الاسم العام
الفئة الدوائية
ملين اسموزي
ثنائي السكاريد الاصطناعي
عامل اختزال الأمونيا (في اعتلال الدماغ الكبدي)
المعلومات الكيميائية
الصيغة الكيميائية : C₁₂H₂₂O₁₁
الوزن الجزيئي : 342.30 جم/مول
رقم CAS : 4618-18-2
البنية : ثنائي السكاريد الاصطناعي يتكون من الجلاكتوز والفركتوز
الأسماء التجارية
دوفالاك
كريستالوز
كرونولاك
إينولوز
كونستولوز
تتوفر الأدوية الجنيسة على نطاق واسع في شكل شراب ومحلول ومسحوق بلوري
آلية العمل
اللاكتولوز سكر صناعي غير قابل للامتصاص ، يخضع للتخمير البكتيري في القولون. يعمل من خلال آليتين رئيسيتين، حسب الحالة السريرية
1. كملين (للإمساك)
يصل اللاكتولوز إلى القولون دون تغيير ، حيث تقوم بكتيريا القولون باستقلابه إلى أحماض عضوية منخفضة الوزن الجزيئي ، وخاصة حمض اللاكتيك ، وحمض الفورميك ، وحمض الأسيتيك . هذا
يزيد الضغط الاسموزي في القولون
يعزز احتباس الماء في التجويف
يُليّن البراز ويُحفّز التمعج
يُسرّع عملية عبور البراز
يبدأ التأثير الملين عادة خلال 24 إلى 48 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم
2. لاعتلال الدماغ الكبدي (HE)
في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد المزمنة ، ينتقل الأمونيا الذي تنتجه البكتيريا المعوية إلى مجرى الدم، مما يساهم في السمية العصبية وتغير الحالة العقلية
يساعد اللاكتولوز عن طريق
تحميض محتويات القولون ، وتحويل NH₃ (الأمونيا) إلى ⁺NH₄ (الأمونيوم) ، وهو غير قابل للامتصاص
تقليل امتصاص الأمونيا الجهازية
تعزيز نمو البكتيريا غير المنتجة لليورياز (على سبيل المثال، العصيات اللبنية)، وقمع النباتات المنتجة للأمونيا
إحداث إسهال خفيف لتعزيز إفراز الأمونيا
المؤشرات العلاجية
1. علاج الإمساك (المزمن والمتقطع)
يستخدم عندما تكون الألياف الغذائية أو عوامل تشكيل الكتلة غير كافية أو غير مناسبة
آمن للاستخدام طويل الأمد تحت إشراف طبي
يمكن استخدامه للأطفال والمرضى المسنين
2. اعتلال الدماغ الكبدي (HE)
العلاج الأولي للوقاية من وعلاج اعتلال الدماغ البابي الجهازي ، بما في ذلك نوبات الغيبوبة الكبدية أو اعتلال الدماغ دون السريري
يستخدم كعلاج صيانة لمنع تكرار المرض لدى مرضى تليف الكبد
3. الاستخدامات غير المسموح بها والاستخدامات البحثية
تنظيف القولون قبل الجراحة أو التشخيص (خارج التسمية)
تنظيم الأمعاء في حالات الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية (مساعد)
تم التحقيق في استخدامه في مرض الكلى المزمن لتقليل مستويات النفايات النيتروجينية
أشكال الجرعات المتاحة
محلول فموي : 10 جم/15 مل (الأكثر شيوعًا)
مسحوق بلوري فموي : أكياس 10 جرام (أقل استخدامًا)
تركيبة الحقنة الشرجية : تستخدم في المستشفيات لعلاج اعتلال الدماغ الكبدي
شكل الأقراص : غير شائع الاستخدام؛ نادرًا ما يُستخدم بسبب سوء المذاق وانخفاض الفعالية
الجرعة للبالغين
1. الإمساك
الجرعة الأولية : 15 إلى 30 مل (10 إلى 20 جم) عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا
جرعة الصيانة : 10 إلى 20 مل/يوم بناءً على الاستجابة السريرية
يمكن تناوله مرة واحدة يوميًا أو على جرعات مقسمة
2. اعتلال الدماغ الكبدي
الجرعة الأولية : 30 إلى 45 مل عن طريق الفم 3 إلى 4 مرات يوميًا
تم معايرة الجرعة لإنتاج 2-3 براز لين يوميًا
يتم تعديل الجرعة لتجنب الإسهال
الطريق الشرجي (الحقنة الشرجية) : 300 مل من محلول اللاكتولوز مخلوطًا مع 700 مل من الماء، ويُحفظ لمدة 30-60 دقيقة؛ ويُكرر كل 4 إلى 6 ساعات حسب الحاجة
جرعة الأطفال
1. الإمساك
الرضع : 2.5 إلى 10 مل عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا
الأطفال من 1 إلى 5 سنوات : من 5 إلى 10 مل يوميًا
الأطفال من 6 إلى 12 سنة : من 10 إلى 20 مل يوميًا
الجرعة المعدلة حسب الاستجابة والتسامح
الحركية الدوائية
امتصاص
يتم امتصاص اللاكتولوز بشكل ضئيل في الأمعاء الدقيقة
تصل معظم الجرعة المُتناولة إلى القولون دون تغيير
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه بواسطة البكتيريا القولونية إلى أحماض دهنية قصيرة السلسلة ، بما في ذلك حمض اللاكتيك، الذي يخفض درجة الحموضة القولونية
الإقصاء
يتم إفرازه في البراز على شكل أحماض عضوية
يعتبر الإخراج الجهازي ضئيلًا بسبب سوء الامتصاص في الجهاز الهضمي
لا يوجد أي استقلاب كبدي وإفراز كلوي ضئيل
بداية العمل
الإمساك : يبدأ التأثير عادة بعد 24 إلى 48 ساعة من الجرعة الأولى
اعتلال الدماغ الكبدي : يمكن ملاحظة تأثير خفض الأمونيا خلال 24 ساعة ، اعتمادًا على استجابة الأمعاء
موانع الاستعمال
الجالاكتوز في الدم : يحتوي اللاكتولوز على كميات صغيرة من الجالاكتوز واللاكتوز
انسداد أو ثقب في الجهاز الهضمي
فرط الحساسية للاكتولوز أو أي من المواد المساعدة في المستحضر
احتياطات
اختلال توازن الإلكتروليت
يمكن أن يؤدي الإفراط المزمن في الاستخدام إلى نقص بوتاسيوم الدم ، وفرط صوديوم الدم ، والجفاف ، وخاصة لدى كبار السن أو الأشخاص الذين يعانون من ضعف الكلى
مرض السكري
يحتوي على سكريات قابلة للتخمير مثل اللاكتوز والجلاكتوز
استخدم بحذر؛ فقد يؤثر على التحكم في نسبة السكر في الدم ، وخاصة عند الجرعات العالية
الحمل والرضاعة
الفئة ب (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية - النظام القديم): لا تظهر الدراسات على الحيوانات أي ضرر؛ تستخدم على نطاق واسع أثناء الحمل
يتم إفرازه بكميات ضئيلة في حليب الثدي ؛ ويعتبر آمنًا أثناء الرضاعة الطبيعية
العدوى
يمكن أن تؤدي البكتيريا القولونية المتغيرة إلى تعزيز النمو المفرط للفطريات أو انتشار مسببات الأمراض المرتبطة بالإسهال ، وخاصة مع الاستخدام لفترات طويلة
الآثار السلبية
شائع (≥1%)
انتفاخ البطن (تأثير أولي شائع)
الانتفاخ وتشنجات البطن
الغثيان والتجشؤ
الإسهال ، وخاصة مع الجرعات العالية أو الجرعة الزائدة
الجفاف وفقدان الإلكتروليت مع الإسهال لفترات طويلة
غير شائع (0.1-1%)
فرط صوديوم الدم
نقص بوتاسيوم الدم
القيء
زيادة وتيرة التبرز مما يؤدي إلى سلس البراز
نادرة (<0.1%)
ردود الفعل التحسسية (الطفح الجلدي، الحكة)
ارتفاع مستويات حمض اللاكتيك لدى المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكلى أو الكبد
انتفاخ البطن الشديد أو التهاب القولون مع سوء الاستخدام
تفاعلات الأدوية
ذات أهمية سريرية محتملة
مضادات الحموضة أو المضادات الحيوية (على سبيل المثال، النيومايسين، ميترونيدازول): قد تقلل من فعاليتها في علاج اعتلال الدماغ الكبدي عن طريق تغيير البكتيريا القولونية
الملينات (الاستخدام المتزامن) : تزيد التأثيرات المضافة من خطر الجفاف واختلال توازن الكهارل
الأدوية الفموية ذات الإطلاق المعتمد على الرقم الهيدروجيني : قد يؤدي التحمض الناتج عن اللاكتولوز إلى تقليل امتصاصها (على سبيل المثال، ميسالازين ، مشتقات 5-ASA )
مدرات البول : الاستخدام المتزامن قد يؤدي إلى تفاقم فقدان البوتاسيوم
معلومات استشارة المريض
يمكن خلطه مع عصير الفاكهة أو الماء أو الحليب لتحسين الطعم
من الأفضل تناوله باستمرار في نفس الوقت يوميًا
لا تستخدم أي ملينات أخرى إلا إذا وصفها الطبيب
أبلغ عن أعراض مثل الإسهال الشديد أو الضعف أو الارتباك
تأكد من ترطيب الجسم بشكل كافٍ ، خاصة أثناء تناول الجرعة الأولية أو في حالة ظهور الإسهال
يمكن أن يؤدي التبريد إلى تحسين الطعم، ولكن لا تقم بتجميده
من المستحسن إجراء متابعة منتظمة لمراقبة الإلكتروليت في حالة الاستخدام طويل الأمد
الاستخدام في فئات خاصة من السكان
ضعف وظائف الكلى
آمن بشكل عام بسبب عدم الامتصاص الجهازي
قم بمراقبة التحولات في الإلكتروليتات (خاصة البوتاسيوم والصوديوم) عند الأشخاص الذين يتناولون مدرات البول
ضعف الكبد
العلاج الأساسي لاعتلال الدماغ الكبدي ؛ آمن وفعال
طب الشيخوخة
عموما جيد التحمل
يُنصح بالحذر بسبب زيادة خطر الإصابة بالجفاف واختلال توازن الكهارل
التخزين والاستقرار
قم بتخزين المحلول الفموي في درجة حرارة تتراوح بين 15 إلى 30 درجة مئوية
قد يصبح لون بعض المستحضرات داكنا قليلا مع مرور الوقت ولكنها تظل فعالة
لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية، خاصة إذا كان المحلول متغير اللون أو مترسب
احفظ الزجاجة مغلقة بإحكام
ملاحظات مقارنة مع الملينات الأخرى
بالمقارنة مع الملينات المكونة للكتل (على سبيل المثال، لسان الحمل)، يعمل اللاكتولوز بشكل أبطأ ولكنه أكثر ملاءمة للمرضى الذين يعانون من حالات عصبية أو كبدية
على عكس الملينات المنشطة (على سبيل المثال، السنا، البيساكوديل)، لا يسبب اللاكتولوز تهيج الغشاء المخاطي أو الاعتماد عليه
تعمل العوامل التناضحية مثل البولي إيثيلين جلايكول (PEG) بشكل مماثل، ولكن اللاكتولوز له فوائد إضافية في تقليل الأمونيا في اعتلال الدماغ الكبدي
وبالمقارنة مع الريفاكسيمين ، وهو دواء آخر يستخدم في علاج التهاب الكبد الوبائي، فإن اللاكتولوز أكثر فعالية من حيث التكلفة ويظل العلاج الأولي ، وغالبًا ما يستخدم بالاشتراك مع الريفاكسيمين للحصول على نتائج أفضل
إدارة الجرعة الزائدة
أعراض
الإسهال الغزير
ألم شديد في البطن
جفاف
اضطرابات الإلكتروليت (نقص بوتاسيوم الدم، فرط صوديوم الدم)
إدارة
التوقف عن تناول الدواء أو تقليل الجرعة
إعطاء السوائل عن طريق الفم أو الوريد وتصحيح الإلكتروليتات
في الحالات الشديدة، يتم إدخال المريض إلى المستشفى للحصول على الرعاية الداعمة والمراقبة
المبادئ التوجيهية والتوصيات السريرية
توصي الجمعية الأمريكية لدراسة أمراض الكبد (AASLD) باستخدام اللاكتولوز كعلاج أولي لاعتلال الدماغ الكبدي الظاهر والخفي
تسمح الجمعية الأوروبية لأمراض الجهاز الهضمي عند الأطفال (ESPGHAN) باستخدام اللاكتولوز في علاج الإمساك عند الأطفال تحت إشراف طبي
يُفضل على ثنائيات السكاريد غير القابلة للامتصاص مثل السوربيتول لعلاج اعتلال الدماغ الكبدي بسبب تأثيرات الحموضة الأكثر قوة
التركيبات المتاحة
لاكتولوز + ريفاكسيمين (يستخدم بشكل مساعد في الوقاية من HE)
لاكتولوز + إلكتروليتات (تركيبات نادرة في الاستخدام الوريدي في المستشفيات)
لا تتوفر تركيبات جرعات ثابتة تجارياً على نطاق واسع؛ وغالباً ما يتم وصفها معاً
الحالة التنظيمية والتوافر
تمت الموافقة عليه عالميًا كدواء بوصفة طبية أو بدون وصفة طبية ، اعتمادًا على الولاية القضائية والمؤشر
مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية النموذجية للأدوية الأساسية لعلاج اعتلال الدماغ الكبدي
متوفر في أكثر من 100 دولة ، وغالبًا ما يتم تضمينه في بروتوكولات أمراض الكبد والجهاز الهضمي الأساسية
الشركات المصنعة
أبفي (كريستالوز)
أكتافيس / تيفا للأدوية
فريسينيوس كابي
باير (دوفالاك)
ميدا فارما / ميلان
مختلف الشركات المصنعة المحلية للأدوية العامة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق