الاسم التجاري
الاسم العلمي
الشركة المصنعة
أسترازينيكا
AstraZeneca
التركيب
أقراص فموية
التركيزات الشائعة: 100 ملغم و 150 ملغم
الفئة الدوائية
• مثبط لإنزيم PARP
• علاج موجّه Targeted therapy
• مضاد للأورام المعتمدة على آلية إصلاح الـ DNA
آلية العمل
• أولاباريب يثبط إنزيمات PARP-1 و PARP-2 المسؤولة عن إصلاح تكسّر الحمض النووي داخل الخلايا
• الخلايا السرطانية التي تملك طفرة BRCA تعتمد بشدة على PARP للبقاء
• عند إيقاف PARP تتراكم الأضرار في الحمض النووي حتى تموت الخلايا السرطانية
• يحقق انتقائية عالية ضد الخلايا التي تمتلك عيوباً في إصلاح DNA (مثل BRCA1 و BRCA2)
الاستخدامات
يستخدم لينبارزا في عدة سرطانات مرتبطة بطفرات إصلاح DNA، منها:
سرطان المبيض
• علاج صيانة Maintenance بعد استجابة ممتازة للعلاج الكيميائي
• في المريضات المصابات بطفرة BRCA
• في بعض الحالات يمكن استخدامه مع أفاستين (Bevacizumab)
سرطان الثدي
• علاج لسرطان الثدي المنتشر مع وجود طفرة BRCA
• للنوع HER2-negative
سرطان البنكرياس
• علاج صيانة للمرضى الذين لديهم BRCA ويستجيبون للعلاج الكيميائي الأولي
سرطان البروستاتا
• في سرطان البروستاتا المقاوم للإخصاء والمتحور في جينات إصلاح DNA
• مفيد عند وجود طفرات BRCA1/BRCA2 أو ATM وغيرها
الجرعة وطريقة الاستعمال
الجرعة الشائعة:
• 300 ملغم مرتين يومياً (مجموع 600 ملغم يومياً)
طريقة الاستخدام:
• مع الطعام أو بدونه
• ابتلاع الأقراص كاملة دون سحق
• الاستمرار حتى حدوث تطور للمرض أو عدم تحمل
تعديل الجرعة ضروري في:
• القصور الكلوي
• ظهور سمية دموية
• التداخل مع أدوية CYP3A
الفارماكوكينيتيك
الامتصاص
• امتصاص جيد
• يصل لأعلى تركيز خلال 1–3 ساعات
التوزيع
• ينتشر على نطاق واسع في الأنسجة
الأيض
• يُستقلب عبر CYP3A
الإطراح
• يطرح عبر البول والبراز
نصف العمر
• حوالي 12–15 ساعة
موانع الاستعمال
• الحساسية للأولاباريب
• الحمل
• الرضاعة
• القصور الكلوي أو الكبدي الشديد بدون تعديل وتقييم
الآثار الجانبية
شائعة
• غثيان
• تقيؤ
• إرهاق
• فقر دم
• قلة الصفائح
• فقدان الشهية
• ألم بطني
أقل شيوعاً ولكن مهمة
• قلة العدلات
• التهاب الفم
• صداع أو دوار
• طفح جلدي
نادرة ولكن خطيرة
• متلازمة خلل التنسج النخاعي MDS
• اللوكيميا النخاعية الحادة AML
• التهاب رئوي دوائي Pneumonitis
التحذيرات والاحتياطات
• إجراء تعداد دم CBC قبل البدء وكل شهر
• إيقاف العلاج عند ظهور علامات MDS/AML
• تجنب استخدامه في الحمل: خطر تشوهات أو سمية جنينية
• ضرورة استخدام وسائل منع حمل فعالة طوال فترة العلاج
• الحذر في مرضى الكلى
• مراقبة الأعراض التنفسية عند الاشتباه بالتهاب رئوي
التداخلات الدوائية
• مثبطات CYP3A (مثل كيتوكونازول) تزيد تركيز أولاباريب
• محفزات CYP3A (مثل الفينيتوين أو الريفامبين) تقلل فعاليته
• تجنب الأدوية التي تسبب سمية دموية شديدة بالتزامن
• يجب إبلاغ الطبيب بكل الأدوية العشبية والمكملات
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق