الفئة الدوائية
الفئة العلاجية : مضاد للاكتئاب
الفئة الدوائية : مثبط انتقائي لاسترداد السيروتونين (SSRI)
آلية العمل
يمنع الفلوكسيتين ناقل السيروتونين (SERT) ، مما يمنع إعادة امتصاص السيروتونين في الخلايا العصبية قبل المشبكية
ويؤدي هذا إلى زيادة تركيز السيروتونين في الشق المشبكي وتعزيز انتقال الإشارات العصبية السيروتونينية
له تأثير ضئيل على إعادة امتصاص النورأدرينالين والدوبامين
لديه تقارب منخفض جدًا تجاه مستقبلات المسكارين والهيستامين والأدرينالية، لذلك فهو يفتقر إلى الآثار الجانبية المهدئة ومضادات الكولين النموذجية لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات
حركية الدواء
الامتصاص : يتم امتصاصه جيدًا عن طريق الفم؛ لا يتأثر التوافر البيولوجي بشكل كبير بالطعام
بداية التأثير : 2-4 أسابيع للحصول على الفائدة الكاملة من مضادات الاكتئاب
التوزيع : منتشر على نطاق واسع، مرتبط بدرجة كبيرة بالبروتين
الأيض : يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد عن طريق CYP2D6 إلى نورفلوكسيتين (المستقلب النشط)
نصف العمر
الفلوكسيتين: ~2-4 أيام
نورفلوكستين: ~7-15 يومًا
الإخراج : عن طريق الكلى (كمستقلبات) والبراز
دواعي الاستعمال
يُستخدم دواء أنكستين (فلوكستين) في الحالات التالية
اضطراب الاكتئاب الشديد (MDD)
اضطراب الوسواس القهري (OCD)
الشره العصبي (يقلل من الإفراط في تناول الطعام والتطهير)
اضطراب الهلع ، مع أو بدون الخوف من الأماكن المفتوحة
اضطراب ما قبل الحيض (PMDD)
اضطراب القلق العام (GAD) والقلق الاجتماعي (خارج التسمية في بعض المناطق)
الجرعة والإدارة
البالغون
الاكتئاب : ٢٠ ملغ مرة واحدة يوميًا (صباحًا). يمكن زيادتها تدريجيًا إلى ٤٠-٦٠ ملغ يوميًا
اضطراب الوسواس القهري : ابدأ بجرعة 20 ملغ/يوم؛ ثم زدها إلى 40-60 ملغ/يوم
الشره العصبي : 60 ملغ/يوم
اضطراب الهلع : ابدأ بجرعة 10 ملغ/يوم، ثم قم بزيادتها إلى 20-40 ملغ/يوم
PMDD
: 20 ملغ / يوم، إما بشكل مستمر أو خلال المرحلة الأصفرية فقط
كبار السن أو ضعف الكبد
قم بخفض الجرعة الأولية (10 ملغ/يوم)، ثم قم بتعديل الجرعة بحذر
الأطفال والمراهقون (≥8 سنوات للاكتئاب؛ ≥7 سنوات لاضطراب الوسواس القهري)
ابدأ بـ 10 ملغ/يوم، ثم قم بزيادتها إلى 20 ملغ/يوم إذا لزم الأمر
إن المراقبة الدقيقة للأفكار الانتحارية أمر إلزامي
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للفلوكستين
الاستخدام المتزامن مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين)
الاستخدام مع بيموزيد أو ثيوريدازين (خطر إطالة فترة QT)
التحذيرات والاحتياطات
الانتحار : يزداد الخطر لدى الأطفال والمراهقين والشباب أثناء العلاج الأولي
متلازمة السيروتونين : خاصة إذا تم دمجها مع أدوية أخرى مسببة للسيروتونين (على سبيل المثال، التريبتانات، ترامادول، مثبطات أكسيداز أحادي الأمين)
إطالة فترة QT : تجنبه في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب المعروف
الهوس/الهوس الخفيف : قد يحدث في الاضطراب ثنائي القطب
أعراض الانسحاب : التوقف المفاجئ عن تناول الدواء قد يسبب الدوخة والتهيج والأرق؛ لذا يوصى بالتقليل التدريجي للجرعة
تغيرات الوزن : قد يسبب الفلوكسيتين فقدان الوزن في البداية
الآثار السلبية
شائع
الأرق، العصبية، القلق
الغثيان والإسهال وفقدان الشهية
صداع ورعشة
الخلل الجنسي (تأخر القذف، انخفاض الرغبة الجنسية)
التعرق
جاد
متلازمة السيروتونين (الانفعال، ارتفاع الحرارة، تصلب العضلات)
النوبات (نادرة)
إطالة فترة QT وعدم انتظام ضربات القلب
ردود الفعل التحسسية الشديدة
تفاعلات الأدوية
مثبطات أكسيداز أحادي الأمين : مضاد استطباب؛ يتطلب استراحة لمدة أسبوعين (5 أسابيع في حالة التحول من الفلوكسيتين إلى مثبط أكسيداز أحادي الأمين بسبب عمر النصف الطويل)
مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية الأخرى، ومثبطات استرداد السيروتونين والنورأدرينالين والتريبتانات والترامادول والليثيوم ونبتة سانت جون : خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين
مضادات التخثر (الوارفارين) : زيادة خطر النزيف
مضادات الصرع وركائز CYP2D6 (على سبيل المثال، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، ومضادات الذهان، وحاصرات بيتا): زيادة تركيزات البلازما بسبب تثبيط CYP2D6
جرعة زائدة
الأعراض: الغثيان، والتقيؤ، وسرعة القلب، والانفعال، والنوبات، وعدم انتظام ضربات القلب
عادة لا يكون قاتلا في العلاج الأحادي
الإدارة: الرعاية الداعمة، الفحم المنشط، البنزوديازيبينات لعلاج النوبات
التركيبات (تختلف حسب السوق)
كبسولات/أقراص : 10 ملغ، 20 ملغ، 40 ملغ
المحلول الفموي : 20 ملغ/5 مل
أقراص قابلة للتشتت (في بعض المناطق)
ملاحظات سريرية
تم تقديم مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية لأول مرة (1987)؛ وتمت دراستها على نطاق واسع في جميع أنحاء العالم
يُفضل في المرضى الذين يحتاجون إلى مضاد اكتئاب منشط (أقل تخديرًا)
يقلل عمر النصف الطويل من خطر الانسحاب ولكنه يجعل التحول إلى مضادات الاكتئاب الأخرى أكثر تعقيدًا
مفيد في علاج الشره العصبي - فريد من نوعه بين مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق