أناستروزول فارماكير (أناستروزول)
التصنيف الدوائي
الاسم التجاري: أناستروزول فارماكير
الاسم العلمي: أناستروزول
فئة الدواء: مثبط الأروماتاز غير الستيرويدي
التركيبة: أقراص فموية (1 ملغ)
آلية العمل
مثبط انتقائي غير ستيرويدي للإنزيم الأروماتيز
عند النساء بعد انقطاع الطمث، يقوم الأروماتاز بتحويل الأندروجينات (أندروستينيون وتستوستيرون) إلى هرمون الاستروجين (إسترون وإستراديول)
يعمل أناستروزول على تثبيط الأروماتاز بشكل تنافسي، مما يؤدي إلى انخفاض ملحوظ في مستويات هرمون الاستروجين في البلازما (حتى 80-90٪)
يؤدي نقص هرمون الاستروجين إلى تقليل تحفيز نمو خلايا سرطان الثدي الإيجابية لمستقبلات هرمون الاستروجين (ER)
الاستخدامات العلاجية / المؤشرات
سرطان الثدي المبكر الإيجابي لمستقبلات الهرمونات لدى النساء بعد انقطاع الطمث (العلاج المساعد)
سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي عند النساء بعد انقطاع الطمث
العلاج المساعد الموسع بعد 5 سنوات من تناول عقار تاموكسيفين
خارج التسمية: العقم بسبب تحفيز التبويض، تضخم الثدي عند الرجال، بطانة الرحم المهاجرة (استخدام متخصص)
الجرعة والإدارة
البالغون (النساء بعد انقطاع الطمث): 1 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة يوميا
المدة: غالبًا ما تستمر لمدة 5 سنوات كعلاج مساعد؛ وقد تختلف المدة اعتمادًا على خطر تكرار المرض
الأطفال: غير مستحسن
ضعف الكلى: لا يلزم تعديل الجرعة إلا في حالة الإصابة الشديدة
ضعف الكبد: استخدم بحذر؛ لا يوصى بإجراء أي تعديل قياسي
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
موانع الاستعمال
النساء في مرحلة ما قبل انقطاع الطمث (غير فعال؛ هرمون الاستروجين المبيضي لا يزال نشطًا)
الحمل والرضاعة (ممنوع الاستخدام)
فرط الحساسية للدواء أناستروزول أو المواد المساعدة
ضعف شديد في وظائف الكلى أو الكبد (موانع نسبية؛ ينصح بالحذر)
الآثار الجانبية / الآثار السلبية
شائع
الهبات الساخنة
تعب
ألم المفاصل، ألم العضلات
صداع
الغثيان والقيء
هشاشة العظام وهشاشة العظام (الاستخدام طويل الأمد)
أقل شيوعًا / خطورة
الكسور الناتجة عن فقدان كثافة المعادن في العظام
ارتفاع الكوليسترول في الدم
الاكتئاب وتغيرات المزاج
الأحداث الخثارية الانسدادية (نادرة؛ أقل من تاموكسيفين)
سمية الكبد (نادرة؛ ارتفاع إنزيمات الكبد، التهاب الكبد)
تفاعلات فرط الحساسية: طفح جلدي، وذمة وعائية، شرى
الاحتياطات / التحذيرات
صحة العظام: يمكن أن يؤدي العلاج طويل الأمد إلى فقدان كبير في كثافة المعادن في العظام
← يوصى بإجراء فحوصات العظام الأساسية والمتابعة؛ فكر في استخدام البايفوسفونيت أو الدينوسوماب كوقاية
خطر القلب والأوعية الدموية: قد يؤدي إلى تفاقم ارتفاع نسبة الدهون في الدم ؛ يجب مراقبة مستويات الكوليسترول
النساء في مرحلة ما قبل انقطاع الطمث: غير فعال إلا إذا تم دمجه مع تثبيط المبيض
الحمل: موانع الاستعمال؛ الفئة X
الرضاعة: موانع
تفاعلات الأدوية
العلاجات المحتوية على الإستروجين (HRT): تعارض التأثير العلاجي
تاموكسيفين: يقلل من تركيز أناستروزول في البلازما؛ تجنب الاستخدام المتزامن
أيض السيتوكروم P450: ضئيل؛ لا يثبط أو يحفز بشكل كبير إنزيمات السيتوكروم P450، وبالتالي فإن التفاعلات الدوائية الحركية قليلة
البيسفوسفونات: يتم وصفها عادة لحماية العظام؛ ولا توجد تفاعلات كبيرة
معلمات المراقبة
فحص كثافة المعادن في العظام الأساسي والدوري (DEXA)
مراقبة مستوى الدهون أثناء العلاج لفترات طويلة
اختبارات وظائف الكبد في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد أو الذين يتناولون العلاج لفترة طويلة
تقييم حالة انقطاع الطمث قبل البدء
اعتبارات الجرعة الزائدة
لا يوجد ترياق محدد
يوصى بالعلاج الداعم ومراقبة الوظائف الحيوية
من غير المرجح أن يكون غسيل الكلى فعالاً بسبب ارتباطه العالي بالبروتين
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق