نيستاغمين NESTAGMIN
الشركة المصنعة: شفا للصناعات الدوائية Shifa Pharmaceutical Industries
الاسم التجاري: نيستاغمين NESTAGMIN
الاسم العلمي: نيوستيغمين Neostigmine
التركيب: تحتوي كل أمبولة على نيوستيغمين بجرعة 0.5 ملغ
الشكل الصيدلاني: أمبولات للحقن
العبوة: 5 أمبولات
التصنيف الدوائي: مثبط عكوس لإنزيم الكولين إستيراز ومضاد لتأثير مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب
ما هو نيستاغمين؟
نيستاغمين دواء حقني يحتوي على النيوستيغمين، وهو من مثبطات إنزيم أستيل كولين إستيراز.
يستخدم بصورة رئيسية في التخدير لعكس تأثير مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب بعد العمليات الجراحية، مما يساعد العضلات، بما فيها عضلات التنفس، على استعادة قدرتها الطبيعية على الانقباض.
يجب إعطاؤه بواسطة طبيب أو ممارس صحي مؤهل مع مراقبة التنفس والقلب والاستجابة العصبية العضلية.
آلية العمل
في الوضع الطبيعي يقوم إنزيم أستيل كولين إستيراز بتفكيك الناقل العصبي أستيل كولين.
يثبط النيوستيغمين هذا الإنزيم بصورة عكوسة، وبالتالي تزداد كمية الأستيل كولين المتوفرة عند الوصل العصبي العضلي.
تتنافس الكمية الزائدة من الأستيل كولين مع مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب على مستقبلاتها، مما يساعد على استعادة انتقال الإشارة من العصب إلى العضلة واستعادة قوة العضلات.
يزيد النيوستيغمين أيضًا نشاط الأستيل كولين في المستقبلات المسكارينية، ولذلك يمكن أن يسبب بطء القلب وزيادة إفراز اللعاب وإفرازات القصبات وتقلصات الأمعاء.
لهذا السبب يعطى عادة مع دواء مضاد للمسكارين مثل الأتروبين أو الغليكوبيرولات.
دواعي الاستعمال
يستخدم نيستاغمين بصورة أساسية من أجل:
عكس الحصار العصبي العضلي بعد العمليات الجراحية
يستخدم بعد إعطاء مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب أثناء التخدير، مثل:
روكورونيوم.
فيكورونيوم.
بانكورونيوم.
وغيرها من مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب.
يساعد النيوستيغمين على استعادة قوة العضلات والتنفس الطبيعي قبل إزالة أنبوب التنفس وبعد انتهاء العملية.
استخدامات أخرى للنيوستيغمين
للنيوستيغمين استعمالات دوائية أخرى في بعض الممارسات والبروتوكولات الطبية، منها علاج بعض حالات الوهن العضلي الشديد، وبعض الحالات المرتبطة بضعف حركة الأمعاء أو احتباس البول عندما لا يوجد انسداد ميكانيكي.
لكن استخدام أمبولات NESTAGMIN لهذه الحالات يعتمد على طريق الإعطاء المعتمد للمستحضر والتقييم الطبي، ولا ينبغي استعمالها لهذه الأغراض ذاتيًا.
الجرعة لعكس تأثير مرخيات العضلات
تعتمد الجرعة على:
وزن المريض.
نوع مرخي العضلات المستخدم.
مدة تأثير المرخي.
درجة عودة الوظيفة العصبية العضلية تلقائيًا.
نتائج مراقبة الاستجابة العضلية.
تتراوح الجرعة المرجعية المعتادة:
0.03 إلى 0.07 ملغ لكل كغ من وزن الجسم عن طريق الوريد.
متى تستخدم جرعة 0.03 ملغ/كغ؟
يمكن اختيار جرعة 0.03 ملغ/كغ عندما يكون الحصار العضلي قد بدأ بالزوال بدرجة جيدة، أو عند استخدام مرخي عضلات أقصر تأثيرًا.
متى تستخدم جرعة 0.07 ملغ/كغ؟
يمكن استخدام جرعة تصل إلى 0.07 ملغ/كغ عندما تكون درجة الحصار المتبقية أكبر أو عند استخدام مرخي عضلات أطول تأثيرًا.
الحد الأقصى للجرعة
الحد الأقصى المرجعي هو:
0.07 ملغ/كغ أو 5 ملغ إجمالًا، أيهما أقل.
هذه الجرعة خاصة بعكس الحصار العصبي العضلي وتحدد بواسطة طبيب التخدير بناءً على مراقبة المريض.
كيف تحسب الجرعة من أمبولات NESTAGMIN؟
تحتوي كل أمبولة على 0.5 ملغ من النيوستيغمين.
لذلك فإن:
أمبولة واحدة تحتوي على 0.5 ملغ.
أمبولتين تحتويان على 1 ملغ.
أربع أمبولات تحتوي على 2 ملغ.
ست أمبولات تحتوي على 3 ملغ.
ويحدد عدد الأمبولات المطلوبة وفق الجرعة المحسوبة بالوزن.
مثال توضيحي
إذا كان وزن المريض 70 كغ وقرر طبيب التخدير استخدام جرعة 0.04 ملغ/كغ:
70 × 0.04 = 2.8 ملغ نيوستيغمين.
يتم بعد ذلك تحديد كمية المستحضر اللازمة بحسب محتوى كل أمبولة وتركيز المحلول الفعلي المدرج على العبوة.
هذا المثال لشرح حساب الجرعة فقط، ولا يمثل وصفة علاجية.
طريقة الإعطاء في عكس الحصار العضلي
عند استخدام النيوستيغمين لعكس تأثير مرخيات العضلات يعطى عن طريق الوريد.
يجب أن يتم الحقن ببطء.
يجب أن يكون المريض تحت مراقبة مستمرة داخل غرفة العمليات أو وحدة الإفاقة.
ينبغي الحفاظ على مجرى هوائي مفتوح وتهوية كافية إلى أن تثبت عودة الوظيفة التنفسية والعضلية بصورة كاملة.
مراقبة الحصار العصبي العضلي
ينبغي ألا يعتمد قرار إعطاء النيوستيغمين على الوقت المنقضي منذ إعطاء مرخي العضلات فقط.
يفضل استخدام جهاز لتحفيز الأعصاب الطرفية ومراقبة استجابة العضلات، ومنها اختبار Train-of-Four.
يجب وجود عودة واضحة للاستجابة العضلية قبل إعطاء النيوستيغمين.
يمكن أن يؤدي إعطاء جرعة كبيرة من النيوستيغمين بعد زوال الحصار العضلي تقريبًا إلى ضعف عضلي بدل تحسين القوة.
متى يبدأ تأثير النيوستيغمين؟
بعد الإعطاء الوريدي يبدأ تأثير النيوستيغمين بسرعة.
يمكن أن يصل المريض عادة إلى درجة مناسبة من عكس الحصار خلال نحو 10 إلى 20 دقيقة، لكن المدة تختلف حسب:
نوع مرخي العضلات.
عمق الحصار.
جرعة النيوستيغمين.
عمر المريض.
وظائف الكلى والكبد.
الأدوية المستخدمة أثناء التخدير.
لا تزال مراقبة المريض ضرورية حتى بعد ظهور تحسن في قوة العضلات.
لماذا يعطى الأتروبين أو الغليكوبيرولات مع النيوستيغمين؟
زيادة الأستيل كولين الناتجة عن النيوستيغمين لا تؤثر في العضلات الهيكلية فقط، بل تؤثر أيضًا في القلب والغدد والقصبات والجهاز الهضمي.
قد يؤدي ذلك إلى:
بطء شديد في القلب.
زيادة اللعاب.
زيادة إفرازات القصبات.
تضيق القصبات.
زيادة حركة الأمعاء.
تقلصات البطن.
لهذا السبب يعطى دواء مضاد للمسكارين مثل:
أتروبين Atropine.
أو غليكوبيرولات Glycopyrrolate.
قبل النيوستيغمين أو بالتزامن معه.
إذا كان المريض يعاني بالفعل من بطء القلب، يفضل عادة إعطاء الدواء المضاد للمسكارين قبل النيوستيغمين.
يجب استخدام محقنة منفصلة لكل دواء حسب تعليمات المستحضر.
بطء القلب
يعد بطء القلب من أهم تأثيرات النيوستيغمين التي تستوجب المراقبة.
قد يؤدي في الحالات الشديدة إلى:
انخفاض ضغط الدم.
الإغماء.
اضطرابات التوصيل الكهربائي للقلب.
توقف القلب في حالات نادرة جدًا.
لذلك تتم مراقبة معدل ضربات القلب وتخطيط القلب أثناء الاستخدام في التخدير.
مرضى القلب
يستخدم النيوستيغمين بحذر خاص لدى المرضى المصابين بـ:
مرض الشرايين التاجية.
اضطرابات نظم القلب.
اضطرابات التوصيل الكهربائي.
متلازمة الشريان التاجي الحادة الحديثة.
بطء القلب.
قد يكون هؤلاء المرضى أكثر حساسية للتغيرات في معدل القلب وضغط الدم الناتجة عن الدواء.
التأثير في الجهاز التنفسي
يمكن للنيوستيغمين أن يزيد إفرازات الفم والبلعوم والقصبات.
وقد يسبب في حالات نادرة:
تشنج القصبات.
زيادة الإفرازات التنفسية بصورة واضحة.
انخفاض الأكسجين.
تثبيط التنفس.
توقف التنفس.
لذلك يجب توفر وسائل دعم مجرى الهواء والتهوية عند إعطائه.
مرضى الربو
يستخدم بحذر لدى المصابين بالربو أو الأمراض التي يمكن أن تتفاقم مع تضيق القصبات أو زيادة الإفرازات التنفسية.
يجب مراقبة التنفس بصورة دقيقة.
الأزمة الكولينية
الجرعة الزائدة من النيوستيغمين قد تؤدي إلى تراكم مفرط للأستيل كولين وحدوث ما يسمى بالأزمة الكولينية.
قد تسبب:
زيادة شديدة في إفراز اللعاب.
تعرقًا شديدًا.
غثيانًا وقيئًا.
إسهالًا وتقلصات بطنية.
زيادة إفرازات القصبات.
بطء القلب.
تضيق حدقة العين.
تقلصات أو ارتعاش العضلات.
ضعفًا عضليًا متزايدًا.
صعوبة التنفس.
وفي الحالات الشديدة يمكن أن يؤدي ضعف عضلات التنفس إلى الوفاة.
النيوستيغمين والضعف العضلي
النيوستيغمين يستخدم لتحسين النقل العصبي العضلي، لكن الجرعة الكبيرة في الوقت غير المناسب قد تؤدي بصورة عكسية إلى ضعف عصبي عضلي.
لهذا السبب لا ينبغي إعطاء جرعات إضافية فقط لأن المريض يبدو ضعيفًا دون تحديد سبب الضعف.
قد يكون الضعف ناتجًا عن:
بقاء تأثير مرخي العضلات.
جرعة زائدة من النيوستيغمين.
اضطرابات الشوارد.
تأثير أدوية التخدير.
مرض عصبي عضلي سابق.
الأزمة الوهنية والأزمة الكولينية
لدى مرضى الوهن العضلي الشديد يمكن أن تسبب الأزمة الوهنية والأزمة الكولينية كلتاهما ضعفًا شديدًا في العضلات.
لكن علاجهما مختلف تمامًا.
زيادة النيوستيغمين أثناء أزمة كولينية قد تؤدي إلى تدهور خطير.
لذلك يجب التمييز بين الحالتين بواسطة الطبيب قبل إعطاء جرعات إضافية من مثبطات الكولين إستيراز.
موانع الاستعمال
يمنع استخدام النيوستيغمين عند وجود:
حساسية معروفة تجاه النيوستيغمين أو مكونات المستحضر.
انسداد ميكانيكي في الأمعاء.
انسداد ميكانيكي في المسالك البولية.
التهاب الصفاق.
السبب هو أن زيادة حركة الأمعاء أو المثانة عند وجود انسداد ميكانيكي يمكن أن تؤدي إلى مضاعفات خطيرة.
الانسداد المعوي
لا يستخدم النيوستيغمين لمجرد وجود انتفاخ أو عدم خروج الغازات دون التأكد من عدم وجود انسداد ميكانيكي.
زيادة تقلص الأمعاء في وجود انسداد حقيقي قد تسبب ألمًا شديدًا أو مضاعفات أخرى.
الانسداد البولي
لا يستخدم لتحفيز المثانة عندما يكون احتباس البول ناتجًا عن انسداد ميكانيكي في مجرى البول.
يجب تحديد سبب احتباس البول أولًا.
الآثار الجانبية الشائعة
قد تشمل:
بطء القلب.
الغثيان.
القيء.
الدوخة.
الصداع.
زيادة التعرق.
تقلصات البطن.
زيادة حركة الأمعاء.
الإسهال.
زيادة إفراز اللعاب.
زيادة إفرازات الجهاز التنفسي.
آثار جانبية قلبية مهمة
قد تحدث:
انخفاض ضغط الدم.
تسرع القلب في بعض الحالات.
بطء شديد في القلب.
اضطرابات نظم القلب.
الحصار الأذيني البطيني.
الإغماء.
توقف القلب في حالات نادرة.
تحتاج الاضطرابات القلبية المهمة إلى تدخل طبي فوري.
آثار جانبية تنفسية
قد تشمل:
ضيق التنفس.
تشنج القصبات.
زيادة إفرازات الشعب الهوائية.
انخفاض مستوى الأكسجين.
تثبيط التنفس.
توقف التنفس في الحالات الشديدة.
آثار جانبية عصبية وعضلية
قد تشمل:
الدوخة.
النعاس.
الصداع.
تشنجات عضلية.
ارتعاشات أو نفضات عضلية.
ضعف العضلات.
صعوبة الكلام.
تغيرات في الرؤية.
تضيق حدقة العين.
وقد تم الإبلاغ نادرًا عن تشنجات وفقدان الوعي.
الحساسية
يمكن أن تحدث تفاعلات تحسسية شديدة بصورة نادرة.
قد تشمل:
الطفح الجلدي.
الشرى.
تورم الوجه.
الوذمة الوعائية.
تشنج القصبات.
انخفاض ضغط الدم.
التأق.
لذلك يجب أن تكون الأدوية ووسائل معالجة الحساسية الشديدة متوفرة عند إعطائه.
القصور الكلوي
يطول بقاء النيوستيغمين في الجسم لدى المرضى المصابين بقصور كلوي شديد.
لا تتطلب جرعة عكس الحصار العضلي بالضرورة تعديلًا روتينيًا بسبب القصور الكلوي وحده، لكن يجب مراقبة المريض لفترة أطول.
تكمن المشكلة أيضًا في أن بعض مرخيات العضلات نفسها قد تطول مدة تأثيرها عند القصور الكلوي، وربما تستمر لفترة أطول من تأثير النيوستيغمين.
قد يؤدي ذلك إلى عودة الحصار العضلي بعد تحسن مؤقت، ولذلك تعتبر المراقبة التنفسية بعد العملية مهمة جدًا.
القصور الكبدي
لا تشير البيانات المتاحة إلى ضرورة تعديل جرعة النيوستيغمين بصورة روتينية بسبب القصور الكبدي وحده.
لكن بعض مرخيات العضلات المستخدمة أثناء التخدير تعتمد على الكبد في التخلص منها، وقد يطول تأثيرها لدى المصابين بمرض كبدي.
لذلك قد يحتاج المريض إلى مراقبة عصبية عضلية وتنفسية لمدة أطول.
كبار السن
قد يطول تأثير النيوستيغمين لدى كبار السن، كما تكون لديهم وظائف الكلى أقل في كثير من الأحيان.
لا يلزم عادة تعديل الجرعة بناءً على العمر وحده، لكن يحتاج كبار السن إلى مراقبة أطول للتأكد من زوال الحصار العضلي بصورة كاملة وعدم عودته.
الأطفال وحديثو الولادة
يمكن استخدام النيوستيغمين لعكس تأثير مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب لدى الأطفال، بما في ذلك حديثو الولادة، في بيئة التخدير المناسبة.
تتراوح الجرعة المرجعية أيضًا بين:
0.03 و0.07 ملغ/كغ.
يحدد طبيب التخدير الجرعة بناءً على درجة الحصار والاستجابة العصبية العضلية.
يحتاج الرضع وحديثو الولادة إلى مراقبة خاصة، لأن تغيرات معدل القلب قد تؤثر في ضغط الدم لديهم بصورة أكبر.
يجب إعطاء مضاد مسكاريني مناسب لتقليل خطر بطء القلب.
الحمل
البيانات البشرية المتعلقة باستخدام النيوستيغمين أثناء الحمل محدودة.
يستخدم فقط عندما توجد حاجة طبية واضحة.
قد تؤدي مثبطات الكولين إستيراز، ومنها النيوستيغمين، إلى زيادة استثارة الرحم وقد تحرض المخاض المبكر إذا استخدمت قرب نهاية الحمل.
عند الحاجة إليه لعكس الحصار العضلي أثناء عملية جراحية للحامل، يوازن طبيب التخدير الفوائد والمخاطر وفق الحالة.
الرضاعة الطبيعية
لا تتوفر بيانات بشرية كافية تحدد بدقة كمية النيوستيغمين التي تنتقل إلى حليب الأم بعد الحقن.
يجب موازنة فوائد الرضاعة وحاجة الأم للعلاج وأي خطر محتمل على الرضيع.
عند استخدام جرعة واحدة في سياق التخدير يمكن للطبيب تقييم موعد استئناف الرضاعة وفق حالة الأم والأدوية الأخرى المستخدمة أثناء العملية.
التداخل مع مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب
هذا هو الاستخدام الأساسي للنيوستيغمين.
يعمل على عكس تأثير مرخيات مثل الروكورونيوم والفيكورونيوم والبانكورونيوم عندما تكون قد بدأت بالزوال بدرجة مناسبة.
إذا كان الحصار ما يزال عميقًا جدًا، فقد لا يكون النيوستيغمين قادرًا على إحداث عكس سريع وآمن.
السكسينيل كولين
السكسينيل كولين مرخٍ للعضلات مزيل للاستقطاب ويختلف عن الروكورونيوم والفيكورونيوم.
النيوستيغمين ليس دواءً روتينيًا لعكس المرحلة الأولى من حصار السكسينيل كولين، وقد يؤدي تثبيط الكولين إستيراز إلى إطالة تأثير السكسينيل كولين في بعض الظروف.
لذلك يحدد طبيب التخدير طريقة التعامل مع الحصار الناتج عنه.
بعض المضادات الحيوية والمغنيسيوم
يمكن لبعض الأدوية أن تزيد ضعف النقل العصبي العضلي أو تطيل تأثير مرخيات العضلات، مثل بعض المضادات الحيوية من مجموعة الأمينوغليكوزيدات والمغنيسيوم وبعض الأدوية الأخرى المستخدمة أثناء الجراحة.
يجب أخذ هذه العوامل بعين الاعتبار عندما تكون استعادة القوة العضلية أبطأ من المتوقع.
الأدوية التي تخفض معدل القلب
يجب الحذر مع الأدوية التي يمكن أن تسبب بطء القلب، ومنها بعض حاصرات بيتا وأدوية القلب الأخرى.
يتم تحديد أهمية التداخل وفق حالة المريض والمراقبة القلبية.
الجرعة الزائدة
يمكن أن تسبب الجرعة الزائدة أزمة كولينية.
قد تظهر:
غثيان وقيء شديدان.
إسهال.
تقلصات بطنية.
تعرق شديد.
زيادة إفراز اللعاب والقصبات.
بطء القلب.
هبوط ضغط الدم.
تضيق حدقة العين.
ارتعاشات وتقلصات عضلية.
ضعف عضلي متزايد.
فشل تنفسي.
يجب دعم التنفس ومراقبة القلب بصورة مستمرة.
يستخدم الأتروبين أو الغليكوبيرولات لمعالجة التأثيرات المسكارينية وفق تقييم الفريق الطبي، مع إيقاف جرعات النيوستيغمين الإضافية.
المراقبة بعد إعطاء نيستاغمين
يجب مراقبة:
التنفس التلقائي.
تشبع الأكسجين.
قوة العضلات.
القدرة على الحفاظ على مجرى الهواء.
معدل ضربات القلب.
ضغط الدم.
تخطيط القلب عند الحاجة.
استجابة العضلات لتحفيز الأعصاب الطرفية.
لا ينبغي إزالة أنبوب التنفس اعتمادًا على ظهور حركة بسيطة فقط، بل يجب التأكد من عودة القدرة الكافية على التنفس وحماية مجرى الهواء.
الحفظ
تحفظ الأمبولات وفق شروط التخزين المحددة على العبوة الأصلية.
تحفظ بعيدًا عن الضوء والحرارة المرتفعة.
لا تستخدم الأمبولة إذا كان المحلول متغير اللون أو يحتوي على جسيمات ظاهرة.
يحفظ الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال.
معلومات صيدلانية مهمة للمريض
نيستاغمين NESTAGMIN دواء حقني يستخدم أساسًا داخل المستشفيات وغرف العمليات ولا يستخدم ذاتيًا.
تحتوي كل أمبولة من هذا المستحضر على 0.5 ملغ من النيوستيغمين.
عند استخدامه لعكس تأثير مرخيات العضلات يجب حساب الجرعة وفق وزن المريض ودرجة الحصار العصبي العضلي، وليس وفق عدد ثابت من الأمبولات.
يجب إعطاء الأتروبين أو الغليكوبيرولات قبل النيوستيغمين أو بالتزامن معه للحد من بطء القلب والتأثيرات الكولينية.
زيادة جرعة النيوستيغمين لا تعني بالضرورة استعادة أسرع للقوة العضلية؛ إعطاؤه بجرعة كبيرة عندما يكون الحصار قد زال تقريبًا قد يسبب ضعفًا عضليًا.
العودة الظاهرية لحركة الأطراف لا تكفي وحدها للحكم على زوال تأثير مرخيات العضلات، ولذلك تستمر مراقبة التنفس والاستجابة العصبية العضلية بعد الحقن.
زيادة إفراز اللعاب مع تعرق وإسهال وبطء القلب وضعف عضلي متفاقم قد تشير إلى جرعة زائدة وأزمة كولينية وتحتاج إلى تدخل طبي عاجل.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق