آلية العمل
أزيلسارتان هو مضاد لمستقبلات الأنجيوتنسين II (ARB).
-
يُعدّ طليعة دواء (Prodrug) يتحول بعد الامتصاص إلى أزيلسارتان الفعّال.
-
يمنع ارتباط الأنجيوتنسين II بمستقبلاته من نوع AT1، مما يؤدي إلى:
-
توسّع الأوعية الدموية
-
تقليل إفراز الألدوستيرون
-
خفض احتباس الصوديوم والماء
-
-
النتيجة النهائية: خفض ضغط الدم دون التأثير على معدل ضربات القلب.
يمتاز بفعالية قوية واستمرار تأثيره لمدة 24 ساعة.
دواعي الاستعمال
-
علاج ارتفاع ضغط الدم لدى البالغين.
-
يمكن استخدامه:
-
كعلاج منفرد
-
أو بالاشتراك مع أدوية خافضة للضغط أخرى (خصوصًا المدرّات).
-
الجرعة
-
يُعطى عن طريق الفم.
-
الجرعة المعتادة:
-
40 ملغ مرة واحدة يوميًا
-
يمكن زيادتها إلى 80 ملغ مرة واحدة يوميًا حسب الاستجابة.
-
-
يمكن تناوله مع أو بدون الطعام.
-
لا يُنصح ببدء العلاج بجرعات عالية عند المرضى المصابين بنقص حجم الدم.
موانع الاستعمال
-
فرط الحساسية لأزيلسارتان أو لأي من مكونات المستحضر.
-
الحمل.
-
المشاركة مع Aliskiren عند مرضى السكري.
الآثار الجانبية
شائعة
-
دوخة.
-
تعب.
-
إسهال.
أقل شيوعًا
-
انخفاض ضغط الدم (خصوصًا عند بدء العلاج).
-
ارتفاع طفيف في الكرياتينين.
نادرة
-
فرط بوتاسيوم الدم.
-
تفاعلات تحسسية.
الاحتياطات
-
مراقبة ضغط الدم خاصة في بداية العلاج.
-
مراقبة:
-
وظائف الكلى
-
مستوى البوتاسيوم في الدم
-
-
الحذر عند:
-
مرضى الجفاف
-
القصور الكلوي
-
قصور القلب
-
-
إيقاف الدواء فورًا عند اكتشاف الحمل.
التداخلات الدوائية
-
مدرّات البول الحافظة للبوتاسيوم / مكملات البوتاسيوم← زيادة خطر فرط بوتاسيوم الدم.
-
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs)← قد تقلل التأثير الخافض للضغط وتزيد خطر تدهور وظيفة الكلى.
-
أدوية خافضة للضغط أخرى← تأثير تراكمي يستلزم مراقبة الضغط.
الحركية الدوائية
الامتصاص
-
يُمتص جيدًا بعد تناوله فمويًا.
التوزع
-
ارتباط مرتفع ببروتينات البلازما.
الاستقلاب
-
يتحول من طليعة دواء إلى الشكل الفعّال في الجهاز الهضمي.
الإطراح
-
عبر البول والبراز.
نصف العمر
-
يقارب 11 ساعة، مع تأثير يستمر 24 ساعة.
الاستخدام أثناء الحمل
-
ممنوع
-
قد يسبب أذى خطيرًا أو وفاة للجنين (سمّية كلوية، نقص السائل الأمنيوسي).
الاستخدام أثناء الرضاعة
-
لا توجد بيانات كافية.
-
يُفضَّل استخدام بديل أكثر أمانًا أثناء الرضاعة.
الاستخدام عند الأطفال
-
غير معتمد للاستخدام الروتيني لدى الأطفال.
ملاحظة سريرية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق