الاسم التجاري
الاسم العلمي
الشركة الصانعة
Schwarz Pharma AG
شكل الدواء
أقراص أو بخاخ تحت اللسان لعلاج الذبحة الصدرية الحادة
محلول للحقن الوريدي للتسريب في الحالات الحادة القلبية والوعائية
لاصقات جلدية مطلقة للدواء ببطء للوقاية من نوبات الذبحة الصدرية
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الفارماكوكينتيك
يمتص سريعا جدا عبر الغشاء تحت اللسان مع بداية مفعول خلال 1-3 دقائق
تصل قمة التأثير تحت اللسان خلال حوالي 5 دقائق
تستمر مدة التأثير تحت اللسان عادة 20-30 دقيقة
يتعرض لمرور أول كبدي شديد إذا ابتلع عن طريق الفم مما يقلل التوافر الحيوي
يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة متوسطة
يستقلب في الكبد إلى نواتج فعالة جزئيا ثم نواتج غير فعالة
تطرح النواتج أساسا عن طريق البول
عمر النصف في البلازما قصير جدا حوالي 1-4 دقائق لكن تأثيره يستمر أطول نتيجة التغيرات الديناميكية الدموية
اللاصقات الجلدية تعطي امتصاصا بطيئا وثابتا خلال 12-24 ساعة حسب التركيز
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
آلية العمل
يعد نيتروغليسيرين طليعة دواء تتحول في الجسم إلى أوكسيد النتريك
أوكسيد النتريك ينشط أنزيم غوانيلات سيكلاز في العضلات الملساء الوعائية
يزيد من مستوى cGMP داخل الخلايا فيؤدي إلى ارتخاء العضلات الملساء
يؤدي بشكل رئيسي إلى توسع الأوردة أكثر من الشرايين فيقلل العود الوريدي وحمل الدم على القلب
يقلل ضغط الامتلاء البطيني المسبق ويحسن تروية العضلة القلبية ويخفف الألم الصدري
يُحدث توسعا في الشرايين التاجية وتحسنا في جريان الدم في المناطق الإقفارية نسبيا
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الاستخدامات
تسكين نوبة الذبحة الصدرية الحادة
الوقاية قصيرة الأمد من نوبات الذبحة قبل الجهد البدني أو الانفعال العاطفي
يستخدم بالتسريب الوريدي في بعض حالات المتلازمة الإكليلية الحادة مع الألم المستمر أو ارتفاع الضغط
يستخدم في قصور القلب الحاد مع ارتفاع الضغط أو وذمة الرئة الحادة لتحسين التحميل على القلب
يستخدم في بعض أزمات ارتفاع الضغط تحت إشراف العناية القلبية
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الجرعة
الأقراص أو البخاخ تحت اللسان للبالغين
قرص واحد يحتوي عادة 0.3-0.6 ملغم تحت اللسان عند بداية ألم الصدر
يمكن تكرار الجرعة كل 5 دقائق حتى ثلاث جرعات كحد أقصى إذا لم يختف الألم
يجب طلب الإسعاف إذا استمر الألم بعد 3 جرعات أو 15 دقيقة
البخاخ الفموي يعطي عادة 0.4 ملغم في كل رشة تحت اللسان بنفس مبدأ الأقراص
التسريب الوريدي للبالغين
يبدأ عادة بجرعة 5-10 ميكروغرام في الدقيقة
تُعاير الجرعة تدريجيا حتى الوصول إلى الأثر المطلوب على الألم وضغط الدم
تستخدم أقل جرعة تحقق الفعالية مع مراقبة ضغط الدم بشكل مستمر
اللاصقات الجلدية
تركز الجرعات بين 0.2-0.8 ملغم في الساعة حسب نوع اللاصقة
توضع لاصقة واحدة يوميا لمدة 12-14 ساعة ثم تزال لعمل فترة خالية من النترات 10-12 ساعة لتقليل حدوث التحمل
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
موانع الاستعمال
هبوط ضغط الدم الشديد أو صدمة دورانية
فشل قلب حاد بسبب تضيق شديد في الصمام الأبهري أو صدمة قلبية دون دعم كاف للضغط
ارتفاع الضغط داخل القحف مثل نزف دماغي أو إصابة رأس شديدة ما لم يقرر الاختصاصي خلاف ذلك
فقر دم شديد غير معالج
استخدام متزامن أو حديث لمثبطات إنزيم فوسفوديستيراز من النوع خمسة مثل سيلدينافيل خلال 24 ساعة أو تادالافيل خلال 48 ساعة لأنه قد يسبب هبوط ضغط خطيرا
فرط الحساسية المعروف للنترات العضوية
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الآثار الجانبية
صداع نابض شائع خاصة في بداية العلاج
احمرار الوجه وإحساس بحرارة
هبوط ضغط الدم خاصة عند الوقوف وقد يسبب دوار أو إغماء
تسرع قلب انعكاسي
غثيان أو قيء أحيانا
إحساس بضعف عام أو تعب
في الجرعات العالية جدا أو التسريب الطويل قد يحدث ميثيموغلوبينيميا نادرة تؤدي لزراق وضيق نفس
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الاحتياطات
الحذر في المرضى ذوي ضغط الدم المنخفض أساسا أو نقص حجم الدم
الحذر في تضيق الصمام الأبهري أو اعتلال عضلة القلب الضخامي المسد
تجنب الوقوف المفاجئ بعد الجرعة تحت اللسان لتفادي الدوار أو الإغماء
ينبغي وجود المريض في وضع الجلوس أو الاستلقاء عند تناول الجرعة تحت اللسان لنوبة الذبحة
عدم استخدام اللاصقات أو الأشكال طويلة المفعول لعلاج النوبة الحادة بل للوقاية
تجنب الاستخدام المستمر دون فترة خالية من النترات لأن ذلك يؤدي إلى تحمّل وفقدان الفعالية
إبلاغ الطبيب بأي صداع شديد مستمر أو هبوط ضغط واضح أو إغماء متكرر
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
التداخلات الدوائية
تداخل خطير مع أدوية ضعف الانتصاب من فئة مثبطات فوسفوديستيراز خمسة مثل سيلدينافيل وتادالافيل وفاردينافيل حيث قد يحدث هبوط ضغط حاد مهدد للحياة
يزداد تأثير خفض الضغط عند مشاركته مع أدوية خافضة للضغط الأخرى مثل حاصرات بيتا أو حاصرات قنوات الكالسيوم أو المدرات أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين
الكحول يزيد من تأثير توسع الأوعية وهبوط الضغط والدوار
قد يعزز مع أدوية أخرى موسعة للأوعية مثل نيتروبروسيد أو الهيدرالازين تأثير خفض الضغط
ينبغي إبلاغ الطبيب والصيدلاني بجميع الأدوية قبل استخدام أي شكل من أشكال نيتروغليسيرين خاصة الأدوية القلبية وأدوية الضغط وأدوية الضعف الجنسي
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق