الاسم التجاري: أفاتيب
الاسم العلمي: إيماتينيب
فئة الدواء: مثبط التيروزين كيناز (TKI)
شكل الجرعة: كبسولة، عادة 100 ملغ أو 400 ملغ
الطريق: عن طريق الفم
آلية العمل
يثبط إيماتينيب بشكل انتقائي العديد من كينازات التيروزين، بما في ذلك
BCR-ABL (بروتين الاندماج غير الطبيعي في سرطان الدم النخاعي المزمن)
c-KIT (متحور في أورام الخلايا الجذعية المعوية)
مستقبل PDGF (PDGFR)
من خلال منع هذه الكينازات، فإنه يمنع الإشارات غير الطبيعية التي تؤدي إلى نمو الخلايا وبقائها بشكل غير منضبط
دواعي الاستعمال
يُستخدم أفاتيب (إيماتينيب) في الحالات التالية
سرطان الدم النقوي المزمن (CML) ، كروموسوم فيلادلفيا إيجابي
أورام النسيج اللمفاوي المعوي (GIST) ، KIT (CD117) إيجابية
سرطان الدم الليمفاوي الحاد (ALL) ، كروموسوم فيلادلفيا إيجابي
اضطرابات خلل التنسج النقوي/التكاثر النقوي مع إعادة ترتيب جينات مستقبلات عامل نمو الخلايا اللمفاوية (PDGFR)
متلازمة فرط الحمضات / ابيضاض الدم اليوزيني المزمن
ساركوما الجلد الليفية الحدبية
حركية الدواء
الامتصاص: يمتص جيدًا عن طريق الفم، ولا يتأثر بالطعام
التوافر البيولوجي: >95%
ارتباط البروتين: ~95%
الأيض: الكبد بشكل رئيسي عن طريق CYP3A4 ؛ وأيضا CYP1A2، CYP2D6، CYP2C9، CYP2C19
عمر النصف: ~18 ساعة (الدواء الأصلي)، ~40 ساعة (المستقلب النشط)
الإخراج: البراز (~70%، معظمها على شكل نواتج أيضية)، البول (~13%)
الجرعة
CML (المرحلة المزمنة): 400 ملغ مرة واحدة يوميًا
CML (أزمة متسارعة/انفجارية): 600 ملغ مرة واحدة يوميًا
GIST
400 ملغ مرة واحدة يوميًا (يمكن زيادتها إلى 800 ملغ في حالة حدوث تقدم)
يمكن تعديل الجرعة على أساس الاستجابة والتحمل
الآثار السلبية
شائع
الغثيان، القيء، آلام البطن، الإسهال
التعب والصداع وتشنجات العضلات
طفح جلدي، وذمة (خاصة حول العين، وتورم الكاحل)
جاد
تثبيط نقي العظم (قلة العدلات، قلة الصفيحات الدموية، فقر الدم)
سمية الكبد (ارتفاع إنزيمات الكبد، فشل الكبد النادر)
فشل القلب (نادرًا)
احتباس السوائل الشديد (الانصباب الجنبي، الاستسقاء)
الاحتياطات وموانع الاستعمال
يمنع استخدامه في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للإيماتينيب أو أي من المواد المساعدة
استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد، أو اضطرابات القلب، أو ضعف الكلى
قم بمراقبة تعداد الدم ووظائف الكبد بانتظام
تجنب الاستخدام أثناء الحمل إلا إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر
تفاعلات الأدوية
مثبطات CYP3A4 (على سبيل المثال، الكيتوكونازول، كلاريثروميسين) ← زيادة مستويات الإيماتينيب
محفزات CYP3A4 (على سبيل المثال، ريفامبين، فينيتوين، نبتة سانت جون) ← تقلل مستويات الإيماتينيب
الوارفارين: خطر حدوث تغيير في تأثير مضادات التخثر؛ التبديل إلى الهيبارين منخفض الوزن الجزيئي إذا كان ذلك ممكنا
الباراسيتامول (الأسيتامينوفين): زيادة محتملة في السمية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق