الاسم التجاري
الاسم العلمي
الشركة الصانعة
Boryung Pharm. Co. Ltd
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الفارماكوكينتيك
يمتص جيدا عن طريق الفم بجرعات منخفضة إلى متوسطة
الامتصاص الفموي يقل مع الجرعات العالية
يمكن إعطاؤه أيضا حقنا عضليا أو وريديا أو تحت الجلد حسب الشكل المتوفر
يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة تقارب 50 بالمئة
يتوزع في أغلب أنسجة الجسم ويتركز في الأنسجة سريعة الانقسام
يدخل إلى الخلايا ويُحوَّل إلى أشكال متعددة الغلوتامات تبقى داخل الخلية فترة طويلة
يُطرح بشكل أساسي عن طريق الكلى بالترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي
القصور الكلوي يؤدي إلى ارتفاع مستوياته وزيادة سميته
عمر النصف يختلف حسب الجرعة ويتراوح غالبا بين 3-10 ساعات في الجرعات المنخفضة
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
آلية العمل
يعد من مضادات الاستقلاب ومضادات حمض الفوليك
يثبط إنزيم داي هيدروفولات ريدكتاز الضروري لتكوين القواعد البورينية والبيريميدينية
يعيق تصنيع الحمض النووي وانقسام الخلايا خاصة الخلايا سريعة الانقسام
في الأمراض الروماتيزمية يعمل كدواء معدل لسير المرض عبر تأثيرات مناعية ومضادة للالتهاب
يقلل نشاط الخلايا الالتهابية وإنتاج السيتوكينات المسببة للالتهاب المزمن
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الاستخدامات
يستخدم في علاج بعض السرطانات ضمن بروتوكولات كيماوية مثل
سرطان الدم الليمفاوي الحاد
بعض أورام الليمفوما
بعض أورام العظام والرحم حسب البروتوكول
يستخدم بجرعات منخفضة كدواء معدل لسير المرض في
التهاب المفاصل الروماتويدي
الصدفية المتوسطة إلى الشديدة
بعض أمراض المناعة الذاتية الأخرى حسب قرار الاختصاصي
يستعمل أيضا في بروتوكولات معينة لعلاج الحمل خارج الرحم غير المترافق بانفجار
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الجرعة
في علاج السرطان تعتمد الجرعة على نوع الورم والوزن أو مساحة سطح الجسم وتُحدد ضمن بروتوكولات كيماوية خاصة
يمكن أن تتراوح من جرعات منخفضة إلى جرعات عالية جدا مع إعطاء فولينات الكالسيوم لإنقاذ الخلايا
في التهاب المفاصل الروماتويدي غالبا تبدأ الجرعة 7.5-15 ملغم مرة واحدة أسبوعيا
يمكن زيادة الجرعة تدريجيا حتى 20-25 ملغم أسبوعيا حسب الاستجابة والتحمل
في الصدفية غالبا تكون الجرعة 10-25 ملغم أسبوعيا
يعطى فمويا أو حقنا تحت الجلد أو عضليا أو وريديا حسب الشكل المتوفر
يجب عدم تناوله يوميا لعلاج الروماتيزم أو الصدفية بل مرة واحدة في الأسبوع فقط
تعديل الجرعة ضروري في القصور الكلوي أو الكبدي وتحت إشراف اختصاصي
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لميثوتريكسيت أو لأي من مكونات الدواء
حمل أو إرضاع لأنه ماسخ للأجنة ومسبب لتشوهات خطيرة
قصور كبدي شديد أو التهاب كبد فعال
قصور كلوي شديد
نقص شديد في تعداد خلايا الدم ناتج عن أدوية أخرى أو أمراض في نقي العظم
الالتهابات الشديدة أو النشطة غير المضبوطة
إدمان الكحول أو أمراض كبدية مرتبطة بالكحول
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الآثار الجانبية
غثيان أو قيء أو فقدان شهية
إسهال أو ألم بطني
تقرحات فموية أو التهابات في الأغشية المخاطية
تعب عام أو صداع
تساقط شعر بدرجات متفاوتة خاصة في الجرعات العالية
نقص خلايا الدم البيضاء أو الحمراء أو الصفائح مما يزيد خطر العدوى والنزف
ارتفاع إنزيمات الكبد أو التهاب كبد دوائي وقد يؤدي إلى تليف كبدي عند الاستخدام الطويل
التهاب رئة دوائي يسبب سعال وضيق نفس وحمى
حساسية ضوئية أو طفح جلدي
سمية كلوية خاصة في الجرعات العالية أو مع الجفاف
في حال الجرعة الزائدة أو ضعف الإطراح الكلوي قد تحدث سمية شديدة تتطلب علاج إنقاذ بالفولينات
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الاحتياطات
يجب إجراء فحوص دورية لصورة الدم ووظائف الكبد والكلى خلال العلاج
تجنب تناول الكحول نهائيا أثناء استخدام الدواء
ينبغي استخدام وسيلة منع حمل فعالة لكل من الرجال والنساء خلال العلاج وبعده لفترة يحددها الطبيب
الحذر في المرضى المصابين بأمراض كبدية أو كلوية سابقة
إبلاغ المريض بعدم تناول الدواء يوميا لعلاج الروماتيزم أو الصدفية وإنما مرة أسبوعيا وفق جدول محدد
يجب إبلاغ الطبيب فورا عند ظهور حرارة أو التهاب حلق أو سعال مستمر أو ضيق نفس أو كدمات أو نزف غير مبرر
تجنب اللقاحات الحية أثناء العلاج ومناقشة جدول التطعيمات مع الطبيب
الحرص على شرب كمية كافية من السوائل خاصة في الجرعات المتوسطة إلى العالية لتقليل خطر السمية الكلوية
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
التداخلات الدوائية
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية وبعض المسكنات قد تقلل طرح الميثوتريكسيت الكلوي وتزيد سميته خاصة في الجرعات العالية
بعض المضادات الحيوية مثل الكوتريموكسازول قد تزيد خطر تثبيط نقي العظم عند استخدامها معه
الأدوية السامة للكبد أو الكلى تزيد خطر السمية المشتركة
الأدوية المرتبطة بقوة بالبروتين مثل الساليسيلات قد تزاحمه عن مواقع الارتباط وتزيد مستواه الحر
قد يزيد من تأثير مضادات التجلط الفموية ويحتاج الأمر إلى مراقبة لصيقة
الكحول يزيد بشكل كبير من خطر السمية الكبدية ويجب تجنبه
ينبغي إبلاغ الطبيب والصيدلاني بجميع الأدوية والمكملات والأعشاب قبل وأثناء العلاج بميثوتريكسيت
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق