الاسم التجاري
الاسم العلمي
آلية العمل
ألوغليبتين (مثبط انتقائي لإنزيم DPP-4)
-
يثبط إنزيم دي بي بي 4 المسؤول عن تكسير هرمونات الإنكريتين.
-
يرفع مستويات هرمونات الإنكريتين الفعالة مثل GLP-1 و GIP.
-
يزيد إفراز الإنسولين المعتمد على الغلوكوز ويقلل إفراز الغلوكاغون بعد الوجبات.
بيوغليتازون (من مجموعة الثيازوليدينديون – منشّط PPAR-γ)
-
يحسّن حساسية الأنسجة للإنسولين خصوصاً العضلات والأنسجة الدهنية.
-
يقلل مقاومة الإنسولين ويؤدي إلى تحسن سكر الصيام.
فائدة الدمج
-
الجمع بين تحسين إفراز الإنسولين المعتمد على الغلوكوز وتحسين الحساسية للإنسولين يؤدي إلى تحكم أفضل بسكر الدم دون زيادة كبيرة في خطر نقص السكر عند استخدامه لوحده.
دواعي الاستعمال
-
داء السكري من النوع الثاني عند البالغين.
-
كعلاج مساعد للحمية الغذائية والرياضة.
-
يُستخدم عند الحاجة لاستخدام ألوغليبتين وبيوغليتازون معاً لتحقيق ضبط أفضل للسكر.
-
غير مخصص لعلاج السكري من النوع الأول أو الحماض الكيتوني السكري.
الجرعة
-
يُعطى فموياً مرة واحدة يومياً مع الطعام أو بدونه.
التركيزات الشائعة للأقراص
-
ألوغليبتين 25 ملغ + بيوغليتازون 30 ملغ
-
ألوغليبتين 25 ملغ + بيوغليتازون 45 ملغ
الجرعة المعتادة
-
قرص واحد مرة يومياً، ويحدد التركيز حسب استجابة المريض وتحمله.
تعديل الجرعة في القصور الكلوي
ألوغليبتين
-
وظيفة كلوية طبيعية أو قصور خفيف: 25 ملغ يومياً.
-
قصور متوسط: 12.5 ملغ يومياً.
-
قصور شديد أو غسيل كلى: 6.25 ملغ يومياً.
بيوغليتازون
-
لا يحتاج عادة إلى تعديل جرعة في القصور الكلوي.
في التركيبات الثابتة قد لا تتوفر جميع جرعات الألوغليبتين المناسبة للقصور الكلوي، لذلك قد يلزم استخدام المكونين بشكل منفصل.
تعديل الجرعة في القصور الكبدي
-
يُستخدم بحذر، ويُمنع في حالات القصور الكبدي الشديد أو المرض الكبدي الفعّال.
موانع الاستعمال
-
فرط الحساسية لألوغليبتين أو بيوغليتازون.
-
قصور القلب الاحتقاني من الدرجة الثالثة أو الرابعة.
-
مرض كبدي فعّال أو ارتفاع شديد بإنزيمات الكبد.
-
السكري من النوع الأول أو الحماض الكيتوني السكري.
الآثار الجانبية
مرتبطة بالبيوغليتازون
-
زيادة الوزن.
-
احتباس السوائل والوذمة.
-
تفاقم أو حدوث قصور القلب.
-
زيادة خطر الكسور خصوصاً عند النساء.
مرتبطة بالألوغليبتين
-
صداع.
-
التهاب بلعوم أو أعراض تنفسية علوية.
-
طفح جلدي أو حكة أحياناً.
آثار نادرة لكنها خطيرة
-
التهاب البنكرياس الحاد.
-
تفاعلات تحسسية شديدة.
-
ألم مفاصل شديد.
-
زيادة خطر دخول المستشفى بسبب قصور القلب لدى بعض المرضى.
الاحتياطات
-
تقييم وظائف الكلى قبل البدء ثم دورياً.
-
مراقبة علامات احتباس السوائل وزيادة الوزن السريعة.
-
الحذر الشديد عند مرضى قصور القلب أو تاريخ مرض قلبي.
-
مراقبة وظائف الكبد عند ظهور أعراض تشير لخلل كبدي.
-
إيقاف الدواء فوراً عند الاشتباه بالتهاب البنكرياس.
-
تقليل جرعات الإنسولين أو السلفونيل يوريا عند المشاركة لتقليل خطر نقص السكر.
التداخلات الدوائية
-
الإنسولين أو السلفونيل يوريا: يزيدان خطر نقص السكر.
-
الأدوية التي تسبب احتباس السوائل قد تزيد خطر الوذمة وقصور القلب.
-
أي دواء يؤثر على وظيفة الكلى قد يتطلب تعديل جرعة الألوغليبتين.
الحركية الدوائية
ألوغليبتين
-
امتصاص فموي جيد.
-
توافر حيوي مرتفع.
-
الإطراح أساساً عن طريق الكلى.
-
نصف العمر يقارب 21 ساعة.
بيوغليتازون
-
امتصاص فموي جيد.
-
يُستقلب كبدياً.
-
نصف عمر طويل نسبياً يسمح بالإعطاء مرة يومياً.
التركيبة الثابتة لا تغيّر حركية كل مكوّن بشكل جوهري مقارنة بتناوله منفصلاً.
الاستخدام أثناء الحمل
-
يُفضل الإنسولين لضبط سكر الدم أثناء الحمل.
-
لا يُنصح باستخدام هذه التركيبة أثناء الحمل إلا إذا رأى الطبيب أن الفائدة تفوق الخطر.
الاستخدام أثناء الرضاعة
-
لا تتوفر بيانات كافية عن أمان ألوغليبتين أثناء الرضاعة.
-
يُفضل تجنب التركيبة أو اختيار بديل أكثر أماناً حسب تقييم الطبيب.
الاستخدام عند الأطفال
-
غير معتمد للاستخدام الروتيني عند الأطفال.
-
السلامة والفعالية غير مثبتة بشكل كافٍ في هذه الفئة العمرية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق