Bosentan monohydrate

 

الاسم التجاري

Tracleer

(أقراص فموية)

---

الاسم العلمي

Bosentan monohydrate

بوسنتان مونوهيدرات

---

التصنيف الدوائي

مضاد لمستقبلات الإندوثيلين

Endothelin receptor antagonist (ERA)

خافض لضغط الدم الرئوي

---

آلية العمل

يثبط مستقبلات الإندوثيلين ETA وETB بشكل مزدوج.

الإندوثيلين-1 مادة قوية قابضة للأوعية ومُحفِّزة لتكاثر العضلات الملساء.

تثبيطها يؤدي إلى:

• توسع الأوعية الرئوية

• تقليل المقاومة الوعائية الرئوية

• تحسين القدرة الوظيفية وتقليل تدهور المرض

---

دواعي الاستعمال

ارتفاع ضغط الدم الرئوي PAH (المجموعة الأولى)

• الفئة الوظيفية WHO II–IV

• لتحسين القدرة على الجهد

• وتأخير التدهور السريري

يُستخدم في البالغين والأطفال ضمن بروتوكولات معتمدة.

---

الجرعة (بالتفصيل)

البالغون

طريقة الإعطاء

يعطى عن طريق الفم، مع أو بدون طعام.

جرعة البداية

• 62.5 ملغ مرتين يوميًا لمدة 4 أسابيع.

جرعة المداومة

• تُزاد إلى 125 ملغ مرتين يوميًا إذا كان التحمل جيدًا.

---

الأطفال

• تُحسب الجرعة حسب الوزن ومساحة سطح الجسم

• تُستخدم مستحضرات مخصصة وتحت إشراف مراكز متخصصة

---

ملاحظات على الجرعة

• المعايرة التدريجية تقلل خطر السمية الكبدية.

• لا يُوقف فجأة دون استشارة مختص.

---

موانع الاستعمال

فرط الحساسية للبوسنتان.

القصور الكبدي المتوسط أو الشديد.

ارتفاع إنزيمات الكبد >3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي قبل العلاج.

الحمل.

الاستخدام المتزامن مع Cyclosporine A أو Glibenclamide.

---

الآثار الجانبية

شائعة

ارتفاع إنزيمات الكبد.

وذمة محيطية.

صداع.

احمرار الوجه.

فقر دم.

أقل شيوعًا

انخفاض ضغط الدم.

خفقان.

خطيرة

سمّية كبدية.

---

الاحتياطات

مراقبة وظائف الكبد شهريًا.

مراقبة الهيموغلوبين قبل العلاج وخلاله.

منع الحمل الصارم (مشوّه للأجنة).

الحذر عند مرضى احتباس السوائل.

---

التداخلات الدوائية

محفز قوي لإنزيمات CYP3A4 وCYP2C9.

يقلل فعالية موانع الحمل الهرمونية.

قد يقلل تركيز:

• السيلدينافيل

• الوارفارين

• بعض الستاتينات
  يزداد خطر السمية مع السيكلوسبورين (مضاد استطباب).

---

الحركية الدوائية

الامتصاص

جيد فمويًا.

الاستقلاب

كبدي (CYP3A4، CYP2C9).

الإطراح

صفراوي.

نصف العمر

حوالي 5 ساعات.

---

الاستخدام أثناء الحمل

 ممنوع تمامًا (مشوّه للأجنة).

يجب استخدام وسيلتي منع حمل فعالتين.

---

الاستخدام أثناء الرضاعة

غير موصى به.

---

الاستخدام عند الأطفال

مستخدم في حالات مختارة وتحت إشراف مراكز متخصصة.

---

ملاحظات مهمة للتذكير

• يسبب سمّية كبدية ← التحاليل الشهرية إلزامية.

• يقلل فعالية حبوب منع الحمل ← لا يُعتمد عليها وحدها.

• يُستخدم فقط لارتفاع الضغط الرئوي (PAH).

• التدرج في الجرعة ضروري لتحسين التحمل.

• يجب إيقافه عند ارتفاع إنزيمات الكبد بشكل ملحوظ.