Bortezomib

 

الاسم التجاري

Velcade

(مسحوق للحقن)

---

الاسم العلمي

Bortezomib

بورتيزوميب

---

التصنيف الدوائي

مضاد أورام موجّه

مثبط البروتيازوم 26S proteasome inhibitor

---

آلية العمل

يثبط البروتيازوم 26S داخل الخلايا.

يمنع تحلل البروتينات المنظمة لدورة الخلية.

يؤدي إلى تراكم بروتينات غير طبيعية داخل الخلية السرطانية ← استماتة الخلية.

له تأثير خاص على خلايا الورم النقوي المتعدد والخلايا اللمفاوية الخبيثة.

---

دواعي الاستعمال

الورم النقوي المتعدد (Multiple Myeloma) — كعلاج أولي أو ناكس.

لمفوما الخلايا العبائية (Mantle Cell Lymphoma).

يُستخدم غالبًا ضمن نظم علاجية مركبة.

---

الجرعة (بالتفصيل)

طريقة الإعطاء

• حقن وريدي (IV) أو تحت الجلد (SC).

• الإعطاء تحت الجلد يُفضَّل لتقليل السمية العصبية.

---

الجرعة القياسية الشائعة

• 1.3 ملغ/م² لكل جرعة.

---

أنظمة شائعة

مرتين أسبوعيًا

• الأيام: 1، 4، 8، 11

• تليها فترة راحة

• الدورة: 21 يومًا

مرة أسبوعيًا

• 1.3 ملغ/م² مرة واحدة أسبوعيًا

• شائع عند كبار السن أو لتقليل السمية

---

تعديل الجرعة

• الاعتلال العصبي المحيطي:

  • تخفيض الجرعة أو إيقاف مؤقت حسب الشدة.

• القصور الكبدي المتوسط–الشديد:

  • خفض الجرعة الابتدائية.

• لا يلزم تعديل مبدئي في القصور الكلوي (حتى مع غسيل الكلى).

---

موانع الاستعمال

فرط الحساسية للبورتيزوميب أو البورون.

الحمل.

---

الآثار الجانبية

شائعة

اعتلال عصبي محيطي (ألم/خدر).

غثيان، إسهال أو إمساك.

تعب.

نقص الصفائح الدموية.

أقل شيوعًا

انخفاض ضغط الدم الانتصابي.

طفح جلدي.

خطيرة

اعتلال عصبي شديد.

عدوى.

قصور قلبي (نادر).

متلازمة انحلال الورم.

---

الاحتياطات

تقييم عصبي قبل وأثناء العلاج.

مراقبة تعداد الدم دوريًا.

مراقبة ضغط الدم (خصوصًا مع الدوخة).

الوقاية من الهربس النطاقي (Acyclovir غالبًا).

---

التداخلات الدوائية

مثبطات أو محفزات CYP3A4: قد تؤثر على التركيز.

الأدوية السامة للأعصاب: زيادة خطر الاعتلال العصبي.

خافضات الضغط: قد تزيد هبوط الضغط الانتصابي.

---

الحركية الدوائية

الامتصاص

توافر حيوي كامل بالحقن.

الاستقلاب

كبدي (CYP3A4، CYP2C19).

الإطراح

كبدي بشكل أساسي.

نصف العمر

طويل نسبيًا (40–190 ساعة).

---

الاستخدام أثناء الحمل

مضاد استطباب — خطر تشوهات جنينية.

يجب استخدام وسائل منع حمل فعالة.

---

الاستخدام أثناء الرضاعة

غير موصى به.

يجب إيقاف الرضاعة.

---

الاستخدام عند الأطفال

غير معتمد بشكل روتيني.

---

ملاحظات مهمة للتذكير

• الإعطاء تحت الجلد يقلل الاعتلال العصبي مقارنة بالوريدي.

• الاعتلال العصبي هو الأثر الجانبي الأهم ويحدد الاستمرار بالجرعة.

• الوقاية من الهربس النطاقي مهمة أثناء العلاج.

• لا حاجة لتعديل الجرعة في القصور الكلوي.

• يُستخدم غالبًا ضمن علاج مركّب وليس منفردًا.