تيكالور Ticalor 90 mg
الاسم العلمي: تيكاغريلور Ticagrelor
الشركة المصنعة: ابن زهر للصناعات الدوائية AVENZOR – سوريا
التصنيف الدوائي
دواء مضاد لتجمع الصفائح الدموية Antiplatelet Agent.
ينتمي إلى مثبطات مستقبلات الأدينوزين ثنائي الفوسفات P2Y12.
يعمل على منع تنشيط الصفائح الدموية وتجمعها، وبالتالي يقلل تكوّن الخثرات داخل الشرايين.
الشكل الصيدلاني والتركيز
أقراص مغلفة.
يحتوي كل قرص على:
تيكاغريلور Ticagrelor بتركيز 90 ملغ.
العبوات المتوفرة:
14 قرصاً مغلفاً.
56 قرصاً مغلفاً.
آلية العمل
يعمل تيكاغريلور بصورة مباشرة وقابلة للعكس على تثبيط مستقبلات P2Y12 الموجودة على سطح الصفائح الدموية.
يمنع بذلك تأثير مادة ADP المسؤولة عن تنشيط الصفائح وتجمعها.
يؤدي ذلك إلى تقليل تكوين الخثرات داخل الشرايين التاجية وغيرها من الشرايين.
يتميز تيكاغريلور بأنه لا يحتاج إلى التحول داخل الجسم إلى شكل فعال قبل أن يبدأ تأثيره، لذلك يبدأ تأثيره المضاد للصفائح بسرعة نسبياً.
دواعي الاستعمال
يستخدم تيكالور للوقاية من تكوين الخثرات الشريانية لدى المرضى المعرضين لخطر الأحداث القلبية الوعائية.
تشمل استخداماته المهمة:
المتلازمة التاجية الحادة ACS.
الذبحة الصدرية غير المستقرة.
احتشاء عضلة القلب.
المرضى الذين خضعوا لتركيب دعامة في الشريان التاجي.
تقليل خطر تكرار احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية لدى المرضى المناسبين.
كما يستخدم تيكاغريلور في بعض الأنظمة العلاجية المعتمدة لدى مرضى السكتة الدماغية الإقفارية الحادة الخفيفة أو النوبة الإقفارية العابرة عالية الخطورة.
الجرعة في المتلازمة التاجية الحادة واحتشاء عضلة القلب
يبدأ العلاج عادة بجرعة تحميل:
180 ملغ مرة واحدة.
أي:
قرصان من تيكالور 90 ملغ يؤخذان معاً كجرعة تحميل.
بعد ذلك:
90 ملغ مرتين يومياً.
أي قرص واحد من تيكالور 90 ملغ كل 12 ساعة تقريباً.
تعطى أول جرعة صيانة مقدارها 90 ملغ عادة بعد 6 إلى 12 ساعة من جرعة التحميل.
يستمر نظام 90 ملغ مرتين يومياً عادة خلال السنة الأولى بعد حدوث المتلازمة التاجية الحادة.
العلاج بعد السنة الأولى
إذا قرر الطبيب استمرار العلاج بتيكاغريلور بعد مرور سنة على المتلازمة التاجية الحادة أو احتشاء القلب، تكون الجرعة المستخدمة عادة:
60 ملغ مرتين يومياً.
هذه الجرعة تحتاج إلى مستحضر يحتوي على تيكاغريلور 60 ملغ.
تيكالور المتوفر هنا بتركيز 90 ملغ، ولذلك لا ينبغي للمريض محاولة تعديل قرص 90 ملغ للحصول على جرعة 60 ملغ من تلقاء نفسه.
استخدامه مع الأسبرين
يستخدم تيكاغريلور عادة مع جرعة منخفضة من الأسبرين في العلاج المزدوج المضاد للصفائح.
جرعة الأسبرين اليومية المستخدمة عادة للصيانة:
75 إلى 100 ملغ يومياً.
يجب عدم زيادة جرعة الأسبرين اليومية من تلقاء النفس.
الجرعات المرتفعة من الأسبرين قد تقلل الفائدة العلاجية لتيكاغريلور وتزيد خطر النزيف.
قد يقرر اختصاصي القلب في بعض المرضى بعد التدخل التاجي تعديل مدة العلاج المزدوج أو استخدام تيكاغريلور وحده بناءً على التوازن بين خطر النزف وخطر الخثرة.
تيكالور بعد تركيب الدعامة القلبية
يعد الالتزام بالعلاج المضاد للصفائح مهماً جداً بعد تركيب الدعامة التاجية.
إيقاف تيكالور مبكراً دون توجيه طبي قد يؤدي إلى تكوين خثرة داخل الدعامة.
خثرة الدعامة قد تسبب:
احتشاء حاد في عضلة القلب.
انسداد الشريان التاجي.
اضطراب نظم خطير.
الوفاة في الحالات الشديدة.
لذلك لا يجوز للمريض إيقاف تيكالور من تلقاء نفسه بعد تركيب الدعامة حتى إذا كان يشعر بأنه بخير.
السكتة الدماغية الإقفارية الحادة أو النوبة الإقفارية العابرة
في حالات محددة من السكتة الدماغية الإقفارية الحادة الخفيفة أو النوبة الإقفارية العابرة عالية الخطورة يمكن استخدام:
180 ملغ كجرعة تحميل.
ثم:
90 ملغ مرتين يومياً.
تبدأ أول جرعة صيانة بعد 6 إلى 12 ساعة من جرعة التحميل.
يمكن أن يستمر العلاج بهذا النظام لمدة تصل إلى 30 يوماً في الحالات المناسبة.
يستخدم عادة مع جرعة تحميل من الأسبرين ثم جرعة صيانة منخفضة من الأسبرين.
هذا الاستخدام يحتاج إلى تقييم اختصاصي الأعصاب، لأن تيكاغريلور لا يناسب جميع أنواع السكتة الدماغية، كما أن وجود نزف دماغي يمنع استخدامه.
طريقة الاستخدام
يؤخذ تيكالور مرتين يومياً.
يفضل أخذ الجرعتين في أوقات ثابتة تقريباً، مثل:
صباحاً ومساءً.
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.
يُبلع القرص مع كمية مناسبة من الماء.
إذا كان المريض لا يستطيع بلع القرص
يمكن في الحالات المناسبة سحق قرص تيكاغريلور وخلطه بالماء وإعطاؤه مباشرة.
كما يمكن إعطاء الخليط عبر بعض أنابيب المعدة الأنفية في المستشفى.
يجب أن يتم ذلك وفق تعليمات الكادر الطبي.
نسيان الجرعة
إذا نسي المريض جرعة من تيكالور:
يتم تجاوز الجرعة المنسية.
تؤخذ الجرعة التالية في موعدها المعتاد.
لا تؤخذ جرعتان معاً لتعويض الجرعة المنسية.
مدة العلاج
تختلف مدة العلاج حسب السبب.
بعد المتلازمة التاجية الحادة قد يستخدم تيكاغريلور 90 ملغ مرتين يومياً خلال السنة الأولى.
بعد ذلك قد يقرر الطبيب الاستمرار بجرعة 60 ملغ مرتين يومياً لدى بعض المرضى.
مدة العلاج بعد تركيب الدعامة تعتمد على:
نوع المتلازمة التاجية.
نوع التدخل.
خطر النزيف.
خطر تكوين الخثرات.
عمر المريض.
الأمراض والأدوية المصاحبة.
أهم تحذير: النزيف
تيكاغريلور يمنع الصفائح من تكوين الخثرة، ولذلك يزيد احتمال النزيف.
قد يكون النزيف بسيطاً مثل:
سهولة ظهور الكدمات.
نزيف الأنف.
نزيف اللثة.
استمرار النزف لفترة أطول من المعتاد بعد الجروح.
لكن يمكن أيضاً أن يحدث نزيف شديد ومهدد للحياة.
علامات النزيف الخطير
يجب طلب التقييم الطبي عند ظهور:
نزيف شديد لا يتوقف.
بول أحمر أو وردي أو بني.
براز أسود يشبه القطران.
وجود دم أحمر في البراز.
قيء دموي.
قيء يشبه حبيبات القهوة.
سعال مصحوب بالدم.
كدمات واسعة دون سبب واضح.
دوخة شديدة أو إغماء.
ضعف مفاجئ أو صداع شديد غير معتاد قد يشيران إلى نزف داخلي.
النزيف داخل الدماغ
يمنع تيكاغريلور لدى المرضى الذين لديهم تاريخ سابق من النزف داخل الجمجمة، لأن خطر تكرار النزف يكون مرتفعاً.
كما يمنع عند وجود نزيف مرضي فعال.
موانع الاستعمال
النزيف المرضي النشط.
نزيف الجهاز الهضمي النشط.
النزف داخل الجمجمة.
وجود تاريخ سابق لنزف داخل الجمجمة.
الحساسية تجاه تيكاغريلور أو أي من مكونات المستحضر.
يجب تجنب استخدامه في القصور الكبدي الشديد.
التوقف المفاجئ عن العلاج
إيقاف تيكالور يزيد خطر:
احتشاء القلب.
السكتة الدماغية.
خثرة الدعامة.
الوفاة القلبية الوعائية لدى المرضى المعرضين للخطر.
لذلك إذا كان هناك نزف أو عملية جراحية أو سبب آخر قد يستدعي الإيقاف، يجب أن يكون القرار بواسطة الطبيب.
يجب استئناف العلاج بأسرع وقت مناسب بعد السيطرة على النزف عندما يرى الطبيب أن ذلك آمن.
العمليات الجراحية وخلع الأسنان
يجب إبلاغ:
الجراح.
طبيب الأسنان.
طبيب التخدير.
بأن المريض يستخدم تيكالور.
عندما تكون هناك عملية كبيرة ذات خطر نزف مهم، يمكن أن يوصي الطبيب بإيقاف تيكاغريلور قبل العملية بنحو 5 أيام إذا كان ذلك ممكناً.
لا يطبق هذا القرار تلقائياً على جميع المرضى، وخاصة مرضى الدعامات الحديثة، لأن إيقاف الدواء قد يحمل خطراً كبيراً لتكوين الخثرة.
ضيق التنفس
ضيق التنفس من الآثار الجانبية المعروفة لتيكاغريلور.
قد يشعر المريض:
بعدم القدرة على أخذ نفس عميق.
ضيق في النفس أثناء الراحة أو النشاط.
الحاجة المتكررة للتنفس بعمق.
غالباً يكون خفيفاً إلى متوسط الشدة وقد يتحسن مع استمرار العلاج.
لكن لا ينبغي افتراض أن أي ضيق تنفس سببه الدواء، لأن مرضى القلب قد يعانون من ضيق التنفس بسبب:
قصور القلب.
نقص تروية القلب.
مرض رئوي.
جلطة رئوية.
أسباب أخرى.
يجب تقييم ضيق التنفس الجديد أو الشديد أو المتزايد.
بطء القلب واضطرابات التوصيل
يمكن لتيكاغريلور أن يسبب:
بطء ضربات القلب.
توقفات بطينية مؤقتة.
اضطرابات في التوصيل القلبي.
الحصار الأذيني البطيني في حالات نادرة.
يجب الحذر لدى المرضى المصابين بـ:
متلازمة العقدة الجيبية المريضة.
حصار أذيني بطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة.
إغماء مرتبط ببطء القلب.
وخاصة إذا لم يكن لديهم ناظمة قلبية.
أعراض بطء القلب المهمة
دوخة شديدة.
إغماء.
ضعف شديد.
تشوش.
ضيق نفس.
نبض بطيء بشكل واضح.
هذه الأعراض تحتاج إلى تقييم طبي.
انقطاع النفس المركزي أثناء النوم
تم تسجيل حالات من انقطاع النفس المركزي أثناء النوم أو نمط تنفس شين ستوكس لدى بعض مستخدمي تيكاغريلور.
يجب إبلاغ الطبيب إذا ظهرت:
توقفات متكررة في التنفس أثناء النوم.
تنفس غير منتظم.
استيقاظ متكرر مع ضيق تنفس.
نعاس نهاري شديد غير مفسر.
القصور الكلوي
لا يحتاج تيكاغريلور عادة إلى تعديل الجرعة بسبب القصور الكلوي وحده.
يمكن أن يستخدم لدى مرضى القصور الكلوي وفق التقييم الطبي.
كما لا تتم إزالة تيكاغريلور بصورة فعالة بواسطة غسيل الكلى.
يجب مع ذلك مراقبة وظائف الكلى حسب حالة المريض، وخاصة عند وجود أمراض قلبية أو أدوية أخرى تؤثر فيها.
القصور الكبدي
يستقلب تيكاغريلور بصورة رئيسية في الكبد.
لا يحتاج القصور الكبدي الخفيف عادة إلى تعديل روتيني للجرعة.
يجب الحذر في القصور الكبدي المتوسط.
يجب تجنب الدواء في القصور الكبدي الشديد بسبب احتمال ارتفاع تركيز الدواء وزيادة خطر النزيف.
كبار السن
لا يحتاج كبار السن إلى تعديل الجرعة بسبب العمر وحده.
لكن احتمال النزيف يكون أعلى بصورة عامة لدى كبار السن بسبب:
ضعف الأوعية.
الأمراض المصاحبة.
قصور الكلى أو الكبد.
الاستخدام المتزامن لمضادات التخثر أو مضادات الالتهاب.
يجب تقييم خطر النزيف بصورة منتظمة.
الأطفال والمراهقون
لم تثبت سلامة وفعالية تيكاغريلور بصورة كافية لدى الأطفال.
لذلك لا توجد جرعة روتينية معتمدة من تيكالور للأطفال.
الآثار الجانبية الشائعة
النزيف.
سهولة ظهور الكدمات.
نزيف الأنف.
ضيق التنفس.
الصداع لدى بعض المرضى.
الدوخة.
الغثيان.
الآثار الجانبية الخطيرة
نزيف الجهاز الهضمي.
نزيف داخل الجمجمة.
النزيف الشديد بعد العمليات أو الإصابات.
بطء القلب واضطرابات التوصيل.
تفاعلات الحساسية الشديدة.
ضيق التنفس الشديد.
ارتفاع حمض اليوريك والنقرس
يمكن لتيكاغريلور أن يرفع مستوى حمض اليوريك لدى بعض المرضى.
يجب الحذر لدى المرضى الذين لديهم:
ارتفاع سابق في حمض اليوريك.
تاريخ من النقرس.
يمكن أن تظهر نوبة النقرس على شكل:
ألم مفاجئ وشديد في المفصل.
احمرار.
تورم.
سخونة المفصل.
التداخل مع مضادات التخثر
يزداد خطر النزيف عند استخدام تيكالور مع مضادات التخثر مثل:
وارفارين.
أبيكسابان.
ريفاروكسابان.
دابيغاتران.
إدوكسابان.
الهيبارين ومشتقاته.
قد يكون الجمع ضرورياً لدى بعض المرضى، لكنه يحتاج إلى تقييم دقيق للفائدة مقابل خطر النزيف.
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية
أدوية مثل:
إيبوبروفين.
ديكلوفيناك.
نابروكسين.
قد تزيد خطر النزف، وخاصة نزف المعدة والأمعاء.
لا ينبغي استخدامها بصورة متكررة مع تيكالور دون استشارة الطبيب.
مثبطات CYP3A4 القوية
يستقلب تيكاغريلور بدرجة كبيرة بواسطة إنزيم CYP3A4.
الأدوية التي تثبط هذا الإنزيم بقوة يمكن أن ترفع تركيز تيكاغريلور في الدم وتزيد خطر النزيف.
يجب تجنب الجمع مع مثبطات قوية مثل بعض:
مضادات الفطريات من مجموعة الآزول.
المضادات الحيوية مثل كلاريثروميسين.
بعض مضادات الفيروسات ومثبطات البروتياز.
يجب مراجعة جميع أدوية المريض قبل بدء العلاج.
محفزات CYP3A4 القوية
الأدوية المحفزة القوية لهذا الإنزيم تخفض تركيز تيكاغريلور وقد تقلل فعاليته المضادة للصفائح.
يجب تجنب الجمع مع أدوية مثل:
ريفامبيسين.
كاربامازيبين.
فينيتوين.
فينوباربيتال.
يمكن أن يؤدي الجمع إلى فشل الحماية المطلوبة من الخثرات.
التداخل مع سيمفاستاتين ولوفاستاتين
يمكن لتيكاغريلور زيادة تركيز:
سيمفاستاتين.
لوفاستاتين.
لذلك يجب تجنب الجرعات التي تتجاوز 40 ملغ يومياً من أي منهما أثناء استخدام تيكاغريلور.
ارتفاع مستوى الستاتين يزيد خطر اعتلال العضلات وانحلالها.
التداخل مع روزوفاستاتين
يمكن لتيكاغريلور زيادة تركيز روزوفاستاتين.
يفضل تجنب جرعات روزوفاستاتين التي تتجاوز 20 ملغ يومياً أثناء استخدام تيكاغريلور.
لدى المرضى الأكثر عرضة لاعتلال العضلات قد يحتاج الطبيب إلى استخدام جرعة أقل من 20 ملغ يومياً.
يجب إبلاغ الطبيب عند ظهور ألم أو ضعف عضلي غير معتاد.
التداخل مع الديجوكسين
يمكن لتيكاغريلور زيادة التعرض للديجوكسين لدى بعض المرضى.
عند بدء تيكالور أو تغيير جرعته لدى مريض يستخدم الديجوكسين، قد يحتاج الطبيب إلى مراقبة مستوى الديجوكسين ومعدل ضربات القلب.
المورفين والمسكنات الأفيونية
يمكن للمورفين وبعض المسكنات الأفيونية أن تؤخر امتصاص تيكاغريلور وتقلل سرعة وصوله إلى الدم.
تكون هذه المشكلة مهمة بصورة خاصة في المتلازمة التاجية الحادة عندما تكون هناك حاجة إلى تأثير سريع مضاد للصفائح.
يحدد الفريق الطبي أفضل استراتيجية مضادة للصفائح في هذه الحالات.
الجريب فروت
قد يؤثر تناول كميات كبيرة من الجريب فروت أو عصيره في استقلاب تيكاغريلور ويزيد تركيزه في الدم.
يفضل تجنب الإفراط في تناول الجريب فروت أثناء العلاج.
الجمع مع كلوبيدوغريل أو براسوغريل
لا ينبغي استخدام تيكاغريلور بالتزامن مع مثبط آخر فموي لمستقبل P2Y12 مثل:
كلوبيدوغريل.
براسوغريل.
إلا أثناء التحويل بين العلاجات وفق تعليمات الطبيب.
الجمع المستمر بينها دون خطة علاجية يزيد خطر النزيف ولا يمثل العلاج المعتاد.
الحمل
البيانات حول استخدام تيكاغريلور أثناء الحمل محدودة.
يستخدم فقط إذا رأى الطبيب أن الفائدة العلاجية للأم تبرر المخاطر المحتملة.
يجب إبلاغ الطبيب إذا كانت المريضة حاملاً أو تخطط للحمل.
الرضاعة الطبيعية
لا ينصح عادة بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بتيكاغريلور.
لا تتوفر معلومات بشرية كافية حول انتقاله إلى حليب الأم، ولا يمكن استبعاد تأثيره في الرضيع.
يجب مناقشة بديل مناسب أو طريقة تغذية أخرى مع الطبيب.
القيادة واستخدام الآلات
لا يؤثر تيكاغريلور مباشرة في القدرة على القيادة لدى معظم المرضى.
لكن يجب الحذر عند حدوث:
الدوخة.
الإغماء.
ضيق التنفس.
الضعف الناتج عن النزيف.
يجب تجنب القيادة عند ظهور أعراض تؤثر في التركيز أو القدرة الجسدية.
الجرعة الزائدة
الجرعة الزائدة قد تؤدي بصورة رئيسية إلى زيادة خطر النزيف.
قد تظهر أيضاً:
الغثيان.
القيء.
الإسهال.
بطء القلب أو توقفات بطينية.
لا يوجد إجراء منزلي مناسب للجرعة الزائدة، ويجب تقييم المريض طبياً.
هل غسيل الكلى يزيل تيكاغريلور؟
لا.
يرتبط تيكاغريلور بدرجة عالية ببروتينات الدم ولا تتم إزالته بصورة فعالة بغسيل الكلى.
علاج النزيف
يعتمد العلاج على مكان النزف وشدته والحالة السريرية.
لا ينبغي إيقاف تيكاغريلور تلقائياً بسبب نزف بسيط دون تقييم الطبيب.
في النزيف الخطير يجب معالجة السبب ودعم الدورة الدموية وتعويض مكونات الدم عند الحاجة.
نقل الصفائح الدموية قد لا يعكس تأثير تيكاغريلور بصورة كاملة، وخاصة عندما لا يزال الدواء موجوداً بتركيز فعال في الدم.
الفحوص والمتابعة أثناء العلاج
لا يحتاج تيكاغريلور إلى تحليل INR مثل الوارفارين.
لكن قد يحتاج المريض إلى:
تعداد دم كامل.
الهيموغلوبين.
الصفائح الدموية.
وظائف الكلى.
وظائف الكبد عند الحاجة.
حمض اليوريك لدى المرضى المعرضين للنقرس.
مراقبة النبض عند وجود خطر بطء القلب.
تقييم أي علامات للنزيف.
متى يجب مراجعة الطبيب سريعاً؟
نزيف متكرر من الأنف أو اللثة.
ظهور كدمات كبيرة دون سبب واضح.
ضيق تنفس جديد أو متزايد.
دوخة شديدة.
نبض بطيء أو غير منتظم.
ظهور أعراض نقرس.
وجود دم في البول أو البراز.
متى يجب طلب الرعاية الإسعافية؟
نزيف شديد لا يتوقف.
قيء دموي.
براز أسود مع دوخة أو ضعف.
سعال مصحوب بكميات واضحة من الدم.
صداع شديد مفاجئ مع ضعف في أحد أطراف الجسم أو اضطراب الكلام.
فقدان الوعي.
ضيق تنفس شديد.
تورم الوجه أو اللسان أو الحلق.
أعراض نزف داخلي مع انخفاض ضغط الدم.
الحفظ والتخزين
يحفظ تيكالور في عبوته الأصلية.
يحفظ بعيداً عن الرطوبة والحرارة الزائدة.
يحفظ بعيداً عن متناول الأطفال.
لا يستخدم بعد انتهاء تاريخ الصلاحية.
تراعى شروط التخزين المدونة على العبوة الأصلية من شركة ابن زهر.
معلومات مهمة للمريض
تيكالور يحتوي على تيكاغريلور 90 ملغ ويمنع تجمع الصفائح الدموية وتكوين الخثرات.
جرعة التحميل الشائعة في المتلازمة التاجية الحادة هي 180 ملغ، أي قرصان 90 ملغ يؤخذان معاً.
بعد ذلك تكون الجرعة خلال السنة الأولى عادة قرصاً واحداً 90 ملغ مرتين يومياً.
تؤخذ الجرعات بفاصل يقارب 12 ساعة.
يستخدم عادة مع الأسبرين بجرعة صيانة 75 إلى 100 ملغ يومياً عندما تكون المعالجة المزدوجة مطلوبة.
لا تستخدم جرعات أسبرين أعلى من التي وصفها الطبيب.
لا توقف تيكالور من تلقاء نفسك، وخصوصاً بعد تركيب دعامة قلبية.
إذا نسيت الجرعة لا تضاعف الجرعة التالية.
يمكن تناول الدواء مع الطعام أو بدونه.
سهولة النزيف والكدمات قد تحدث أثناء العلاج، لكن النزيف الشديد أو غير المعتاد يحتاج إلى تقييم فوري.
ضيق التنفس من الآثار المعروفة للدواء، لكن أي ضيق جديد أو شديد يجب تقييمه وعدم اعتباره تلقائياً أثراً جانبياً بسيطاً.
يجب إبلاغ الطبيب وطبيب الأسنان باستخدام تيكالور قبل أي عملية أو إجراء جراحي.
عند الحاجة إلى إيقافه لعملية ذات خطر نزيف مهم، يتم ذلك عادة قبل نحو 5 أيام فقط بتوجيه الطبيب.
يجب إبلاغ الطبيب عن استخدام مضادات التخثر أو مضادات الالتهاب أو الديجوكسين أو الستاتينات أو أدوية الصرع أو المضادات الحيوية ومضادات الفطريات قبل بدء العلاج.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق