الاسم التجاري: أفاستين
الاسم العلمي: بيفاسيزوماب
فئة الدواء: جسم مضاد وحيد النسيلة (مضاد لتكوين الأوعية الدموية، مثبط لعامل نمو بطانة الأوعية الدموية)
طريقة الإعطاء: عن طريق الوريد فقط
الشركة المصنعة: جينينتيك/روش
آلية العمل
بيفاسيزوماب هو جسم مضاد وحيد النسيلة IgG1 معاد التركيب يرتبط بعامل نمو بطانة الأوعية الدموية (VEGF-A)
من خلال تحييد VEGF-A، فإنه يمنع VEGF من الارتباط بمستقبلاته (VEGFR-1 وVEGFR-2) على الخلايا البطانية
ويؤدي هذا إلى تثبيط تكوين الأوعية الدموية الجديدة، التي تحتاجها الأورام للنمو والانتشار
كما أنه يعمل على تطبيع الأوعية الدموية الموجودة في الورم، مما يحسن توصيل العلاج الكيميائي السام
دواعي الاستعمال
يستخدم أفاستين بالاشتراك مع العلاج الكيميائي أو كعلاج وحيد للعديد من أنواع السرطان، بما في ذلك
سرطان القولون والمستقيم (الخبيث، مع العلاج الكيميائي القائم على 5-FU)
سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC) ، النوع غير الحرشفي
ورم أرومي دبقي (متكرر)
سرطان الخلايا الكلوية (RCC) (مع إنترفيرون ألفا)
سرطان عنق الرحم (المستمر، المتكرر، أو النقيلي، مع العلاج الكيميائي)
سرطان المبيض (سرطان المبيض الظهاري، أو سرطان قناة فالوب، أو سرطان الصفاق الأولي)
سرطان الخلايا الكبدية (HCC) (مع الأتيزوليزوماب في بعض البروتوكولات)
حركية الدواء
طريقة الاستخدام: عن طريق الوريد، لا يتم إعطاؤه على شكل بولوس
التوزيع: حجم التوزيع ~3 لتر (البلازما بشكل أساسي)
الأيض: يتم تقسيمه عن طريق الهدم البروتيني إلى ببتيدات صغيرة وأحماض أمينية (لا يتم بوساطة CYP)
عمر النصف: ~20 يومًا (المدى: 11–50 يومًا)
التصفية: ~0.23 لتر/يوم
الحالة المستقرة: تم الوصول إليها بعد حوالي 100 يوم من الجرعة
الجرعة
يختلف باختلاف دواعي الاستعمال والنظام العلاجي المُركّب. الأنظمة العلاجية الشائعة
5 ملغ/كغ وريديا كل أسبوعين (مع العلاج الكيميائي لسرطان القولون والمستقيم)
7.5-15 ملغ/كغ عن طريق الوريد كل 3 أسابيع (لسرطان الرئة أو المبيض أو عنق الرحم)
يتم نقعه دائمًا لمدة تتراوح بين 30 إلى 90 دقيقة (يكون النقع الأول بطيئًا، وقد يتم تقصير النقع اللاحق إذا تم تحمله)
الآثار السلبية
شائع
ارتفاع ضغط الدم
التعب والصداع
بيلة بروتينية
نزيف الأنف
تأخر التئام الجروح
جاد
ثقب الجهاز الهضمي
نزيف حاد
الأحداث الخثارية الشريانية (مثل السكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب)
متلازمة اعتلال الدماغ الأبيض الخلفي القابل للعكس (RPLS)
قصور القلب (خاصة مع الأنثراسيكلينات)
موانع الاستعمال والاحتياطات
فرط الحساسية للبيفاسيزوماب أو المواد المساعدة
لا تبدأ العلاج حتى مرور 28 يومًا على الأقل بعد الجراحة الكبرى ؛ وتوقف إذا حدثت مضاعفات في التئام الجروح
تجنب استخدامه في المرضى الذين يعانون من نفث الدم مؤخرًا (خاصة في سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة الحرشفية)
يجب مراقبتها عن كثب في حالة ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط، واضطرابات النزيف، وأمراض القلب والأوعية الدموية
تفاعلات الأدوية
لا يتم استقلابه بواسطة CYP450 ← تفاعلات دوائية ضئيلة
السمية المضافة عند دمجها مع
العلاج الكيميائي (على سبيل المثال، عوامل البلاتين، 5-FU): ارتفاع خطر حدوث ثقب في الجهاز الهضمي والنزيف
الإشعاع: زيادة خطر النخر والثقب
الأدوية الخافضة لضغط الدم: قد تكون هناك حاجة للسيطرة على ارتفاع ضغط الدم الناجم عن أفاستين
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق