الاسم التجاري
الاسم العلمي
الشركة المصنعة
فايزر
Pfizer
التركيب
كبسولات فموية بتركيزات متعددة:
• 25 ملغم
• 50 ملغم
• 75 ملغم
• 100 ملغم
• 150 ملغم
• 200 ملغم
• 225 ملغم
• 300 ملغم
الفئة الدوائية
• مضاد للاختلاجات
• مسكن لآلام الأعصاب Neuropathic Pain
• مهدئ خفيف
• مساعد في اضطرابات القلق المعمم
آلية العمل
• يرتبط بريجابالين بالوحدة الفرعية 2-ألفا دلتا لقنوات الكالسيوم في الجهاز العصبي المركزي
• يقلل تدفق الكالسيوم إلى النهايات العصبية
• يقلل إفراز النواقل العصبية المحفزة مثل:
– الجلوتاميت
– النورإبينفرين
– Substance P
• يؤدي ذلك إلى:
– تخفيف آلام الأعصاب
– خفض استثارة الخلايا العصبية
– تقليل نوبات الاختلاج الجزئي
– تقليل القلق العصبي
الاستخدامات
• آلام الأعصاب الناتجة عن السكري
• آلام الأعصاب بعد الهربس (Postherpetic Neuralgia)
• آلام الأعصاب المزمنة
• آلام اعتلال جذور الأعصاب
• آلام الانزلاق الغضروفي والانضغاط العصبي
• العلاج المساعد في النوبات الجزئية
• الفيبروميالغيا
• اضطراب القلق العام (حسب الدولة والبروتوكول)
الجرعة وطريقة الاستعمال
آلام الأعصاب
• يبدأ عادة بـ 75 ملغم مرتين يومياً
• يمكن زيادة الجرعة إلى 150 ملغم مرتين يومياً
• الجرعة القصوى غالباً 600 ملغم باليوم
نوبات الصرع الجزئية
• 75 – 150 ملغم مرتين يومياً
• زيادة تدريجية حسب الاستجابة
• الجرعة القصوى 600 ملغم/يوم
اضطراب القلق المعمم
• 150 – 600 ملغم يومياً مقسمة على جرعتين أو ثلاث
ملاحظات عامة:
• تعديل الجرعة ضروري عند القصور الكلوي
• لا يجب الإيقاف المفاجئ – التدرج خلال أسبوع لمنع أعراض الانسحاب
• يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
الفارماكوكينيتيك
الامتصاص
• امتصاص ممتاز
• التوافر الحيوي أكثر من 90٪
• يصل لأعلى تركيز خلال 1–2 ساعة
التوزيع
• لا يرتبط بقوة مع بروتينات البلازما
• ينتشر سريعاً في الجهاز العصبي
الأيض
• لا يستقلب بشكل ملحوظ
• يبقى في الجسم بشكل دواء غير متحول
الإطراح
• يطرح من الكلى بشكل أساسي
• الجرعة يجب تعديلها عند انخفاض وظائف الكلى
نصف العمر
• حوالي 6 ساعات
موانع الاستعمال
• الحساسية لبريجابالين
• الحذر في المرضى ذوي تاريخ إدمان أو إساءة استخدام الأدوية
• الحذر في القصور الكلوي الشديد بدون تعديل جرعة
الآثار الجانبية
شائعة
• دوخة
• نعاس
• زيادة وزن
• تورم الأطراف
• إمساك أو إسهال
• جفاف الفم
• صعوبة التركيز
• رؤية ضبابية
أقل شيوعاً ولكن مهمة
• تقلبات مزاجية
• اكتئاب
• اضطراب ذاكرة
• رجفة خفيفة
نادرة ولكن خطيرة
• أفكار انتحارية
• حساسية شديدة (تورم اللسان/الوجه)
• تشنجات عند الإيقاف المفاجئ
التحذيرات والاحتياطات
• تجنب القيادة أو تشغيل الآلات عند بدء العلاج
• مراقبة الوزن خاصة لمرضى السكري
• مراقبة الأعراض النفسية
• تعديل الجرعة في القصور الكلوي
• تجنب الكحول لأنه يزيد النعاس والدوخة
• عدم مشاركة الدواء لأنه ضمن أدوية خاضعة للضبط في بعض الدول
التداخلات الدوائية
• يزيد تأثير المهدئات والمنومات
• الكحول يزيد النعاس
• لا توجد تداخلات كبيرة عبر الكبد لأنه لا يستقلب كبديّاً
• التداخلات الأكثر أهمية تكون مع الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق