الاسم العام
الفئة الدوائية
الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAID)
مثبطات السيكلوأوكسجيناز غير الانتقائية (COX-1 وCOX-2)
ينتمي إلى فئة مشتقات حمض البروبيونيك من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (مثل الإيبوبروفين)
المعلومات الكيميائية والبنيوية
الصيغة الكيميائية : C₁₄H₁₄O₃
الوزن الجزيئي : 230.26 جم/مول
رقم CAS : 22204-53-1
التصنيف الكيميائي : مشتق حمض الأريل أسيتيك
الكيرالية : الشكل النشط دوائيًا هو
S-enantiomer
الأسماء التجارية الشائعة
نابروسين (وصفة طبية، علامة تجارية)
أليف (بدون وصفة طبية، الولايات المتحدة الأمريكية)
أنابروكس (تركيبة ملح الصوديوم)
نابروكسين EC (مغلف معويًا)
فلاناكس (أمريكا اللاتينية وآسيا)
أقراص نابروكسين العامة ، وكبسولات، ومعلقات، وتركيبات مغلفة معوية متوفرة عالميًا
آلية العمل
يمارس نابروكسين تأثيراته العلاجية عن طريق تثبيط إنزيمات السيكلوأوكسجيناز (COX) ، وتحديدًا COX-1 و COX-2 . تُحفّز هذه الإنزيمات تحويل حمض الأراكيدونيك إلى البروستاجلاندينات والثرومبوكسانات ، وهما وسيطان لما يلي
اشتعال
ألم
حمى
تراكم الصفائح الدموية
حماية الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي
من خلال تثبيط إنزيم COX-2 ، يُخفِّف نابروكسين الالتهاب والتورم والألم والحمى . ومع ذلك، فإن تثبيط إنزيم COX-1 قد يُضعِف البروستاجلاندينات الواقية في الغشاء المخاطي للمعدة ، مما يؤدي إلى تهيج الجهاز الهضمي ، ويُقلِّل من مستوى الثرومبوكسان A2 ، مما يؤثر على تراكم الصفائح الدموية
تساهم عدم انتقائية نابروكسين في فعاليته الواسعة المضادة للالتهابات ومستوى المخاطر ، وخاصة فيما يتعلق بالآثار الجانبية على الجهاز الهضمي والكلى
المؤشرات العلاجية
يُستخدم نابروكسين لعلاج الآلام الخفيفة إلى المتوسطة والالتهابات . وهو من أكثر مضادات الالتهاب غير الستيرويدية شيوعًا في جميع أنحاء العالم
1. اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي
هشاشة العظام : يخفف من تصلب المفاصل والألم
التهاب المفاصل الروماتويدي : يقلل الالتهاب وتورم المفاصل
التهاب الفقار اللاصق : يقلل من التهاب العمود الفقري وتيبسه
التهاب المفاصل الشبابي مجهول السبب (عند الأطفال >2 سنة)
2. الألم الحاد
عسر الطمث : الخط الأول لتقلصات الدورة الشهرية
ألم الأسنان : ألم ما بعد العملية أو الألم الالتهابي
الألم بعد الجراحة : خفيف إلى متوسط الشدة
إجهاد العضلات ، الالتواءات ، التهاب الأوتار
3. النقرس
نوبات النقرس الحادة : تقلل الألم والالتهاب أثناء النوبات
أقل استخدامًا للوقاية من النقرس المزمن
4. الصداع والصداع النصفي
يستخدم في نوبات الصداع النصفي الحادة
مكون من العلاجات المركبة مع السوماتريبتان أو الكافيين
5. الحمى والالتهاب
الاستخدام خارج العلامة كخافض للحرارة ، وخاصة عند الأطفال فوق سن 12 عامًا
يستخدم لعلاج الحمى المرتبطة بالعدوى الفيروسية والتهاب الجهاز العضلي الهيكلي
أشكال الجرعات ونقاط القوة
أقراص سريعة الإطلاق : 250 ملغ، 375 ملغ، 500 ملغ
إطلاق متأخر (مغلف معويًا) : 375 مجم، 500 مجم
نابروكسين الصوديوم (سريع المفعول) : 220 ملغ، 275 ملغ، 550 ملغ
معلق (سائل فموي) : 125 ملغ/5 مل
كبسولات وهلامات (متوفرة في بعض المناطق)
توصيات الجرعة للبالغين
الألم وعسر الطمث
الجرعة الأولية: 500 ملغ ، تليها 250 ملغ كل 6-8 ساعات حسب الحاجة
الجرعة اليومية القصوى: 1250 ملغ في اليوم الأول ، ثم 1000 ملغ/يوم
هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي
الجرعة الصيانة النموذجية: 250-500 ملغ مرتين يوميًا
تركيبات ممتدة المفعول: 750-1000 مجم مرة واحدة يوميًا
النقرس الحاد
الجرعة الأولية: 750 ملغ ، تليها 250 ملغ كل 8 ساعات حتى يهدأ الاشتعال
حمى
يتم استخدام جرعات تتراوح بين 220-550 مجم كل 12 ساعة خارج نطاق النشرة
جرعة الأطفال
تمت الموافقة على استخدامه في علاج التهاب المفاصل مجهول السبب عند الأطفال >2 سنة
الجرعة: 10-15 ملغ/كغ/يوم مقسمة على جرعتين
غير معتمد للأطفال أقل من سنتين إلا إذا وصفه طبيب مختص
الحركية الدوائية
امتصاص
يتم امتصاص النابروكسين جيدًا من الجهاز الهضمي مع توفر حيوي فموي مرتفع (~95٪)
يصل تركيز البلازما إلى الذروة خلال 2 إلى 4 ساعات
تركيبة ملح الصوديوم تصل إلى مستويات الذروة بشكل أسرع (حوالي ساعة واحدة)
توزيع
مرتبط بالبروتين على نطاق واسع (>99٪)، في المقام الأول بالألبومين
حجم التوزيع: ~0.16 لتر/كجم ، مما يشير إلى اختراق محدود للأنسجة
يعبر المشيمة ويظهر في حليب الثدي بتركيزات منخفضة
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه في الكبد عن طريق إزالة الميثيل ، ثم يرتبط بمنتجات أيضية غير نشطة
لا يثبط أو يحفز إنزيمات CYP450 بشكل كبير
إفراز
يُفرز عن طريق الكلى ، غالبًا على شكل نابروكسين مترافق وحر
عمر النصف للإزالة: حوالي 12 إلى 17 ساعة ، مما يسمح بتناول الجرعة مرتين يوميً
تعديل الجرعة ضروري في حالة ضعف الكلى
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للنابروكسين أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى
تاريخ الإصابة بالربو أو الشرى أو رد الفعل التحسسي للأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية
قرحة هضمية نشطة ، نزيف الجهاز الهضمي ، أو ثقب
ضعف شديد في وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين <30 مل/دقيقة)
جراحة مجازة الشريان التاجي (CABG) الحديثة
قصور القلب غير المنضبط
اضطرابات النزيف أو التخثر في الأوعية الدموية الدماغية
تحذيرات الصندوق الأسود
1. مخاطر القلب والأوعية الدموية
قد تزيد مضادات الالتهاب غير الستيرويدية من خطر حدوث الأحداث الخثارية واحتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية
قد يحدث الخطر في وقت مبكر من العلاج ويزداد مع الجرعة والمدة
يُمنع استخدامه في حالة إجراء جراحة مجازة الشريان التاجي
2. مخاطر الجهاز الهضمي
زيادة خطر حدوث نزيف الجهاز الهضمي ، والتقرح ، والثقب
يكون الخطر أعلى لدى كبار السن ، والمرضى الذين لديهم تاريخ من القرحة ، أو تعاطي الكحول المزمن ، أو تناول الكورتيكوستيرويدات أو مضادات التخثر المتزامنة
احتياطات
السمية الكلوية
استخدم بحذر في المرضى المسنين أو المصابين بالجفاف أو مرضى الكلى
تجنب تناول الأدوية السامة للكلى في نفس الوقت (على سبيل المثال، الأمينوغليكوزيدات، مدرات البول)
ضعف الكبد
يتم استقلابه كبديًا؛ يجب مراقبة وظائف الكبد عند الاستخدام طويل الأمد
استخدم بحذر في حالة ضعف الكبد المتوسط
اضطرابات التخثر
قد تتداخل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية مع تراكم الصفائح الدموية
تجنب استخدامه في المرضى الذين يعانون من اضطرابات النزيف أو الذين يتناولون مضادات التخثر
الحمل والرضاعة
الفئة ج في بداية الحمل، د في الثلث الثالث بسبب الإغلاق المبكر للقناة الشريانية
لا ينصح به أثناء المخاض والولادة
يفرز في حليب الأم بكميات صغيرة، لذا يُنصح بتوخي الحذر عند استخدامه مع الأمهات المرضعات
الآثار السلبية
شائع جدًا (>10%)
سوء الهضم
غثيان
حرقة المعدة أو ألم في المنطقة فوق المعدة
صداع
الدوخة أو النعاس
شائع (1-10%)
الوذمة
الإمساك أو الإسهال
طفح جلدي أو حكة
طنين الأذن
ارتفاع إنزيمات الكبد
كدمات أو نزيف مطول
من غير المألوف إلى النادر (<1%)
نزيف أو ثقب في الجهاز الهضمي
احتشاء عضلة القلب
سكتة دماغية
الفشل الكلوي أو التهاب الكلية الخلالي
متلازمة ستيفنز جونسون (SJS)
التأثيرات الدموية : فقر الدم، قلة الصفيحات الدموية
التهاب السحايا العقيم (نادرًا، وخاصة في الذئبة)
تفاعلات الأدوية
مضادات ارتفاع ضغط الدم
قد يقلل من فعالية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين، وحاصرات بيتا، ومدرات البول
قد تسبب مضادات الالتهاب غير الستيرويدية احتباس السوائل ، مما يعيق التحكم في ضغط الدم
مضادات التخثر / مضادات الصفائح الدموية
زيادة خطر النزيف مع الوارفارين، أبيكسابان، ريفاروكسابان، كلوبيدوجريل
الليثيوم
يقلل من تصفية الليثيوم من الكلى، مما يزيد من خطر السمية
ميثوتريكسات
قد يقلل من إزالة الميثوتريكسات، مما يزيد من خطر الإصابة بقمع نخاع العظم
الكورتيكوستيرويدات
الاستخدام المشترك يزيد من خطر الإصابة بقرحة الجهاز الهضمي
مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية / مثبطات استرداد السيروتونين والنورأدرينالين
خطر إضافي لنزيف الجهاز الهضمي العلوي
نقاط استشارة المريض
تناوله مع الطعام أو الحليب لتقليل اضطراب المعدة
تجنب الكحول والتدخين ، اللذين يزيدان من خطر الإصابة بأمراض الجهاز الهضمي
لا تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى في نفس الوقت ، إلا إذا تم توجيهك بذلك
راقب علامات نزيف الجهاز الهضمي (على سبيل المثال، البراز الأسود، القيء الدموي)
مراقبة ضغط الدم ، خاصة مع الاستخدام طويل الأمد
إبلاغ الطبيب بجميع الأدوية، وخاصة مميعات الدم ، ومدرات البول ، والليثيوم
توقف عن تناول الدواء واطلب العناية الطبية إذا ظهرت أعراض ألم الصدر أو ضيق التنفس أو ألم البطن
الاستخدام في فئات خاصة من السكان
كبار السن
زيادة خطر الإصابة بإصابة الكلى ، ونزيف الجهاز الهضمي ، وأمراض القلب والأوعية الدموية
استخدم أقل جرعة فعالة لأقصر مدة
أطفال
تمت الموافقة على استخدامه في علاج التهاب المفاصل مجهول السبب عند الأطفال
السلامة في المؤشرات الطبية الأخرى للأطفال أقل إثباتًا
ضعف الكبد
استخدم بحذر؛ راقب اختبارات وظائف الكبد بشكل دوري
ضعف وظائف الكلى
يُمنع استعماله إذا كان CrCl <30 مل/دقيقة
مراقبة وظائف الكلى إذا كان الاستخدام طويل الأمد ضروريًا
إدارة الجرعة الزائدة
أعراض
الغثيان، والتقيؤ، والنعاس، وألم في المنطقة فوق المعدة
نادرة: النوبات، الفشل الكلوي، الحماض الأيضي
علاج
الرعاية الداعمة : السوائل الوريدية، وتصحيح اختلال توازن الكهارل
الفحم المنشط في حالة الإصابة المبكرة
لا يعتبر غسيل الكلى فعالاً بسبب ارتباطه العالي بالبروتين
ملاحظات مقارنة
نابروكسين أطول مفعولًا من الإيبوبروفين، وعادةً ما يتطلب جرعات أقل تكرارًا . له فعالية مسكنة ومضادة للالتهابات مماثلة ، مع أن الإيبوبروفين قد يكون أكثر تحملًا في المعدة. بخلاف مثبطات COX-2 الانتقائية (مثل السيليكوكسيب)، يُسبب نابروكسين خطرًا أعلى على الجهاز الهضمي، ولكنه قد يكون أقل خطرًا على القلب والأوعية الدموية ، مع أن البيانات لا تزال غير قاطعة
وبالمقارنة مع ديكلوفيناك، يتمتع نابروكسين بملف قلبي وعائي أكثر ملاءمة ، مما يجعله مضادات الالتهاب غير الستيرويدية المفضلة لدى المرضى الذين يعانون من خطر معتدل لأمراض القلب والأوعية الدموية ، وفقًا لبعض الإرشادات
الحالة التنظيمية والتوافر
تمت الموافقة عليه عالميًا للاستخدام بدون وصفة طبية (جرعة منخفضة) وبوصفة طبية (جرعة أعلى)
التوافر بدون وصفة طبية : 220 ملغ نابروكسين الصوديوم (ما يعادل 200 ملغ قاعدة نابروكسين)
تركيبات بوصفة طبية فقط متاحة حتى 1000 ملغ / يوم
مُدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية النموذجية للأدوية الأساسية للعلاج المضاد للالتهابات والمسكنات
يتم إنتاجها على نطاق واسع من قبل الشركات المصنعة العالمية والمحلية، بما في ذلك
روش ، باير ، سانوفي ، تيفا ، ميلان ، وغيرها
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق