الاسم التجاري
الاسم العلمي
الشركة الصانعة
Novartis
شكل الدواء
لاصقة جلدية Transdermal Therapeutic System
تطلق تقريباً 5 ملغم من النيتروغليسيرين خلال 24 ساعة
(ما يعادل نحو 0.2 ملغم في الساعة تقريباً)
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الفارماكوكينتيك
يمتص النيتروغليسيرين عبر الجلد تدريجياً إلى الدورة الدموية
يبدأ تأثيره خلال 30-60 دقيقة تقريباً بعد وضع اللاصقة
يصل إلى حالة استقرار في تركيز البلازما خلال عدة ساعات
يعبر بسهولة إلى الأنسجة الوعائية وعضلة القلب
يستقلب في الكبد وسائر الأنسجة إلى نواتج فعالة جزئياً ثم نواتج غير فعالة
تطرح النواتج بشكل أساسي عن طريق البول
عمر النصف في البلازما قصير نسبياً لكن استمرار الإطلاق من اللاصقة يحافظ على مستوى ثابت من الدواء طالما هي موضوعة
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
آلية العمل
طليعة دواء تتحول في الجسم إلى أوكسيد النتريك
أوكسيد النتريك ينشّط إنزيم غوانيلات سيكلاز في العضلات الملساء الوعائية
يزيد مستوى cGMP داخل الخلايا مما يؤدي إلى ارتخاء العضلات الملساء
يوسع الأوردة بدرجة أكبر من الشرايين فيقلل العود الوريدي وحمل الدم على القلب
يقلل ضغط الامتلاء البطيني المسبق ويحسن تروية العضلة القلبية ويخفف أعراض الذبحة الصدرية
يسبب توسعاً في الشرايين التاجية ويحسّن تروية المناطق الإقفارية نسبياً
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الاستخدامات
الوقاية طويلة الأمد من نوبات الذبحة الصدرية المستقرة
تخفيف تكرار نوبات ألم الصدر عند مرضى الشرايين التاجية
لا يستخدم لعلاج النوبة الحادة، بل للوقاية المزمنة، بينما تُستعمل الأقراص أو البخاخ تحت اللسان للنوبة الحادة
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الجرعة
توضع لاصقة نيتروديرم TTS-5 واحدة على الجلد مرة يومياً
توضع على جلد نظيف وجاف وخالٍ من الشعر نسبياً على الصدر أو الذراع أو أعلى الظهر
تُترك عادة لمدة 12-14 ساعة في اليوم ثم تزال لإحداث فترة خالية من النترات 10-12 ساعة لتقليل حدوث التحمل الدوائي
يمكن تعديل الجرعة باستخدام تراكيز أعلى (مثل TTS-10) حسب خطة الطبيب وشدة الأعراض
يجب تغيير موضع اللاصقة يومياً لتقليل تهيج الجلد
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
موانع الاستعمال
هبوط ضغط دم شديد أو صدمة دورانية
قصور قلب حاد بسبب تضيق شديد في الصمام الأبهري أو صدمة قلبية دون دعم كافٍ للضغط
ارتفاع الضغط داخل القحف مثل نزف دماغي أو إصابة رأس شديدة إلا تحت إشراف اختصاصي
استخدام متزامن أو حديث لمثبطات إنزيم فوسفوديستيراز 5 مثل سيلدينافيل خلال 24 ساعة أو تادالافيل خلال 48 ساعة بسبب خطر هبوط ضغط خطير
فرط الحساسية للنترات العضوية أو لأي من مكونات اللاصقة
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الآثار الجانبية
صداع نابض شائع خاصة عند بدء العلاج أو زيادة الجرعة
احمرار الوجه وإحساس بحرارة
هبوط ضغط الدم خاصة عند الوقوف وقد يسبب دوار أو إغماء
تسرع قلب انعكاسي
غثيان أو دوار
تهيج موضعي أو احمرار أو حكة في مكان اللاصقة
تعب عام أو شعور بالوهن
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الاحتياطات
الحذر في المرضى ذوي ضغط الدم المنخفض أو نقص حجم الدم
الحذر في مرضى تضيق الصمام الأبهري أو اعتلال عضلة القلب الضخامي المسد
تجنب الوقوف المفاجئ خاصة عند بدء العلاج أو زيادة الجرعة
لا تستخدم اللاصقة لعلاج نوبة الذبحة الحادة بل للوقاية، والنوبات الحادة تعالج بأقراص أو بخاخ تحت اللسان
ضرورة وجود فترة خالية من النترات يومياً لمنع التحمل وفقدان الفعالية
إبلاغ الطبيب عن أي صداع شديد مستمر أو هبوط ضغط ملحوظ أو نوبات دوار متكررة
الحذر في المرضى كبار السن بسبب زيادة قابلية هبوط الضغط والسقوط
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
التداخلات الدوائية
تداخل خطير مع أدوية ضعف الانتصاب من فئة مثبطات فوسفوديستيراز 5 مثل سيلدينافيل وتادالافيل وفاردينافيل، حيث قد يسبب هبوط ضغط حاد مهدِّد للحياة
يزداد تأثير خفض الضغط عند مشاركته مع أدوية خافضة للضغط الأخرى مثل حاصرات بيتا أو حاصرات قنوات الكالسيوم أو المدرات أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين
الكحول يزيد من تأثير توسع الأوعية وهبوط الضغط والدوار
يزداد تأثيره الخافض للضغط مع موسعات أوعية أخرى مثل نيتروبروسيد أو الهيدرالازين
ينبغي إبلاغ الطبيب والصيدلي بجميع الأدوية قبل استخدام اللاصقات خاصة أدوية القلب والضغط وأدوية الضعف الجنسي
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق