الاسم التجاري
كازانو
Kazano
فيبيدوميت
Vipdomet
الاسم العلمي
ألوغليبتين بنزوات + ميتفورمين هيدروكلوريد
Alogliptin benzoate + Metformin hydrochloride
آلية العمل
ألوغليبتين مثبط انتقائي لإنزيم دي بي بي 4
يرفع مستويات هرمونات الإنكريتين الفعالة مثل جي إل بي 1 وجي آي بي
يزيد إفراز الإنسولين المعتمد على الغلوكوز ويقلل إفراز الغلوكاغون بعد الوجبات
ميتفورمين من مجموعة البيغوانيد
يقلل تصنيع الغلوكوز في الكبد
يقلل امتصاص الغلوكوز من الأمعاء
يحسن حساسية الأنسجة للإنسولين ويزيد استخدام الغلوكوز طرفيا
الدمج يحسن سكر الصيام وما بعد الوجبات مع خطر منخفض لنقص السكر عند استخدامه لوحده
دواعي الاستعمال
داء السكري من النوع الثاني عند البالغين
كعلاج مساعد للحمية والرياضة
يستخدم عندما لا يكفي التحكم بالسكر بميتفورمين وحده أو عند الحاجة لدمج دي بي بي 4 مع الميتفورمين
غير مخصص للسكري من النوع الأول أو الحماض الكيتوني السكري
الجرعة
يعطى فمويا مرتين يوميا مع الطعام لتقليل اضطرابات المعدة
التركيزات الشائعة للأقراص
ألوغليبتين 12.5 ملغ + ميتفورمين 500 ملغ
ألوغليبتين 12.5 ملغ + ميتفورمين 850 ملغ
ألوغليبتين 12.5 ملغ + ميتفورمين 1000 ملغ
الجرعة المعتادة
قرص واحد مرتين يوميا
الحد الأقصى اليومي المعتاد
ألوغليبتين 25 ملغ يوميا
ميتفورمين 2000 ملغ يوميا وقد تصل بعض الأنظمة إلى 2550 ملغ حسب الشكل والتركيز والتحمل
تعديل الجرعة في القصور الكلوي يعتمد على المكونين
ميتفورمين يمنع إذا كانت eGFR أقل من 30
لا يوصى ببدء العلاج إذا كانت eGFR بين 30 و45
إذا كانت eGFR بين 30 و45 لدى مريض يستخدمه مسبقا قد يلزم تقليل جرعة الميتفورمين وإعادة التقييم بشكل متكرر
ألوغليبتين
وظيفة كلوية طبيعية أو قصور خفيف
25 ملغ يوميا كإجمالي جرعة ألوغليبتين
قصور متوسط
12.5 ملغ يوميا كإجمالي جرعة ألوغليبتين
قصور شديد أو غسيل كلى
6.25 ملغ يوميا كإجمالي جرعة ألوغليبتين
في التركيبات الثابتة قد لا تتوفر كل جرعات الألوغليبتين المناسبة للقصور الكلوي لذلك قد يلزم استخدام مكونات منفصلة
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لألوغليبتين أو ميتفورمين
قصور كلوي شديد eGFR أقل من 30
الحماض الاستقلابي بما فيه الحماض الكيتوني السكري
حالات نقص الأكسجة الشديدة أو الصدمة أو التجفاف الشديد
قصور كبدي شديد أو مرض كبدي فعّال بسبب زيادة خطر الحماض اللبني مع الميتفورمين
تناول كحول مفرط أو تسمم كحولي حاد
الآثار الجانبية
ميتفورمين
غثيان
إسهال
ألم بطني
انتفاخ
طعم معدني
نقص فيتامين ب12 مع الاستخدام الطويل
ألوغليبتين
التهاب بلعوم أو أعراض تنفسية علوية
صداع
طفح أو حكة أحيانا
ألم مفاصل قد يكون شديدا نادرا
آثار مهمة نادرة لكنها خطيرة
الحماض اللبني بسبب الميتفورمين
التهاب البنكرياس الحاد
تفاعلات تحسسية شديدة
نقص سكر الدم خاصة عند مشاركته مع الإنسولين أو السلفونيل يوريا
الاحتياطات
فحص وظائف الكلى قبل البدء ثم دوريا
إيقاف مؤقت قبل إعطاء صبغة يودية داخل الأوعية في بعض الحالات وإعادة التقييم بعد الإجراء وفق وظائف الكلى
تجنب التجفاف والمرض الحاد الشديد لأنهما يرفعان خطر الحماض اللبني
الانتباه لأعراض التهاب البنكرياس مثل ألم بطني شديد مستمر مع قيء
الحذر عند مرضى فشل القلب أو تاريخ قصور قلبي لأن بعض مثبطات دي بي بي4 ارتبطت بمخاوف قصور القلب عند فئات معينة
مراقبة فيتامين ب12 عند الاستخدام الطويل أو ظهور فقر دم أو اعتلال عصبي
تقليل جرعات الإنسولين أو السلفونيل يوريا عند المشاركة لتقليل نقص السكر
التداخلات الدوائية
الكحول يزيد خطر الحماض اللبني مع الميتفورمين
الأدوية التي تقلل وظيفة الكلى أو تسبب تجفافا مثل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ومدرات البول قد تزيد مخاطر الميتفورمين
مثبطات أنهيدراز الكربونيك مثل توبيراميت قد تزيد خطر الحماض
الأدوية الكاتيونية التي تعتمد على النقل الأنبوبي الكلوي قد ترفع تركيز الميتفورمين
الإجراءات أو الحالات التي تتطلب صبغة يودية قد تزيد خطر تدهور الكلى وبالتالي الحماض اللبني
السلفونيل يوريا أو الإنسولين يزيدان خطر نقص السكر
ألوغليبتين تداخلاته عبر إنزيمات الكبد عادة محدودة لأن التخلص غالبا كلوي
الحركية الدوائية
ألوغليبتين
الامتصاص جيد بعد الإعطاء الفموي
التوافر الحيوي مرتفع تقريبا 100
زمن الوصول لأعلى تركيز حوالي 1 إلى 2 ساعة
الارتباط ببروتينات البلازما منخفض تقريبا 20
التوزع واسع نسبيا
الاستقلاب محدود
الإطراح أساسا عن طريق الكلى مع طرح جزء كبير دون تغيير
نصف العمر يقارب 21 ساعة
الطعام لا يسبب تغييرا سريريا مهما عادة في التعرض الكلي
ميتفورمين
الامتصاص فموي لكنه غير كامل
التوافر الحيوي يقارب 50 إلى 60
زمن الوصول لأعلى تركيز في الشكل الفوري حوالي 2 إلى 3 ساعات وقد يطول في ممتد التحرر
الارتباط ببروتينات البلازما ضئيل
يتوزع في الأنسجة بما فيها كريات الدم الحمراء
لا يستقلب في الكبد بشكل مهم
الإطراح كلوي بالكامل تقريبا عبر الرشح الكبيبي والإفراز الأنبوبي
نصف العمر البلازمي حوالي 6 ساعات وقد يطول في القصور الكلوي
الطعام يقلل سرعة الامتصاص وقد يقلل تهيج الجهاز الهضمي لذلك يفضّل تناوله مع الوجبات
التركيبة الثابتة لا تغير جوهريا حركية كل مكون مقارنة بتناوله منفصلا لكن الالتزام مع الطعام مهم لتحمل الميتفورمين
الاستخدام أثناء الحمل
يفضل الإنسولين كخيار أساسي لضبط السكر أثناء الحمل
لا يفضل استخدام هذه التركيبة خلال الحمل إلا إذا قرر الطبيب أن الفائدة تفوق الخطر وببدائل محدودة
الاستخدام أثناء الرضاعة
ميتفورمين يفرز بكميات قليلة ويعتبر غالبا مقبولا أثناء الرضاعة تحت إشراف طبي
ألوغليبتين لا تتوفر بيانات كافية لذلك يفضل تجنب التركيبة أو اختيار بديل أكثر وضوحا للأمان حسب تقييم الطبيب
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد للاستخدام الروتيني عند الأطفال
السلامة والفعالية غير مثبتة بشكل كافٍ في هذه الفئة العمرية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق