نيوستيغمين Neostigmine
الاسم العلمي: نيوستيغمين ميثيل سلفات Neostigmine Methylsulfate
الشركة المصنعة: ابن زهر للصناعات الدوائية AVENZOR – سوريا
الأشكال الصيدلانية والتركيزات
نيوستيغمين 0.25 ملغ
أمبول للحقن بحجم 1 مل.
يحتوي كل أمبول على:
Neostigmine Methylsulfate 0.25 mg / 1 ml
العبوات:
أمبول واحد × 1 مل.
5 أمبولات × 1 مل.
نيوستيغمين 0.5 ملغ
أمبول للحقن بحجم 2 مل.
يحتوي كل أمبول على:
Neostigmine Methylsulfate 0.5 mg / 2 ml
العبوات:
أمبول واحد × 2 مل.
3 أمبولات × 2 مل.
معلومة مهمة عن العيارين
التركيز في كلا الشكلين متساوٍ:
0.25 ملغ في كل 1 مل.
لذلك:
أمبول 0.25 ملغ/1 مل يحتوي على 0.25 ملغ إجمالاً.
أمبول 0.5 ملغ/2 مل يحتوي على 0.5 ملغ إجمالاً.
الفرق هو كمية الدواء الإجمالية داخل الأمبول وليس تركيز كل مل.
دواعي الاستعمال
يستخدم نيوستيغمين بشكل أساسي في:
علاج الوهن العضلي الوبيل Myasthenia Gravis.
وهو مرض مناعي يؤثر في الاتصال بين الأعصاب والعضلات، مما يؤدي إلى ضعف العضلات الذي قد يزداد مع النشاط.
قد تظهر أعراض الوهن العضلي على شكل:
تدلي الجفون.
ازدواج الرؤية.
ضعف عضلات الوجه.
صعوبة المضغ.
صعوبة البلع.
تغير أو ضعف الصوت.
ضعف عضلات الرقبة.
ضعف الذراعين والساقين.
وفي الحالات الشديدة قد تتأثر عضلات التنفس.
يساعد النيوستيغمين على تحسين انتقال الإشارة العصبية إلى العضلات، وبالتالي قد يحسن قوة العضلات بصورة مؤقتة.
آلية العمل
في الوضع الطبيعي يفرز العصب مادة:
أستيل كولين Acetylcholine
عند الوصلة بين العصب والعضلة.
يرتبط الأستيل كولين بمستقبلاته على العضلة ليساعدها على الانقباض.
بعد ذلك يقوم إنزيم:
Acetylcholinesterase
بتكسير الأستيل كولين.
يعمل النيوستيغمين على تثبيط هذا الإنزيم بصورة عكوسة.
وبذلك:
يبقى الأستيل كولين فترة أطول.
تزداد كميته عند الوصلة العصبية العضلية.
تزداد فرصة وصول الإشارة العصبية إلى العضلة.
تتحسن قدرة العضلة على الانقباض.
ينخفض جزء من الضعف العضلي لدى مرضى الوهن العضلي الوبيل.
هل يعالج النيوستيغمين سبب الوهن العضلي الوبيل؟
لا.
النيوستيغمين يحسن انتقال الإشارة بين الأعصاب والعضلات ويخفف الأعراض، لكنه لا يعالج الخلل المناعي الأساسي المسبب للمرض.
لذلك قد يحتاج المريض إلى أدوية أخرى للتحكم في المرض حسب تقييم اختصاصي الأعصاب.
طريقة إعطاء نيوستيغمين
النيوستيغمين الموجود في الأمبولات دواء للحقن ويعطى بواسطة الطبيب أو الكادر الصحي المؤهل.
يمكن استخدامه، حسب الاستطباب والجرعة، عن طريق:
الحقن تحت الجلد.
الحقن العضلي.
وفي بعض الاستعمالات الطبية عن طريق الوريد تحت مراقبة دقيقة.
لا ينبغي للمريض حقن الدواء أو تعديل جرعته بنفسه.
جرعة الوهن العضلي الوبيل
جرعة النيوستيغمين في الوهن العضلي الوبيل تختلف من مريض إلى آخر بدرجة كبيرة.
من الجرعات الحقنية المستخدمة لدى البالغين:
0.5–2.5 ملغ بالحقن العضلي أو تحت الجلد
حسب شدة الحالة واستجابة المريض.
قد تتكرر الجرعات على فترات يحددها الطبيب.
ويتم تعديل الجرعة للوصول إلى:
أفضل تحسن ممكن في قوة العضلات.
مع أقل قدر من التأثيرات الكولينية غير المرغوبة.
لا ينبغي تحويل هذه الجرعات إلى عدد أمبولات ذاتياً؛ الطبيب أو الصيدلي السريري يحسب الحجم المطلوب وفق تركيز المستحضر.
جرعات الأطفال
جرعة الأطفال تعتمد على:
العمر.
الوزن.
شدة المرض.
نوع الأعراض.
الاستجابة للعلاج.
لذلك لا توجد قاعدة تسمح بأخذ نصف جرعة البالغ أو ربعها بصورة عشوائية.
يجب تحديد الجرعة بواسطة اختصاصي الأطفال أو الأعصاب.
لماذا يحتاج الدواء إلى مراقبة دقيقة؟
زيادة الأستيل كولين لا تؤثر فقط في العضلات الهيكلية.
بل تؤثر أيضاً في:
القلب.
الشعب الهوائية.
الغدد اللعابية.
الأمعاء.
المثانة.
الغدد العرقية.
ولهذا يمكن أن تظهر آثار جانبية كولينية واضحة إذا كانت الجرعة مرتفعة.
بطء ضربات القلب
من التأثيرات المهمة للنيوستيغمين:
بطء ضربات القلب Bradycardia.
وقد يحدث أيضاً:
انخفاض ضغط الدم.
اضطراب التوصيل الكهربائي للقلب.
حصار قلبي.
اضطراب نظم القلب.
ولهذا يجب مراقبة المريض، وخصوصاً عند استخدام الحقن الوريدي.
لماذا يستخدم الأتروبين أحياناً مع النيوستيغمين؟
قد يستخدم الطبيب:
Atropine
أو:
Glycopyrrolate
لمعاكسة بعض التأثيرات المسكارينية للنيوستيغمين.
ومنها:
بطء القلب.
زيادة إفراز اللعاب.
زيادة إفرازات الشعب الهوائية.
التقلصات المعوية.
لكن هذه الأدوية لا تستخدم عشوائياً، ويحدد الطبيب الجرعة والتوقيت حسب الاستطباب.
تأثير النيوستيغمين على الجهاز التنفسي
يمكن أن يؤدي النيوستيغمين إلى:
زيادة إفرازات الشعب الهوائية.
تضيق القصبات.
زيادة اللعاب.
وقد يكون ذلك مهماً لدى مريض الوهن العضلي الذي يعاني أصلاً ضعف عضلات التنفس.
لذلك يستخدم بحذر لدى المصابين بـ:
الربو.
أمراض الشعب الهوائية.
الحالات التي تكون فيها الإفرازات التنفسية مشكلة.
الآثار الجانبية الهضمية
قد يسبب:
الغثيان.
القيء.
الإسهال.
مغص وتقلصات البطن.
زيادة حركة الأمعاء.
زيادة إفراز اللعاب.
وقد تظهر هذه الأعراض بصورة أوضح عند زيادة الجرعة.
زيادة اللعاب والتعرق والدموع
قد يسبب النيوستيغمين:
زيادة واضحة في إفراز اللعاب.
التعرق.
زيادة الدموع.
سيلان الإفرازات التنفسية.
تضيق حدقة العين.
إذا ظهرت هذه الأعراض مع زيادة ضعف العضلات أو بطء القلب، فقد تشير إلى أن تأثير الدواء أصبح مفرطاً.
الأزمة الكولينية Cholinergic Crisis
تحدث الأزمة الكولينية عندما تصبح كمية الأستيل كولين وتأثيره مفرطين، وغالباً نتيجة جرعة زائدة من مثبطات أستيل كولين إستيراز.
قد تظهر على شكل:
زيادة شديدة في اللعاب.
تعرق غزير.
دموع.
غثيان.
قيء.
إسهال.
مغص شديد.
تضيق حدقة العين.
بطء القلب.
زيادة إفرازات الشعب الهوائية.
تشنج القصبات.
ارتعاشات أو تقلصات عضلية.
ثم قد يحدث:
ضعف عضلي متزايد.
وفي الحالات الشديدة:
ضعف أو شلل عضلات التنفس.
فشل تنفسي.
اضطراب شديد في القلب.
وهذه حالة طبية طارئة.
الأزمة الوهنية Myasthenic Crisis
هي تدهور شديد في مرض الوهن العضلي الوبيل يؤدي إلى ضعف خطير في العضلات.
قد يظهر على شكل:
صعوبة شديدة في البلع.
ضعف الكلام.
ضعف السعال.
عدم القدرة على التعامل مع الإفرازات.
ضيق التنفس.
ضعف عضلات التنفس.
وقد يحتاج المريض إلى دعم تنفسي وعلاج داخل المستشفى أو العناية المركزة.
الفرق بين الأزمة الوهنية والأزمة الكولينية
هذه نقطة مهمة جداً لأن كلتا الحالتين قد تسببان ضعف العضلات.
في الأزمة الكولينية توجد عادة علامات زيادة الأستيل كولين مثل:
زيادة اللعاب.
التعرق.
الإسهال.
المغص.
تضيق الحدقة.
زيادة الإفرازات التنفسية.
بطء القلب.
أما الأزمة الوهنية فتحدث بسبب تدهور المرض وعدم كفاية النقل العصبي العضلي.
لكن التمييز بينهما قد يكون صعباً.
لذلك إذا ازداد ضعف المريض بصورة واضحة، وخاصة إذا ظهرت صعوبة في التنفس أو البلع، لا ينبغي إعطاء جرعة إضافية من النيوستيغمين من تلقاء النفس.
إعطاء نيوستيغمين إضافي في حالة الأزمة الكولينية قد يجعل الوضع أخطر.
موانع الاستعمال
يمنع استخدام النيوستيغمين عند وجود:
حساسية تجاه النيوستيغمين.
حساسية تجاه أحد مكونات المستحضر.
انسداد ميكانيكي في الأمعاء.
انسداد ميكانيكي في المسالك البولية.
الحالات التي يكون فيها تحفيز حركة الأمعاء أو المثانة خطيراً.
انسداد الأمعاء
النيوستيغمين يزيد حركة الجهاز الهضمي.
لذلك إذا كان هناك انسداد ميكانيكي حقيقي، فإن زيادة تقلصات الأمعاء ضد الانسداد قد تكون خطيرة.
أعراض تستدعي الانتباه تشمل:
انتفاخاً شديداً.
ألم بطن شديد.
قيئاً متكرراً.
عدم خروج البراز أو الغازات.
انسداد المسالك البولية
يمكن للنيوستيغمين زيادة انقباض المثانة.
لكن إذا كان خروج البول مسدوداً ميكانيكياً، فإن زيادة الانقباض لا تزيل الانسداد وقد تسبب ألماً أو مضاعفات.
لذلك يجب معرفة سبب احتباس البول قبل استخدام الدواء لهذا الغرض.
مرضى الربو
يستخدم نيوستيغمين بحذر شديد لدى مرضى الربو بسبب احتمال:
تضيق الشعب الهوائية.
زيادة إفرازاتها.
صعوبة التنفس.
يجب إبلاغ الطبيب عن أي تاريخ للربو أو التشنج القصبي.
مرضى القلب
يستخدم بحذر لدى المرضى الذين يعانون:
بطء القلب.
اضطرابات التوصيل الكهربائي.
اضطرابات نظم القلب.
مرض الشريان التاجي.
ضغط دم منخفض.
لأن النيوستيغمين يمكن أن يزيد بطء القلب ويؤثر في الدورة الدموية.
حالات تحتاج إلى حذر إضافي
يستخدم بحذر لدى مرضى:
الصرع.
فرط نشاط الغدة الدرقية.
قرحة المعدة أو الاثني عشر.
مرض باركنسون.
المرضى ذوي النشاط المرتفع للعصب المبهم.
كما يجب تقييم استخدامه بعناية بعد بعض جراحات الجهاز الهضمي.
النيوستيغمين ومرخيات العضلات أثناء التخدير
للنيوستيغمين استخدام طبي مهم آخر، وهو عكس تأثير بعض مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب بعد العمليات الجراحية.
يستخدم في هذه الحالة بواسطة طبيب التخدير مع مراقبة:
التنفس.
النبض.
ضغط الدم.
قوة العضلات.
وغالباً يستخدم معه دواء مثل الأتروبين أو الغليكوبيرولات للحد من التأثيرات المسكارينية.
هذا الاستخدام مختلف عن علاج الوهن العضلي الوبيل.
النيوستيغمين وسكسينيل كولين
يجب الحذر مع مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب مثل:
Succinylcholine / Suxamethonium
لأن النيوستيغمين لا يعكس تأثيرها بالطريقة نفسها، وقد يؤدي في بعض الظروف إلى إطالة الحصار العصبي العضلي.
لذلك لا يستخدم لهذا الغرض إلا بواسطة طبيب التخدير الذي يعرف نوع مرخي العضلات المستخدم.
بعض المضادات الحيوية والوهن العضلي
بعض المضادات الحيوية قد تزيد ضعف النقل العصبي العضلي لدى مرضى الوهن العضلي.
من الأمثلة بعض أدوية مجموعة الأمينوغليكوزيد مثل:
Gentamicin.
Amikacin.
Tobramycin.
لذلك يجب أن يعرف الطبيب أن المريض مصاب بالوهن العضلي قبل اختيار المضاد الحيوي.
الحمل
يمكن أن تتغير شدة الوهن العضلي أثناء الحمل.
لذلك يجب أن تكون المريضة الحامل تحت متابعة الطبيب.
يستخدم النيوستيغمين عندما تكون هناك حاجة طبية واضحة ويحدد الطبيب:
الجرعة.
طريقة الإعطاء.
توقيت الجرعات.
ويجب تجنب الجرعات الزائدة بسبب خطر التأثيرات الكولينية على الأم.
الرضاعة الطبيعية
يجب استخدام نيوستيغمين أثناء الرضاعة تحت إشراف الطبيب.
يتم تقييم:
حاجة الأم للعلاج.
جرعة الدواء.
حالة الطفل.
ومراقبة أي أعراض غير معتادة لدى الرضيع عند الحاجة.
مرضى الكلى
تؤثر وظائف الكلى في التخلص من النيوستيغمين.
قد يستمر تأثير الدواء لفترة أطول عند وجود قصور كلوي.
لذلك يحتاج مرضى القصور الكلوي إلى:
اختيار الجرعة بعناية.
مراقبة الاستجابة.
مراقبة علامات زيادة التأثير الكوليني.
كبار السن
يستخدم بحذر لدى كبار السن، وخاصة عند وجود:
أمراض القلب.
بطء النبض.
اضطرابات نظم القلب.
قصور الكلى.
أدوية متعددة.
ويتم اختيار الجرعة وفق الحالة والاستجابة وليس حسب العمر فقط.
الآثار الجانبية المحتملة
قد تشمل:
الغثيان.
القيء.
الإسهال.
تقلصات ومغص البطن.
زيادة اللعاب.
زيادة التعرق.
زيادة الدموع.
تضيق حدقة العين.
الصداع.
زيادة الإفرازات التنفسية.
تشنج الشعب الهوائية.
بطء القلب.
انخفاض ضغط الدم.
كثرة التبول.
تقلصات العضلات.
ارتعاشات عضلية دقيقة.
ضعف العضلات عند زيادة الجرعة.
الآثار الجانبية الخطيرة
قد تشمل:
بطء القلب الشديد.
الحصار القلبي.
انخفاض ضغط الدم الشديد.
تشنج القصبات.
صعوبة التنفس.
زيادة شديدة في الإفرازات التنفسية.
ضعف أو شلل عضلات التنفس.
الحساسية الشديدة.
الأزمة الكولينية.
وتحتاج هذه الحالات إلى رعاية طبية عاجلة.
الحساسية
يجب طلب المساعدة الطبية فوراً إذا ظهر:
تورم الوجه.
تورم الشفتين.
تورم اللسان.
صعوبة التنفس.
صعوبة البلع.
طفح جلدي شديد.
هبوط واضح في ضغط الدم.
الجرعة الزائدة
الجرعة الزائدة من النيوستيغمين قد تؤدي إلى أزمة كولينية.
قد تبدأ الأعراض بـ:
زيادة اللعاب.
التعرق.
الغثيان والقيء.
الإسهال.
مغص البطن.
تضيق حدقة العين.
بطء القلب.
ثم قد تظهر:
زيادة الإفرازات التنفسية.
تشنج الشعب الهوائية.
رجفان وتقلصات عضلية.
ضعف شديد في العضلات.
صعوبة التنفس.
شلل عضلات التنفس.
الجرعة الزائدة تحتاج إلى علاج طبي عاجل ومراقبة التنفس والقلب.
متى يجب طلب الرعاية الطبية فوراً؟
إذا ظهر لدى مريض الوهن العضلي:
صعوبة جديدة أو متزايدة في التنفس.
صعوبة شديدة في البلع.
عدم القدرة على بلع اللعاب.
ضعف شديد مفاجئ.
ضعف السعال.
تغير شديد في الصوت.
زيادة كبيرة في الإفرازات التنفسية.
بطء شديد في القلب.
إغماء.
تشنج في الشعب الهوائية.
أو أعراض توحي بأزمة كولينية.
الحفظ والتخزين
تحفظ الأمبولات في العبوة الأصلية.
تحفظ بعيداً عن الحرارة المرتفعة.
تحفظ بعيداً عن أشعة الشمس المباشرة.
تحفظ وفق ظروف التخزين المدونة على العبوة.
تحفظ بعيداً عن متناول الأطفال.
لا تستخدم الأمبولات بعد انتهاء تاريخ الصلاحية.
لا يستخدم الأمبول إذا كان المحلول متغير اللون أو يحتوي على جسيمات غير طبيعية.
معلومات صيدلانية مهمة للمريض
أمبول Neostigmine 0.25 mg/1 ml وأمبول Neostigmine 0.5 mg/2 ml لهما التركيز نفسه لكل مل؛ الاختلاف هو كمية الدواء الإجمالية داخل الأمبول.
النيوستيغمين لا يقوي العضلات بشكل مباشر، وإنما يزيد كمية الأستيل كولين عند الوصلة العصبية العضلية حتى تنتقل الإشارة العصبية بصورة أفضل.
زيادة ضعف العضلات عند مريض الوهن العضلي لا تعني تلقائياً أنه يحتاج إلى جرعة نيوستيغمين أكبر؛ الجرعة الزائدة نفسها يمكن أن تسبب ضعفاً عضلياً نتيجة الأزمة الكولينية.
وجود زيادة واضحة في اللعاب والتعرق والإسهال وتضيق الحدقة مع ضعف العضلات يجعل زيادة التأثير الكوليني احتمالاً مهماً ويحتاج إلى تقييم سريع.
صعوبة التنفس لدى مريض الوهن العضلي حالة طارئة ولا ينبغي انتظار موعد الجرعة التالية لمعرفة إن كان المريض سيتحسن.
بطء القلب من أهم التأثيرات التي يجب مراقبتها مع النيوستيغمين، ولهذا لا ينبغي التعامل مع الأمبولات كحقن منزلية عادية.
وجود الربو أو أمراض القلب أو انسداد في الأمعاء أو المسالك البولية يجب ذكره للطبيب قبل استخدام الدواء.
النيوستيغمين يخفف أعراض الوهن العضلي ولكنه لا يعالج السبب المناعي للمرض، ولذلك تبقى متابعة اختصاصي الأعصاب والعلاج الأساسي للمرض ضروريين.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق