإطراح
عبر البول والبراز كمستقلبات.
نصف العمر
متوسط ويسمح بالجرعات مرتين يوميًا عادة.
الاستخدام أثناء الحمل
يستخدم فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة.
قد تظهر أعراض انسحاب أو أعراض خارج هرمية لدى حديثي الولادة إذا استخدم في الثلث الأخير.
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير معروف بشكل كاف مدى إفرازه في حليب الأم.
يفضل تجنب الإرضاع أو اختيار بديل أكثر وضوحًا حسب تقييم الطبيب.
الاستخدام عند الأطفال
قد يستخدم في بعض الأعمار لاستطبابات محددة حسب الاعتماد المحلي، لكن تحديد الجرعة يحتاج إشرافًا تخصصيًا ومتابعة دقيقة للآثار الاستقلابية والسلوكية.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق