Bosutinib

 

الاسم التجاري

Bosulif

(أقراص فموية)

---

الاسم العلمي

Bosutinib

بوسوتينيب

---

التصنيف الدوائي

مضاد أورام موجّه

مثبط كيناز التيروزين BCR-ABL

مثبط تيروزين كيناز (TKI)

---

آلية العمل

يثبط نشاط كيناز التيروزين BCR-ABL الناتج عن صبغي فيلادلفيا.

يمنع إشارات النمو غير المضبوطة في الخلايا اللوكيمية.

له تأثير أقل على KIT وPDGFR مقارنة ببعض TKIs الأخرى.

---

دواعي الاستعمال

علاج ابيضاض الدم النقوي المزمن (CML) الإيجابي لصبغي فيلادلفيا:

• في الطور المزمن أو المتسارع أو الأرومي

• عند المرضى المقاومين أو غير المتحملين لعلاجات TKI السابقة

• ويُستخدم أيضًا كعلاج أولي في الطور المزمن حسب الإرشادات المعتمدة

---

الجرعة (بالتفصيل)

طريقة الإعطاء

يعطى عن طريق الفم مع الطعام.

الجرعة في الطور المزمن (العلاج الأولي)

• 400 ملغ مرة واحدة يوميًا.

الجرعة في الطور المزمن/المتسارع/الأرومي بعد فشل علاجات أخرى

• 500 ملغ مرة واحدة يوميًا.

تعديل الجرعة

• السمّية الدموية أو غير الدموية:

  • إيقاف مؤقت ثم استئناف بجرعة مخفّضة حسب الشدة.

• القصور الكبدي:

  • يلزم خفض الجرعة (تُحدّد حسب درجة القصور).

• القصور الكلوي:

  • قد يلزم خفض الجرعة حسب تصفية الكرياتينين.

ملاحظات على الجرعة

• يُؤخذ مع الطعام لتحسين الامتصاص وتقليل الأعراض الهضمية.

• لا يُكسر ولا يُمضغ القرص.

---

موانع الاستعمال

فرط الحساسية للبوسوتينيب أو لأي من مكونات المستحضر.

---

الآثار الجانبية

شائعة

إسهال (الأكثر شيوعًا).

غثيان وإقياء.

ألم بطني.

طفح جلدي.

تعب.

هامة سريريًا

ارتفاع إنزيمات الكبد.

نقص الصفائح أو العدلات.

نادرة

احتباس سوائل.

اضطرابات قلبية (نادرًا).

---

الاحتياطات

مراقبة وظائف الكبد بانتظام (خصوصًا في الأشهر الأولى).

مراقبة تعداد الدم الكامل دوريًا.

تدبير الإسهال مبكرًا لتجنب التجفاف.

الحذر عند المرضى المصابين بأمراض كبدية أو كلوية.

---

التداخلات الدوائية

مثبطات CYP3A4 القوية (مثل كيتوكونازول): تزيد تركيز الدواء ← تُتجنب.

محفزات CYP3A4 (مثل ريفامبين): تقلل الفعالية ← تُتجنب.

مضادات الحموضة، مثبطات مضخة البروتون وH2 blockers:

• تقلل الامتصاص ← يُفضّل تجنبها أو الفصل الزمني المناسب.

---

الحركية الدوائية

الامتصاص

جيد فمويًا ويزداد مع الطعام.

الاستقلاب

كبدي (CYP3A4).

الإطراح

برازي بشكل أساسي.

نصف العمر

حوالي 22 ساعة.

---

الاستخدام أثناء الحمل

غير موصى به.

قد يسبب أذى جنينيًا.

يجب استخدام وسائل منع حمل فعالة.

---

الاستخدام أثناء الرضاعة

غير موصى به.

يجب إيقاف الرضاعة أثناء العلاج.

---

الاستخدام عند الأطفال

غير معتمد بشكل روتيني.

---

ملاحظات مهمة للتذكير

• مثبط BCR-ABL موجه لعلاج CML فقط.

• الإسهال شائع ويجب تدبيره مبكرًا.

• تجنب الأدوية التي تؤثر على CYP3A4.

• مراقبة الكبد والدم ضرورية طوال العلاج.

• يُؤخذ مع الطعام لتحسين التحمل والامتصاص.