الاسم العام
فئة الدواء
عامل مضاد للمسكارين (مضاد للكولين)
قلويد البلادونا
آلية العمل
مضاد تنافسي لمستقبلات الأستيل كولين المسكارينية (M1–M5)
يمنع التحفيز الباراسمبثاوي في مواقع التأثير
القلب ← يزيد من معدل ضربات القلب (يمنع النغمة المبهمة)
العضلات الملساء ← تعمل على استرخاء الجهاز الهضمي والجهاز البولي والجهاز الصفراوي
الغدد الصماء ← تقلل الإفرازات (اللعاب، والشعب الهوائية، والعرق)
العين ← اتساع حدقة العين وشلل العضلة الهدبية (فقدان التكيف)
الحركية الدوائية
الامتصاص: سريع بعد الإعطاء الوريدي، أو العضلي، أو تحت الجلد، أو العيني؛ الامتصاص عن طريق الفم متغير
التوزيع: واسع الانتشار، يعبر الحاجز الدموي الدماغي والمشيمة. حجم التوزيع حوالي ٣ لتر/كجم
الأيض: الأيض الكبدي جزئيا
الإخراج: يتم إخراج 30-50% منه دون تغيير في البول
عمر النصف: ~2-4 ساعات عند البالغين (أطول عند الأطفال وكبار السن)
البداية/المدة (IV): البداية خلال 2-4 دقائق؛ المدة ~30-60 دقيقة (تأثير قلبي)
تركيبات
الحقن (الوريدي، العضلي، تحت الجلد): 0.1 ملغ/مل، 0.6 ملغ/مل، 1 ملغ/مل
قطرات/مرهم للعين: 0.5%، 1%
أقراص فموية: 0.4 ملغ (أقل استخدامًا الآن)
حقن ذاتي (استخدام عسكري للتسمم بغاز الأعصاب)
الاستخدامات السريرية
1. المؤشرات القلبية
بطء القلب (أعراضي)
الدواء الأول في دعم الحياة القلبية المتقدم (ACLS)
الجرعة: 0.5 ملغ وريديًا كل 3-5 دقائق (بحد أقصى 3 ملغ)
يزيد معدل ضربات القلب عن طريق منع النغمة المبهمة
2. أدوية ما قبل التخدير
يقلل من الإفرازات اللعابية والتنفسية قبل التخدير
يمنع بطء القلب الانعكاسي أثناء الجراحة
3. ترياق في حالات التسمم
التسمم بالمبيدات الحشرية الفوسفاتية العضوية أو الكارباماتية والتسمم بالمواد العصبية
قد تكون هناك حاجة لجرعات عالية (2-5 ملغ وريديًا كل 5-10 دقائق حتى تجف الإفرازات)
يستخدم عادة مع البراليدوكسيم
التسمم بالفطر
(Amanita muscaria, Inocybe spp.)
بسبب سمية مستقبلات المسكارين
4. الاستخدامات العينية
توسع حدقة العين وشلل العضلة الهدبية في حالة
اختبار الانكسار (خاصة عند الأطفال)
التهاب العنبية والتهاب القزحية (يمنع تكوين الالتصاقات، ويخفف من تشنج الأهداب)
المدة في العين: قد يستمر توسع حدقة العين لمدة 7-10 أيام ، بينما قد يستمر شلل العضلة الهدبية لفترة أطول
5. الاستخدامات التنفسية (التاريخية/المحدودة)
تم استخدامه سابقًا في علاج الربو/مرض الانسداد الرئوي المزمن لتقليل التشنج القصبي والإفرازات
تم استبدالها بمشتقات اصطناعية (على سبيل المثال، الإيبراتروبيوم)
6. استخدامات الجهاز الهضمي والبول
تم استخدامه تاريخيا لعلاج قرحة المعدة ومتلازمة القولون العصبي وتشنج المثانة بسبب تأثيره المضاد للتشنج
الآن نادرًا ما يتم استخدامها؛ وتم استبدالها بأدوية أكثر أمانًا وانتقائية
7. الرعاية التلطيفية
يقلل من إفرازات الجهاز التنفسي النهائية ("خشخشة الموت")
الآثار الجانبية / الآثار السلبية
متلازمة مضادات الكولين (تعتمد على الجرعة)
العين: عدم وضوح الرؤية، رهاب الضوء، توسع حدقة العين، ارتفاع ضغط العين
القلب: تسرع القلب، خفقان
الجهاز الهضمي/البول: الإمساك، احتباس البول
الجهاز العصبي المركزي: الإثارة، الارتباك، الهلوسة، الهذيان (خاصة عند كبار السن)
أخرى: جفاف الفم، جفاف الجلد، انخفاض التعرق ← خطر ارتفاع الحرارة
موانع الاستعمال
الجلوكوما ضيقة الزاوية (قد تسبب نوبة حادة)
تضخم البروستاتا مع احتباس البول
تضيق البواب، الشلل المعوي
الوهن العضلي الشديد (يزيد من الضعف)
فرط الحساسية للأتروبين
احتياطات
الحذر عند كبار السن (خطر الارتباك والهذيان)
استخدمه بحذر في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب، ومرض القلب الإقفاري
يعتبر المرضى الأطفال أكثر حساسية للسمية التي يسببها الجهاز العصبي المركزي
تفاعلات الأدوية
مضادات الكولين الأخرى (على سبيل المثال، مضادات الهيستامين، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، والفينوثيازينات): السمية المضافة
مثبطات الكولينستريز (دونيبيزيل، ريفاستيجمين، فيزوستيجمين): تعمل على تثبيط الأتروبين
مضادات عدم انتظام ضربات القلب (الكينيدين، بروكيناميد): تأثيرات مضادة للكولين إضافية
أقراص كلوريد البوتاسيوم: زيادة خطر تهيج الجهاز الهضمي/التقرح
ملاحظات خاصة
علامات السمية: "جاف كالعظم، أعمى كالخفاش، ساخن كالأرنب، أحمر كالشمندر، مجنون كالقبعة" (وسيلة كلاسيكية لتذكر التسمم بمضادات الكولين)
المضاد لجرعة زائدة من الأتروبين: فيزوستيغمين (مثبط عكسي للكولينستريز)
الحمل: يعبر المشيمة؛ قد يسبب عدم انتظام ضربات القلب للجنين إذا تم استخدامه أثناء الولادة
ملخص الاستخدامات الرئيسية
علاج بطء القلب الطارئ
ترياق للتسمم بالمركبات العضوية الفوسفاتية/العوامل العصبية والفطر المسكاريني
مخدر مسبق لتقليل الإفرازات
عيون : توسع حدقة العين، شلل العضلة الهدبية، التهاب العنبية
الاستخدامات التاريخية في تشنج الجهاز الهضمي/الجهاز البولي وأمراض الجهاز التنفسي
الرعاية التلطيفية لتقليل الإفرازات النهائية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق