Artemether

 

الاسم التجاري

Artemether

(يتوفر منفردًا في بعض البلدان على شكل حقن عضلية أو أقراص، وغالبًا يُستخدم ضمن تركيبة مع لوميفانترين)

---

الاسم العلمي

أرتيميثير

Artemether

---

آلية العمل

أرتيميثير هو مشتق نصف اصطناعي من الأرتيميسينين، يتميز بسرعة تأثيره العالية ضد طفيليات الملاريا.

يعمل عبر:

• تحطّم جسر الإندوبيروكسيد داخل الطفيلي

• توليد جذور حرة سامة

• إتلاف البروتينات والغشاء الخلوي للطفيلي

• قتل الطفيليات داخل كريات الدم الحمراء بسرعة كبيرة

فعّال خصوصًا ضد:

• Plasmodium falciparum

• الطفيليات غير الناضجة

---

دواعي الاستعمال

• الملاريا غير المعقدة (عادةً ضمن علاج مركّب ACT)

• الملاريا الشديدة عندما لا يتوفر أرتيسونات (كخيار بديل)

• الحالات التي يتعذر فيها إعطاء العلاج الفموي

يُفضَّل عالميًا استخدام Artesunate في الملاريا الشديدة، وأرتيميثير يُعد بديلًا عند عدم التوفر.

---

الجرعة

الملاريا الشديدة (حقن عضلية – عند عدم توفر أرتيسونات)

طريقة الإعطاء:

حقن عضلي (IM).

الجرعة:

• جرعة تحميل: 3.2 ملغ/كغ

• ثم: 1.6 ملغ/كغ مرة يوميًا

يُستمر حتى يتحسن المريض ويستطيع تناول العلاج الفموي، ثم يُستكمل بـ ACT فموي لمدة 3 أيام.

الملاريا غير المعقدة

• يُستخدم غالبًا ضمن تركيبة Artemether + Lumefantrine حسب الوزن.

---

موانع الاستعمال

• فرط الحساسية لأرتيميثير أو مشتقات الأرتيميسينين

• لا توجد موانع مطلقة في الحالات المهددة للحياة

---

الآثار الجانبية

شائعة وخفيفة:

• غثيان

• قيء

• صداع

• دوار

• تعب

أقل شيوعًا:

• اضطرابات نظم قلبية عابرة

• ارتفاع خفيف بإنزيمات الكبد

نادرة:

• تفاعلات تحسسية

• تأثيرات عصبية عابرة عند الجرعات العالية

---

الاحتياطات

• لا يُستخدم كعلاج وحيد طويل الأمد (خطر المقاومة).

• يجب استكمال العلاج بعلاج مركّب ACT.

• مراقبة المريض سريريًا خصوصًا في الحالات الشديدة.

• الحذر عند المرضى المصابين بأمراض قلبية.

---

التداخلات الدوائية

• لا توجد تداخلات دوائية مهمة سريريًا.

• يُفضّل تجنب مشاركته مع أدوية قد تطيل فترة QT إلا للضرورة.

---

الحركية الدوائية

الامتصاص:

• سريع بعد الحقن العضلي

• فمويًا: امتصاص جيد

الاستقلاب:

• كبدي

• يتحول إلى Dihydroartemisinin (DHA) (مستقلب فعّال)

نصف العمر:

• قصير (حوالي 1–3 ساعات)

الإطراح:

• كبدي بشكل أساسي

---

الاستخدام أثناء الحمل

• الثلث الثاني والثالث:
  يُعتبر آمنًا.

• الثلث الأول:
  يُستخدم فقط عند الضرورة وعند عدم توفر بدائل مناسبة.

---

الاستخدام أثناء الرضاعة

• يُعتبر غالبًا آمنًا.

• كميات ضئيلة فقط تُفرز في حليب الأم.

---

الاستخدام عند الأطفال

• آمن وفعّال بجرعات محسوبة حسب الوزن.

• يُستخدم على نطاق واسع في المناطق الموبوءة بالملاريا.

---

نقاط سريرية مهمة

• دواء سريع المفعول ضد الملاريا

• لا يُستعمل وحده طويلًا

• البديل عن أرتيسونات عند عدم التوفر

• يجب دائمًا استكماله بـ ACT فموي