Bictegravir / emtricitabine / tenofovir alafenamide

 

الاسم التجاري

Biktarvy

(قرص فموي – تركيبة ثابتة)

---

الاسم العلمي

Bictegravir / Emtricitabine / Tenofovir alafenamide

بيكتغرافير / إمتريسيتابين / تينوفوفير ألافيناميد

---

التصنيف الدوائي

علاج مركّب لفيروس نقص المناعة البشرية (HIV)

• Bictegravir: مثبط إنزيم الإندماج (INSTI)

• Emtricitabine: نظير نوكليوزيد مثبط للنسخ العكسي (NRTI)

• Tenofovir alafenamide (TAF): نظير نوكليوتيد مثبط للنسخ العكسي (NRTI)

---

آلية العمل

• Bictegravir يمنع إدماج DNA الفيروسي داخل DNA الخلية المضيفة.

• Emtricitabine و Tenofovir alafenamide يثبطان إنزيم النسخ العكسي.

• التأثير المشترك يمنع تكاثر فيروس HIV-1 ويخفض الحمل الفيروسي.

---

دواعي الاستعمال

علاج عدوى HIV-1:

• كعلاج أولي للمرضى غير المعالجين سابقًا.

• أو كبديل للمرضى المسيطر عليهم فيروسيًا دون وجود طفرات مقاومة معروفة لمكونات الدواء.

---

الجرعة (بالتفصيل)

طريقة الإعطاء

يعطى عن طريق الفم، مع أو بدون طعام.

الجرعة المعتادة للبالغين والمراهقين المؤهلين

• قرص واحد مرة واحدة يوميًا يحتوي على:

  • Bictegravir 50 mg

  • Emtricitabine 200 mg

  • Tenofovir alafenamide 25 mg

تعديل الجرعة

• لا يلزم تعديل الجرعة في القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط.

• غير موصى به إذا كانت تصفية الكرياتينين < 30 مل/دقيقة (إلا في حالات خاصة مع غسيل كلوي وتحت بروتوكولات).

• لا يلزم تعديل الجرعة في القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط.

ملاحظات على الجرعة

• يؤخذ في نفس الوقت يوميًا.

• لا يُكسر ولا يُمضغ القرص.

• الالتزام الصارم ضروري لمنع تطور المقاومة.

---

موانع الاستعمال

فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.

الاستخدام المتزامن مع Rifampin أو Dofetilide.

---

الآثار الجانبية

شائعة

صداع.

غثيان أو إسهال.

تعب.

أقل شيوعًا

دوخة.

أحلام غير طبيعية.

نادرة

ارتفاع إنزيمات الكبد.

تفاعلات تحسسية.

---

الاحتياطات

فحص وظائف الكلى والكبد قبل البدء وبشكل دوري.

مراقبة الحمل الفيروسي وعدد CD4.

الحذر عند مرضى التهاب الكبد B (قد يحدث تفاقم بعد إيقاف العلاج).

عدم إيقاف الدواء دون استشارة مختص.

---

التداخلات الدوائية

مضادات الحموضة أو المكملات المحتوية على الألمنيوم/المغنيسيوم/الحديد:

• تؤخذ قبل الدواء بساعتين أو بعده بـ 6 ساعات.
  محفزات CYP3A4 و UGT1A1 (مثل Rifampin): تقلل الفعالية (مضاد استطباب).

---

الحركية الدوائية

الامتصاص

جيد فمويًا.

الاستقلاب

• Bictegravir: CYP3A4 و UGT1A1

• TAF: يتحول داخل الخلايا إلى Tenofovir الفعّال

الإطراح

صفراوي وكلوي.

نصف العمر

Bictegravir حوالي 17 ساعة.

---

الاستخدام أثناء الحمل

توجد بيانات داعمة للاستخدام.

يُستخدم عند الحاجة وتحت إشراف مختص بأمراض HIV.

---

الاستخدام أثناء الرضاعة

يُنصح بعدم الإرضاع الطبيعي عند الأمهات المصابات بـ HIV لمنع انتقال العدوى.

---

الاستخدام عند الأطفال

معتمد للأطفال والمراهقين حسب الوزن (≥ 14 كغ) وبالتركيبة المناسبة.

---

ملاحظات مهمة للتذكير

• هذه التركيبة علاج كامل بقرص واحد يوميًا.

• لا تشفي من HIV لكنها تحقق سيطرة فيروسية كاملة عند الالتزام.

• التداخل مع مضادات الحموضة والمعادن شائع ويجب الانتباه له.

• عدم الالتزام قد يؤدي إلى مقاومة دوائية.

• المتابعة المنتظمة للحمل الفيروسي أساسية لنجاح العلاج.