الاسم العام
فئة الدواء
العلاج المعدل للمناعة / العلاج المعدل للمرض (DMT)
مثبط تخليق البيريميدين
صياغة
أقراص مغلفة بغشاء: 7 ملغ، 14 ملغ (عن طريق الفم)
دواعي الاستعمال / الاستخدامات
الأشكال المتكررة من التصلب المتعدد (MS) عند البالغين، بما في ذلك
متلازمة معزولة سريريًا (CIS)
التصلب المتعدد الانتكاس المتكرر (RRMS)
التصلب المتعدد التقدمي الثانوي النشط (SPMS)
آلية العمل
يثبط ديهيدروأوروتات ديهيدروجينيز ، وهو إنزيم ضروري لتخليق البيريميدين الجديد
يؤدي هذا إلى تقليل انتشار الخلايا الليمفاوية التائية والبائية المنشطة
يؤدي إلى انخفاض التهاب الجهاز العصبي المركزي وانخفاض إزالة الميالين/تكوين الآفات في مرض التصلب العصبي المتعدد
الجرعة (للبالغين)
الجرعة القياسية: 14 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة يوميا
بديل: 7 ملغ مرة واحدة يوميا (في المرضى الذين لا يتحملون جرعة أعلى أو لديهم عوامل خطر محددة)
لا يوجد متطلبات للمعايرة
الحركية الدوائية
الامتصاص: التوافر الحيوي عن طريق الفم >95%؛ التركيز الأقصى في 1-4 ساعات
التوزيع: مرتبط بالبروتين بدرجة عالية (>99٪)
الأيض: يخضع للتحلل المائي والأكسدة؛ إعادة التدوير المعوي الكبدي يطيل عمر النصف
نصف العمر: ~18–19 يومًا (طويل جدًا)
الإخراج: البراز والبول، ويتم تسريع التصفية باستخدام الكولسترامين أو الفحم النشط
تأثيرات جانبية
شائع: الصداع، الإسهال، الغثيان، ترقق الشعر (الثعلبة)، ↑ ALT (إنزيمات الكبد)، تنميل، آلام الظهر
خطيرة: سمية الكبد، التشوهات الخلقية، نقص العدلات، العدوى، الاعتلال العصبي المحيطي، ارتفاع ضغط الدم، مرض الرئة الخلالي (نادر)
موانع الاستعمال
الحمل (خطر التشوهات)
النساء في سن الإنجاب اللاتي لا يستخدمن وسائل منع الحمل الفعالة
ضعف شديد في وظائف الكبد
فرط الحساسية لتيريفلونوميد أو ليفلونوميد
نقص المناعة الشديد، أو مرض نخاع العظم، أو العدوى غير المنضبطة
احتياطات
الحمل: ممنوع استعماله، ويجب على الرجال والنساء استخدام وسائل منع الحمل الفعالة
يلزم إجراء عملية الإخراج السريع في حالة حدوث الحمل أو قبل محاولة الحمل
المراقبة
اختبارات وظائف الكبد (ALT) قبل وأثناء العلاج
ضغط الدم بانتظام
CBC بشكل دوري
الحذر في حالة وجود أمراض رئوية سابقة، أو اعتلال الأعصاب الطرفية، أو خطر العدوى
تفاعلات الأدوية
الأدوية السامة للكبد (الميثوتريكسات، الإيزونيازيد): ↑ خطر إصابة الكبد
الوارفارين: قد يزيد من INR (يتطلب مراقبة)
ركائز CYP2C8 (ريباجلينيد، بيوجليتازون): ↑ التعرض
ركائز CYP1A2 (ثيوفيلين، تيزانيدين): ↓ التعرض
اللقاحات الحية: تجنبها أثناء وبعد العلاج حتى اكتمال التخلص منها
ليفلونوميد: مضاد استطباب (نفس المستقلب النشط، سمية مضافة)
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق