الاسم التجاري
الاسم العلمي
الشركة الصانعة
أسترازينيكا AstraZeneca
ـــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الآلية الدوائية
تاموكسيفين هو دواء يعمل كمضاد لاستروجين في أنسجة الثدي، حيث يمنع ارتباط الإستروجين بمستقبلاته، مما يبطئ أو يوقف نمو الخلايا السرطانية المعتمدة على الهرمون.
كما يعمل كمنشط استروجيني جزئي في أماكن أخرى مثل العظام والرحم، وله تأثير محافظ على كثافة العظام لدى النساء بعد سن اليأس.
ـــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الحركية الدوائية
الامتصاص
يمتص جيداً عن طريق الفم ويصل أعلى تركيز خلال 4 إلى 7 ساعات.
التوزيع
يرتبط بقوة ببروتينات البلازما بنسبة أكثر من 99 بالمئة.
يتميز بتوزيع واسع داخل الأنسجة.
الأيض
يُستقلب في الكبد بواسطة CYP3A4 وCYP2D6 إلى نواتج فعّالة مثل إندوكسيifen.
الإطراح
يطرح عبر البراز بشكل أساسي.
عمر النصف طويل ويتراوح بين 5 إلى 7 أيام، وقد يصل إلى أسبوعين ليمكن الوصول للثبات الدوائي.
ـــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الاستخدامات
علاج سرطان الثدي الحسّاس للهرمونات لدى النساء قبل وبعد سن اليأس.
الوقاية من سرطان الثدي لدى النساء ذوات الخطورة العالية.
علاج سرطان الثدي لدى الرجال.
تقليل خطر تكرار سرطان الثدي بعد الجراحة أو العلاج الإشعاعي.
يستخدم أحياناً ضمن برامج علاج العقم لتحفيز الإباضة.
ـــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الجرعة
سرطان الثدي
20 ملغم/اليوم عن طريق الفم.
يمكن تقسيمها إلى جرعتين (10 ملغم مرتين يومياً) حسب الحاجة.
المدة: عادة من 5 إلى 10 سنوات حسب الخطة العلاجية.
الوقاية لدى النساء عاليّات الخطورة
20 ملغم/اليوم لمدة 5 سنوات.
العقم لدى النساء (تحريض الإباضة)
10 إلى 20 ملغم مرتين يومياً من اليوم 2 إلى اليوم 5 من الدورة الشهرية.
قد تزيد الجرعة إلى 40 ملغم مرتين يومياً حسب الاستجابة.
ـــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
موانع الاستعمال
الحساسية تجاه تاموكسيفين.
الحمل والرضاعة.
الانصمام الخثاري الوريدي (جلطات الساق أو الرئة) سابق أو حالي.
سرطان الرحم أو وجود خطورة عالية له بدون مراقبة.
ـــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الآثار الجانبية
هبات حرارية.
تعرق ليلي.
غثيان خفيف.
تغيرات مزاجية.
ألم أو حساسية في الثدي.
إفرازات مهبلية.
تغيرات في الدورة الشهرية.
زيادة خطر الجلطات الوريدية (DVT – PE).
زيادة خطر فرط نمو بطانة الرحم أو سرطان الرحم (نادر).
مشاكل بصرية مثل عتامة عدسة العين عند الاستخدام الطويل.
ـــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الاحتياطات
الفحص الدوري لبطانة الرحم عند السيدات بعد سن اليأس.
الحذر الشديد لدى المرضى الذين لديهم تاريخ جلطات.
متابعة وظائف الكبد في العلاج الطويل.
مراجعة الطبيب عند حدوث نزيف مهبلي غير طبيعي.
الحذر عند القيادة إذا حدثت تغيّرات بصرية.
ـــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
التداخلات الدوائية
مثبطات CYP2D6 مثل
فلوكستين – باروكستين – سيرترالين
قد تقلل فعالية تاموكسيفين عبر تخفيض مستويات نواتجه الفعّالة.
وارفارين: يزيد خطر النزيف عند استخدامه مع تاموكسيفين.
العلاج الهرموني الإستروجيني قد يعاكس تأثير الدواء.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق