الاسم العلمي: موكسيفلوكساسين
فئة الدواء: الفلوروكينولون مضاد للبكتيريا
أشكال الجرعة: عادة ما تكون متاحة على شكل أقراص (على سبيل المثال، 400 ملغ) ومحلول عيني (قطرات للعين)
دواعي الاستعمال
التهابات الجهاز التنفسي (الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع، التهاب الجيوب الأنفية البكتيري الحاد، التفاقم الحاد لالتهاب الشعب الهوائية المزمن)
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة
العدوى داخل البطن
- بعض التهابات العين (مثل قطرات العين)
آلية العمل
يعمل الموكسيفلوكساسين عن طريق تثبيط إنزيمي جيريز الحمض النووي البكتيري وتوبويزوميراز الرابع ، وهما إنزيمان أساسيان لتضاعف الحمض النووي البكتيري ونسخه وإصلاحه. يؤدي هذا إلى موت الخلايا البكتيرية
الجرعات الشائعة
عن طريق الفم (للبالغين): 400 ملغ مرة واحدة يوميًا، عادة لمدة 5 إلى 14 يومًا اعتمادًا على العدوى
قطرات العين: قطرة واحدة في العين المصابة، عادة 2-3 مرات يوميا (تختلف حسب التركيبة وشدّة العدوى)
تأثيرات جانبية
الجهاز الهضمي: الغثيان، الإسهال، آلام البطن
الجهاز العصبي المركزي: صداع، دوخة
نادرة ولكن خطيرة: تمزق الأوتار، إطالة فترة QT، اعتلال الأعصاب الطرفية، تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي
موانع الاستعمال والاحتياطات
حساسية معروفة للفلوروكينولونات
استخدم بحذر مع المرضى الذين يعانون من مشاكل في نظم القلب (خطر إطالة فترة QT)
ينبغي تجنبه أثناء الحمل إلا إذا كان ضروريًا بشكل واضح
لا ينصح باستخدامه بشكل روتيني للأطفال
تفاعلات الأدوية
الأدوية المضادة لاضطراب النظم، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، وبعض مضادات الذهان: زيادة خطر إطالة فترة QT
مضادات الحموضة، والحديد، والفيتامينات المتعددة التي تحتوي على الزنك/المغنيسيوم/الألومنيوم: قد تقلل من الامتصاص؛ ويجب تناولها بفاصل عدة ساعات
الكورتيكوستيرويدات: زيادة خطر تمزق الأوتار
الملف الدوائي الحركي
امتصاص
التوافر البيولوجي: ~90% بعد الإعطاء عن طريق الفم ← الجرعة الفموية تعادل علاجيًا الجرعة الوريدية
Tmax (الوقت للوصول إلى ذروة التركيز): 0.5 – 4 ساعات بعد الجرعة عن طريق الفم
يؤدي الطعام إلى تأخير الامتصاص بشكل طفيف، لكنه لا يقلل بشكل كبير من التعرض العام
توزيع
حجم التوزيع (Vd): ~2 لتر/كجم ← يشير إلى اختراق واسع للأنسجة
ينتشر على نطاق واسع في أنسجة الجهاز التنفسي، والجيوب الأنفية، والجلد، والأنسجة البطنية، والأنسجة العينية
الارتباط بالبروتين: ~30-50% (أساسًا بألبومين المصل)
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه عن طريق تفاعلات المرحلة الثانية (ليس CYP450 في المقام الأول، وبالتالي هناك عدد أقل من التفاعلات المرتبطة بـ CYP)
المستقلبات الرئيسية
مركب الكبريتات (M1)
مُقترن الجلوكورونيد (M2)
كلاهما غير نشط ويتم إخراجهما عن طريق الكلى
الإقصاء
عمر النصف (½t): ~12 ساعة ← يسمح بتناول جرعة واحدة يوميًا
إفراز
~45% عن طريق البراز (معظمها دون تغيير + المستقلبات)
~55% عن طريق البول (20% دواء غير متغير، والباقي على شكل مركبات مقترنة)
الميزات الدوائية الرئيسية
الحركية الدوائية الخطية عبر النطاق العلاجي
يتمتع بقدرة جيدة على النفاذ إلى سائل بطانة الظهارة، والبلعميات السنخية، وأنسجة الجيوب الأنفية، وأنسجة العين ← مما يدعم استخدامه في التهابات الجهاز التنفسي والعين
لا يوجد تراكم كبير مع الجرعة مرة واحدة يوميًا
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق