الاسم التجاري
فيرزينيو
Verzenio
الاسم العلمي
أبيماسيكليب
Abemaciclib
آلية العمل
أبيماسيكليب هو مثبط انتقائي لإنزيمات كيناز المعتمدة على السيكلين أربعة وستة
يمنع فسفرة بروتين ريتينوبلاستوما
يؤدي إلى إيقاف دورة الخلية في طور G1
يقلل تكاثر الخلايا السرطانية المعتمدة على مستقبلات الهرمونات
دواعي الاستعمال
علاج سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي الإيجابي لمستقبلات الهرمونات والسالب لمستقبل HER2
يستخدم مع العلاج الهرموني مثل مثبطات الأروماتاز أو فولفسترانت
يمكن استخدامه كعلاج منفرد في بعض الحالات المتقدمة
يستخدم لدى البالغين
الجرعة
مع العلاج الهرموني
150 ملغ فمويا مرتين يوميا
كعلاج منفرد
200 ملغ فمويا مرتين يوميا
تعديل الجرعة قد يكون ضروريا عند حدوث سمية خاصة الإسهال أو نقص العدلات
يؤخذ مع الطعام أو بدونه
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لأبيماسيكليب أو لأي من مكوناته
قصور كبدي شديد
عدم القدرة على تحمل السمية الدوائية رغم تعديل الجرعات
الآثار الجانبية
إسهال وهو الأكثر شيوعا
غثيان
قيء
نقص الشهية
تعب
نقص العدلات
فقر الدم
ارتفاع إنزيمات الكبد
التهابات
جلطات دموية وريدية في حالات نادرة
الاحتياطات
مراقبة تعداد الدم الكامل بشكل دوري
مراقبة وظائف الكبد قبل العلاج وخلاله
علاج الإسهال مبكرا لتجنب التجفاف
الحذر عند المرضى المعرضين للجلطات الدموية
تعديل الجرعة أو الإيقاف المؤقت عند حدوث سمية شديدة
التداخلات الدوائية
مثبطات CYP3A4 القوية مثل كيتوكونازول ترفع تركيز الدواء
محفزات CYP3A4 مثل ريفامبين تقلل فعاليته
الجريب فروت قد يزيد تركيز الدواء
يجب إبلاغ الطبيب عن جميع الأدوية المصاحبة
الاستخدام أثناء الحمل
مضاد للاستطباب أثناء الحمل
قد يسبب ضررا للجنين
يجب استخدام وسيلة فعالة لمنع الحمل أثناء العلاج ولمدة 3 أسابيع بعد آخر جرعة
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير موصى باستخدامه أثناء الرضاعة
ينصح بإيقاف الرضاعة أثناء العلاج ولمدة 3 أسابيع بعد آخر جرعة
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد للاستخدام عند الأطفال
السلامة والفعالية غير مثبتة في هذه الفئة العمرية
الحركية الدوائية
يمتص جيدا بعد الإعطاء الفموي
يصل إلى أعلى تركيز خلال 8 ساعات تقريبا
الارتباط ببروتينات البلازما مرتفع
يستقلب في الكبد بشكل أساسي عبر CYP3A4
يطرح أساسا مع البراز وجزء بسيط مع البول
نصف العمر يقارب 18 إلى 25 ساعة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق