الاسم التجاري
الاسم العلمي
الشركة الصانعة
Macleods Pharmaceuticals Pvt. Ltd.
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الفارماكوكينتيك
يعطى عن طريق الفم ويمتص بشكل جيد من الجهاز الهضمي
يخضع لمرور أول كبدي واضح خاصة عند الأشخاص ذوي الاستقلاب السريع
يصل لأعلى تركيز في البلازما خلال حوالي 1.5-4 ساعات بعد الجرعة
يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة عالية تقارب 98 بالمئة
يتوزع في أنسجة الجسم بما فيها القلب والأوعية الدموية
يستقلب في الكبد عبر إنزيمات السيتوكروم خاصة CYP2D6 إلى نواتج فعالة وغير فعالة
يطرح عن طريق البول والبراز على شكل نواتج استقلابية
عمر النصف في أغلب المرضى حوالي 10 ساعات وقد يصل إلى 30-50 ساعة في ضعيفي الاستقلاب
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
آلية العمل
يعد من حاصرات مستقبلات بيتا واحد الانتقائية على القلب
يقلل تأثير الكاتيكولامينات على القلب فينقص معدل ضربات القلب وقوة الانقباض
يؤدي إلى خفض النتاج القلبي وبالتالي خفض ضغط الدم
يمتلك أيضا تأثيرا موسعا للأوعية عبر زيادة توفر أوكسيد النتريك في بطانة الأوعية
يُظهر تأثيرا محايدا أو محسنا على الاستقلاب مقارنة ببعض حاصرات بيتا الأخرى
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الاستخدامات
علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي
يستخدم منفردا أو مع أدوية أخرى خافضة للضغط
يستعمل في بعض البروتوكولات لعلاج قصور القلب المزمن المستقر الخفيف إلى المتوسط تحت إشراف اختصاصي
قد يستخدم في بعض الحالات لتنظيم ضربات القلب أو السيطرة على الأعراض عند وجود تسرع قلبي مع الانتباه لتعليمات الطبيب
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الجرعة
الجرعة المعتادة للبالغين في ارتفاع الضغط 5 ملغم مرة واحدة يوميا
يمكن زيادة الجرعة تدريجيا حتى 10 ملغم يوميا حسب استجابة المريض وضغط الدم
في بعض الحالات قد تبدأ الجرعة بـ 2.5 ملغم يوميا في المرضى كبار السن أو ذوي القصور الكلوي أو الكبدي الخفيف
يؤخذ القرص في نفس الوقت كل يوم مع الطعام أو بدونه
تعديل الجرعة ضروري في القصور الكبدي المتوسط والشديد وفي القصور الكلوي الواضح حسب تقدير الطبيب
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للنيبيفولول أو أي من مكونات الدواء
بطء قلب واضح سريريا
حصار قلبي من الدرجة الثانية أو الثالثة دون وجود ناظمة قلبية
صدمة قلبية منشأ أو قصور قلب حاد غير مستقر
هبوط ضغط دم شديد
حماض استقلابي غير مضبوط
الربو القصبي الشديد أو مرض انسدادي رئوي شديد
قصور كبدي شديد
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الآثار الجانبية
دوار أو صداع
تعب أو إرهاق عام
بطء في ضربات القلب
هبوط ضغط الدم خاصة عند الوقوف فجأة
برودة في الأطراف أو شعور بتنميل خفيف في اليدين أو القدمين
اضطرابات هضمية مثل غثيان أو إمساك أو إسهال خفيف
أرق أو أحلام غير معتادة عند بعض المرضى
ضعف جنسي أو نقص الرغبة لدى بعض الرجال
في حالات نادرة قد تحدث تفاعلات تحسسية جلدية أو تفاقم فشل القلب الموجود مسبقا
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الاحتياطات
الحذر في المرضى المصابين بمرض انسدادي رئوي مزمن أو ربو خفيف إلى متوسط
الحذر في مرضى السكري لأن الدواء قد يخفي بعض أعراض هبوط السكر مثل تسرع القلب
ضرورة مراقبة ضغط الدم وضربات القلب بانتظام خلال العلاج
الحذر في المرضى المصابين باضطرابات الدوران المحيطية مثل مرض رينو أو العرج المتقطع
يجب عدم إيقاف الدواء فجأة خاصة عند مرضى القلب بل يتم سحبه تدريجيا خلال عدة أيام حسب توجيه الطبيب
تعديل الجرعة ومراقبة لصيقة في القصور الكلوي أو الكبدي
إبلاغ الطبيب بأي أعراض جديدة مثل ضيق نفس أو تورم في الساقين أو زيادة ملحوظة في التعب
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
التداخلات الدوائية
يزداد تأثير خفض ضغط الدم عند استخدامه مع أدوية خافضة للضغط أخرى مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مدرات البول
يزداد خطر بطء القلب أو حصار التوصيل القلبي عند مشاركته مع حاصرات قنوات الكالسيوم من نوع فيراباميل أو ديلتيازيم أو مع الديجوكسين
الأدوية المضادة لاضطراب النظم وبعض أدوية التخدير العامة قد تعزز تأثيره القلبي وتتطلب مراقبة حذرة
مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان وبعض مضادات الالتهاب غير الستيرويدية قد تؤثر في فعالية خفض الضغط أو وظائف القلب
مثبطات إنزيم CYP2D6 مثل بعض مضادات الاكتئاب قد ترفع تركيز النيبيفولول في الدم وتزيد احتمال حدوث الأعراض الجانبية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق