الاسم التجاري
Tazverik
الاسم العلمي
Tazemetostat
تازيميتوستات
الأشكال الدوائية
أقراص فموية
يعطى عن طريق الفم
التصنيف الدوائي
مضاد أورام
مثبط إنزيم EZH2
علاج موجه Epigenetic therapy
آلية العمل
يثبط إنزيم EZH2
وهو جزء من مركب PRC2 المسؤول عن مثيلة الهيستونات
يقلل مثيلة H3K27
يعيد تنشيط جينات كابحة للورم
يؤدي إلى إبطاء نمو الخلايا الورمية أو موتها
يكون أكثر فعالية في الأورام ذات طفرات EZH2
لكن قد يعمل أيضا في بعض الأورام ذات EZH2 الطبيعي
دواعي الاستعمال
اللمفوما الجريبية الناكسة أو المقاومة
عند البالغين
الذين لديهم طفرة EZH2
أو بدون الطفرة بعد فشل خطوط علاجية متعددة
الساركوما الظهارية
المنتشرة أو غير القابلة للجراحة
لدى البالغين والأطفال بعمر 16 سنة أو أكثر
الجرعة بالتفصيل
البالغون
الجرعة القياسية
800 ملغ
مرتين يوميا
تعطى بشكل مستمر
حتى تقدم المرض أو حدوث سمية غير مقبولة
كبار السن
نفس الجرعة
ولا يحتاج عادة إلى تعديل
الأطفال
من عمر 16 سنة فأكثر
نفس جرعة البالغين
تعديل الجرعة
السمية الدوائية
تؤجل الجرعة أو تخفض
حسب شدة السمية
وقد تخفض إلى
600 ملغ مرتين يوميا
ثم
400 ملغ مرتين يوميا
إذا لزم الأمر
القصور الكبدي
الخفيف إلى المتوسط
لا يحتاج عادة إلى تعديل
القصور الكبدي الشديد
لا توجد معطيات كافية
ويستخدم بحذر شديد
القصور الكلوي
لا يحتاج عادة إلى تعديل
طريقة الاستعمال
يعطى عن طريق الفم
يمكن تناوله مع أو بدون الطعام
يبلع القرص كاملا مع الماء
يؤخذ في أوقات ثابتة يوميا
عدم مضاعفة الجرعة عند نسيانها
إذا فاتت جرعة بأكثر من 12 ساعة
تُترك الجرعة المنسية
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للتازيميتوستات
الحمل
الحذر الشديد عند وجود أورام خبيثة دموية نشطة أخرى
الآثار الجانبية
شائعة
تعب
غثيان
نقص شهية
إسهال
ألم بطني
دموية
فقر دم
نقص صفيحات
نقص عدلات
أقل شيوعا
صداع
دوار
سعال
نادرة وخطيرة
متلازمات خلل التنسج النقوي
ابيضاض الدم النخاعي الحاد الثانوي
عدوى شديدة
سمية كبدية
الاحتياطات
مراقبة تعداد الدم الكامل بانتظام
المراقبة طويلة الأمد لاحتمال حدوث أورام دموية ثانوية
استخدام وسائل منع حمل فعالة أثناء العلاج
ولعدة أشهر بعد إيقافه
الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ أورام دموية
عدم استخدامه خارج إشراف اختصاصي أورام
التداخلات الدوائية بالتفصيل
محرضات CYP3A
قد تقلل تركيز الدواء وتضعف فعاليته
مثبطات CYP3A القوية
قد ترفع تركيز الدواء
وتزيد السمية
ويفضل تجنبها أو المراقبة الدقيقة
أدوية أخرى سامة للنقي
قد تزيد خطر السمية الدموية
الحركية الدوائية
يمتص جيدا بعد تناوله فمويا
يرتبط ببروتينات البلازما
يستقلب بشكل رئيسي في الكبد عبر CYP3A
يطرح عبر البراز والبول
نصف عمر يسمح بإعطائه مرتين يوميا
الاستخدام أثناء الحمل
مضاد استطباب
قد يسبب أذية جنينية
يجب استخدام وسائل منع حمل فعالة
الاستخدام أثناء الرضاعة
مضاد استطباب
لا تتوفر بيانات أمان كافية
الاستخدام عند الأطفال
معتمد من عمر 16 سنة فأكثر
ضمن استطباب الساركوما الظهارية
وتحت إشراف متخصص
ملاحظات مهمة
من أوائل العلاجات الموجهة للآليات اللاجينية في السرطان
يُظهر فعالية جيدة وتحمل مقبول في بعض الأورام النادرة
خطر الأورام الدموية الثانوية منخفض لكنه حقيقي
ويستدعي متابعة طويلة الأمد
لا يعد علاجا شافيا غالبا
لكنه يوفر خيارا مهما في الأمراض الناكسة أو المقاومة
يجب أن يكون استخدامه جزءا من خطة علاج أورام متكاملة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق