كابرزور Caberzor 0.5 mg
الاسم العلمي: كابيرغولين Cabergoline
يحتوي كل قرص على كابيرغولين Cabergoline بجرعة 0.5 ملغ.
العبوة متوفرة بحجم:
2 قرص.
8 أقراص.
آلية العمل
الكابيرغولين دواء طويل المفعول ينبه بصورة انتقائية وقوية مستقبلات الدوبامين D2 الموجودة في الغدة النخامية.
يؤدي تنبيه هذه المستقبلات إلى تثبيط إفراز هرمون البرولاكتين من الخلايا اللبنية في الغدة النخامية.
ونتيجة انخفاض البرولاكتين يمكن أن يساعد العلاج على:
استعادة الدورة الشهرية الطبيعية.
استعادة الإباضة.
تحسين الخصوبة المرتبطة بارتفاع البرولاكتين.
تقليل إفراز الحليب غير الطبيعي من الثدي.
تحسين بعض الاضطرابات الجنسية الناتجة عن ارتفاع البرولاكتين.
السيطرة على ارتفاع البرولاكتين الناتج عن الأورام المفرزة للبرولاكتين.
يتميز الكابيرغولين بمفعول طويل، ولذلك لا يحتاج عادة إلى تناوله يومياً عند علاج فرط البرولاكتين.
دواعي الاستعمال
يستخدم كابرزور لعلاج فرط برولاكتين الدم Hyperprolactinemia عند البالغين.
ويشمل ذلك ارتفاع البرولاكتين:
مجهول السبب Idiopathic Hyperprolactinemia.
الناتج عن ورم الغدة النخامية المفرز للبرولاكتين Prolactinoma.
الورم البرولاكتيني الصغير Microprolactinoma.
الورم البرولاكتيني الكبير Macroprolactinoma.
بعض حالات متلازمة السرج الفارغ Empty Sella المصحوبة بارتفاع البرولاكتين.
كما يعالج الاضطرابات الناتجة عن ارتفاع البرولاكتين، ومنها:
انقطاع الدورة الشهرية Amenorrhea.
قلة الطمث Oligomenorrhea.
عدم حدوث الإباضة Anovulation.
إفراز الحليب من الثدي خارج فترة الرضاعة Galactorrhea.
ضعف الخصوبة المرتبط بارتفاع البرولاكتين.
اضطرابات الوظيفة التناسلية الناتجة عن فرط البرولاكتين.
وقد يؤدي ارتفاع البرولاكتين عند الرجال إلى انخفاض هرمون التستوستيرون وضعف الرغبة الجنسية أو ضعف الانتصاب أو العقم، وقد تتحسن هذه الاضطرابات عند علاج السبب وخفض مستوى البرولاكتين.
الجرعة المعتادة لعلاج فرط البرولاكتين
الجرعة الابتدائية المعتادة هي:
0.25 ملغ مرتين أسبوعياً.
وهذا يعادل:
نصف قرص من كابرزور 0.5 ملغ في كل جرعة.
ويكون إجمالي الجرعة الأسبوعية:
0.5 ملغ أسبوعياً.
مثال عملي:
نصف قرص يوم الاثنين.
نصف قرص يوم الخميس.
ليس من الضروري استخدام الاثنين والخميس تحديداً، وإنما يختار يومان ثابتان ومتباعدان خلال الأسبوع بحسب تعليمات الطبيب.
زيادة الجرعة
تعدل الجرعة بناءً على مستوى البرولاكتين واستجابة المريض.
يمكن زيادة الجرعة بمقدار:
0.25 ملغ في كل جرعة أسبوعية مزدوجة، أي زيادة إجمالية مقدارها 0.5 ملغ أسبوعياً.
ولا يفضل إجراء الزيادة قبل مرور 4 أسابيع على الأقل من الجرعة السابقة، لأن الكابيرغولين طويل المفعول ويحتاج الجسم إلى وقت للوصول إلى الاستجابة الكاملة.
مثال للتدرج:
ثم يمكن للطبيب زيادة الجرعة تدريجياً حسب مستوى البرولاكتين والاستجابة.
الجرعة العلاجية المعتادة
يحتاج كثير من المرضى إلى جرعة إجمالية تقارب:
0.5 إلى 1 ملغ أسبوعياً.
وقد تتراوح الجرعة بحسب الحالة والاستجابة بين:
0.25 و2 ملغ أسبوعياً.
وفق النشرة الأمريكية الحديثة للكابيرغولين، الحد الأقصى الموصى به لعلاج فرط البرولاكتين هو:
1 ملغ مرتين أسبوعياً
أي:
2 ملغ أسبوعياً.
قد يستخدم اختصاصي الغدد جرعات مختلفة أو أعلى في حالات مقاومة للعلاج وفق بروتوكولات متخصصة، لكن لا يجوز للمريض زيادة الجرعة فوق الجرعة الموصوفة من تلقاء نفسه.
لماذا لا ترفع الجرعة بسرعة؟
الكابيرغولين له نصف عمر طويل جداً، ويستمر تأثير الجرعة لعدة أيام.
لذلك فإن رفع الجرعة سريعاً قد يزيد:
الغثيان.
الدوخة.
انخفاض ضغط الدم.
الصداع.
الآثار الجانبية الأخرى.
ولهذا يتم عادة تعديل الجرعة على فترات لا تقل عن أربعة أسابيع مع قياس البرولاكتين.
متابعة مستوى البرولاكتين
يتم قياس البرولاكتين بشكل دوري أثناء العلاج.
أثناء تعديل الجرعة يمكن قياسه عادة على فترات تقارب شهراً وفق خطة الطبيب.
بعد الوصول إلى الجرعة المناسبة وعودة البرولاكتين إلى المستوى المطلوب، يحدد الطبيب مواعيد المتابعة حسب الحالة.
الهدف ليس مجرد استخدام أعلى جرعة ممكنة، وإنما الوصول إلى أقل جرعة قادرة على الحفاظ على البرولاكتين ضمن المستوى المطلوب والسيطرة على الأعراض.
طريقة تناول كابرزور
يؤخذ عن طريق الفم.
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.
لكن يفضل تناوله مع وجبة أو بعد الطعام عند حدوث غثيان أو انزعاج في المعدة، لأن ذلك قد يحسن تحمل الدواء.
يبتلع القرص أو نصف القرص مع كمية من الماء.
ينصح بتحديد أيام ثابتة من الأسبوع لتناول الجرعات لتقليل احتمال نسيانها.
متى يبدأ مفعول الدواء؟
يبدأ الكابيرغولين بخفض البرولاكتين بعد تناوله، لكن تقييم الاستجابة العلاجية يحتاج إلى متابعة مخبرية على مدى أسابيع.
بعد الوصول إلى الجرعة الفعالة يمكن أن يعود مستوى البرولاكتين إلى الطبيعي خلال عدة أسابيع لدى العديد من المرضى.
تحسن الدورة الشهرية والإباضة وإفراز الحليب والأعراض الجنسية قد يحتاج إلى وقت إضافي حسب شدة الحالة وسبب ارتفاع البرولاكتين.
قبل بدء العلاج
يجب التأكد من سبب ارتفاع البرولاكتين قبل بدء العلاج.
قد يشمل التقييم بحسب الحالة:
قياس مستوى البرولاكتين.
استبعاد الحمل.
تقييم وظيفة الغدة الدرقية.
مراجعة الأدوية التي يمكن أن ترفع البرولاكتين.
فحص الغدة النخامية.
التصوير بالرنين المغناطيسي للغدة النخامية عند الاشتباه بوجود ورم.
فحص مجال الرؤية عند وجود ورم كبير قريب من الأعصاب البصرية.
فحص القلب قبل العلاج
يجب تقييم القلب قبل بدء العلاج طويل المدى بالكابيرغولين.
ينصح بإجراء تخطيط صدى القلب Echocardiography قبل بدء العلاج للتأكد من عدم وجود مرض في صمامات القلب.
السبب هو أن الكابيرغولين من مشتقات الإرغوت، وقد ارتبط الاستخدام المطول، وخصوصاً بجرعات مرتفعة، بحدوث تغيرات ليفية في صمامات القلب لدى بعض المرضى.
إذا وجد مرض مهم في صمامات القلب قبل العلاج، فلا يستخدم الكابيرغولين عادة.
متابعة القلب أثناء العلاج
قد يحتاج المرضى الذين يستخدمون الكابيرغولين لفترة طويلة إلى متابعة دورية للقلب.
يمكن أن يشمل ذلك إعادة تخطيط صدى القلب بصورة دورية، وغالباً كل 6 إلى 12 شهراً وفق الجرعة ومدة العلاج وعوامل الخطورة والبروتوكول الذي يتبعه الطبيب.
يجب مراجعة الطبيب عند ظهور:
ضيق تنفس جديد أو متزايد.
ألم في الصدر.
تورم القدمين أو الساقين.
خفقان غير معتاد.
تعب شديد غير مفسر.
صعوبة التنفس عند الاستلقاء.
التليف الرئوي والجنبي وخلف الصفاق
نظراً لأن الكابيرغولين من مشتقات الإرغوت، فقد ارتبط في حالات نادرة بحدوث تليف في بعض الأنسجة.
يجب إبلاغ الطبيب عند ظهور:
سعال مستمر غير مفسر.
ضيق التنفس.
ألم مستمر في الصدر.
ألم مستمر في الخاصرة أو أسفل الظهر.
تورم الساقين.
انخفاض غير مفسر في كمية البول.
ألم أو كتلة غير طبيعية في البطن.
قد تستدعي هذه الأعراض فحوصاً للتأكد من عدم وجود تليف رئوي أو جنبي أو خلف الصفاق.
موانع الاستعمال
يمنع استخدام كابرزور عند وجود:
حساسية تجاه الكابيرغولين.
حساسية معروفة تجاه مشتقات الإرغوت.
ارتفاع ضغط الدم غير المسيطر عليه.
مرض مثبت في صمامات القلب يمنع استخدام الكابيرغولين.
تاريخ مرضي لتليف التامور.
تاريخ مرضي لتليف الرئة أو غشاء الجنب.
تاريخ مرضي للتليف خلف الصفاق.
يجب تقييم الحالات الخاصة الأخرى من قبل الطبيب قبل بدء العلاج.
انخفاض ضغط الدم عند الوقوف
قد يسبب الكابيرغولين انخفاض ضغط الدم الانتصابي Orthostatic Hypotension.
ويظهر ذلك على شكل:
دوخة عند الوقوف.
عدم ثبات.
زغللة.
ضعف مفاجئ.
شعور بقرب الإغماء.
وقد يحدث الإغماء في بعض الحالات.
يكون هذا التأثير أكثر وضوحاً عادة عند بدء العلاج أو بعد زيادة الجرعة.
يجب النهوض تدريجياً من السرير أو الكرسي بدلاً من الوقوف بسرعة.
كما يجب الحذر بصورة أكبر عند استخدام أدوية أخرى تخفض ضغط الدم.
النعاس والقيادة
يمكن أن يسبب الكابيرغولين:
النعاس.
الدوخة.
وفي حالات نادرة نوبات نوم مفاجئة.
إذا شعر المريض بنعاس شديد أو حدث له نوم مفاجئ، فلا ينبغي قيادة السيارة أو تشغيل الآلات أو القيام بأعمال تتطلب يقظة كاملة حتى يتم تقييم الحالة.
اضطرابات التحكم بالاندفاع والسلوك
يمكن للأدوية المنبهة للدوبامين، ومنها الكابيرغولين، أن تسبب لدى بعض المرضى تغيرات غير معتادة في التحكم بالرغبات والسلوك.
ومن العلامات التي يجب الانتباه إليها:
الرغبة القهرية في المقامرة.
زيادة غير معتادة في الرغبة الجنسية.
السلوك الجنسي القهري.
الشراء أو الإنفاق القهري.
الأكل بشراهة أو بصورة قهرية.
رغبات شديدة يصعب على الشخص التحكم بها.
قد لا يدرك المريض نفسه أن السلوك أصبح غير طبيعي، ولذلك من المفيد أن يكون أفراد الأسرة على علم بهذا الاحتمال.
إذا ظهرت هذه التغيرات يجب إبلاغ الطبيب، فقد يحتاج الأمر إلى تقليل الجرعة أو إيقاف العلاج تدريجياً تحت الإشراف الطبي.
الآثار الجانبية الشائعة
من أكثر الآثار الجانبية شيوعاً:
الغثيان.
الصداع.
الدوخة.
الإمساك.
الشعور بالتعب أو الضعف.
عسر الهضم.
ألم البطن.
القيء.
انخفاض ضغط الدم عند الوقوف.
قد تظهر أيضاً:
النعاس.
الدوار.
جفاف الفم.
الهبات الساخنة.
الانتفاخ والغازات.
الخفقان.
تغيرات في النوم أو المزاج لدى بعض المرضى.
تقليل الغثيان والدوخة في بداية العلاج
يمكن تقليل بعض الأعراض عن طريق:
تناول الجرعة مع الطعام.
البدء بالجرعة المنخفضة الموصوفة.
زيادة الجرعة تدريجياً فقط.
النهوض ببطء من وضعية الاستلقاء أو الجلوس.
تجنب القيادة إذا حدثت دوخة أو نعاس.
لا ينبغي إيقاف العلاج من تلقاء النفس بسبب غثيان بسيط قبل استشارة الطبيب، إذ قد تتحسن القدرة على تحمل الدواء بعد الفترة الأولى.
الآثار الجانبية الخطيرة التي تتطلب مراجعة الطبيب
ضيق التنفس المستمر.
سعال مزمن غير معتاد.
ألم الصدر.
تورم الساقين.
خفقان شديد.
إغماء متكرر.
انخفاض شديد في ضغط الدم.
تغيرات سلوكية ملحوظة.
هلوسة أو اضطرابات نفسية شديدة.
ألم شديد ومستمر في البطن أو الخاصرة.
التداخلات الدوائية
يجب إبلاغ الطبيب عن جميع الأدوية المستخدمة قبل بدء كابرزور.
الأدوية المضادة للدوبامين
يمكن للأدوية التي تمنع مستقبلات الدوبامين D2 أن تقلل فعالية الكابيرغولين.
ومن أهمها:
ميتوكلوبراميد Metoclopramide.
بعض مضادات الذهان من مجموعة الفينوثيازينات.
بعض أدوية البوتيروفينون.
بعض مضادات الذهان الأخرى التي تمنع مستقبلات D2.
لا يفضل الجمع بينها وبين الكابيرغولين إلا بعد تقييم طبي.
أدوية ضغط الدم
قد يزداد انخفاض ضغط الدم عند الجمع بين الكابيرغولين والأدوية الخافضة للضغط.
يجب مراقبة الدوخة والضغط خصوصاً في بداية العلاج أو بعد زيادة الجرعة.
الأدوية الأخرى المشتقة من الإرغوت
يجب إخبار الطبيب إذا كان المريض يتناول مستحضرات أخرى مشتقة من الإرغوت، لتجنب زيادة خطر الآثار الجانبية.
الحمل والخصوبة
يمكن للكابيرغولين أن يعيد الإباضة والخصوبة بسرعة عند النساء المصابات بفرط البرولاكتين.
وقد يحدث الحمل قبل عودة الدورة الشهرية بصورة منتظمة.
لذلك يجب على المرأة التي لا ترغب بالحمل استخدام وسيلة مناسبة لمنع الحمل بعد مناقشة الطبيب.
يجب استبعاد الحمل قبل بدء العلاج عند المرأة القادرة على الإنجاب عندما يكون ذلك مناسباً.
إذا حدث الحمل أثناء العلاج، يجب إبلاغ الطبيب فوراً لتقييم الحاجة إلى إيقاف الدواء أو الاستمرار به حسب حجم ورم الغدة النخامية والحالة الفردية.
في معظم حالات فرط البرولاكتين البسيطة يتم عادة إيقاف ناهض الدوبامين بعد تأكيد الحمل، لكن بعض حالات الأورام النخامية الكبيرة تحتاج إلى خطة مختلفة يحددها اختصاصي الغدد.
التخطيط للحمل
عند التخطيط للحمل يجب مناقشة توقيت إيقاف الكابيرغولين مع الطبيب مسبقاً.
توصي بعض النشرات العلاجية، كإجراء احترازي، بإيقافه قبل نحو شهر من الحمل المخطط له بعد استعادة الإباضة المنتظمة، لكن القرار يعتمد على حالة المريضة ووجود ورم نخامي وحجمه.
الرضاعة الطبيعية
الكابيرغولين يخفض هرمون البرولاكتين، وبالتالي يمكن أن يقلل أو يمنع إنتاج حليب الثدي.
لذلك فهو غير مناسب عادة للأم التي ترغب في الاستمرار بالرضاعة الطبيعية.
ولا ينبغي استخدام كابرزور من تلقاء النفس لإيقاف إدرار الحليب بعد الولادة؛ استعمال الكابيرغولين لهذا الغرض يختلف بين الإرشادات والدول ويتطلب قراراً طبياً منفصلاً، بينما استطباب كابرزور المذكور من الشركة هو علاج فرط البرولاكتين.
الأطفال والمراهقون
لم تثبت سلامة وفعالية الكابيرغولين بصورة كافية لدى الأطفال في النشرات الحديثة.
لذلك لا يستخدم للأطفال أو المراهقين لعلاج فرط البرولاكتين إلا بواسطة اختصاصي الغدد وبعد تقييم الحالة.
كبار السن
الخبرة السريرية لدى المرضى بعمر 65 سنة فما فوق محدودة.
يحدد الطبيب الجرعة حسب حالة المريض والأمراض المصاحبة وتحمل العلاج، مع الانتباه بصورة خاصة إلى ضغط الدم وأمراض القلب والأدوية الأخرى.
القصور الكبدي
يمكن أن ترتفع مستويات الكابيرغولين في الجسم عند ضعف وظائف الكبد.
في القصور الكبدي الخفيف قد تستخدم الجرعات المعتادة مع المتابعة المناسبة.
في القصور الكبدي المتوسط يحتاج المريض إلى مراقبة أكثر دقة للآثار الجانبية.
أما في القصور الكبدي الشديد فلا ينصح باستخدام الكابيرغولين وفق النشرة الأمريكية الحديثة إلا إذا قرر الاختصاصي خلاف ذلك ضمن ظروف خاصة.
القصور الكلوي
لا توجد عادة حاجة إلى تعديل تلقائي للجرعة في القصور الكلوي الخفيف أو المتوسط، لكن يجب تقييم المريض بصورة فردية، وخصوصاً إذا كانت لديه أمراض أخرى أو يستخدم عدة أدوية.
الجرعة المنسية
لأن كابرزور غالباً يؤخذ مرة أو مرتين أسبوعياً، من المهم عدم تعويض الجرعة المنسية بطريقة عشوائية.
إذا نسيت الجرعة وتذكرتها قريباً من موعدها، يمكن تناولها وفق تعليمات الطبيب.
أما إذا اقترب موعد الجرعة الأسبوعية التالية، فلا تأخذ جرعتين معاً دون استشارة.
لا تضاعف الجرعة لتعويض ما فات.
الأفضل أن يحتفظ المريض بجدول ثابت للأيام التي يتناول فيها الدواء.
إيقاف العلاج
لا يعني عودة البرولاكتين إلى المستوى الطبيعي أن المرض قد اختفى نهائياً.
بعد فترة من العلاج قد يقرر الطبيب تجربة خفض الجرعة أو إيقافها لدى بعض المرضى.
بعد إيقاف الكابيرغولين يجب متابعة البرولاكتين بصورة دورية لأن الارتفاع قد يعود.
وقد يحتاج بعض المرضى إلى إعادة العلاج إذا ارتفع البرولاكتين مجدداً أو عادت الأعراض.
الجرعة الزائدة
قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى زيادة تأثير الدوبامين، مما قد يسبب:
غثياناً شديداً.
قيئاً.
ألم المعدة.
انخفاضاً شديداً في ضغط الدم.
دوخة أو إغماء.
اضطرابات نفسية.
هلوسة أو ارتباكاً في الحالات الشديدة.
إذا تناول المريض عدة أقراص بالخطأ أو كمية أكبر بكثير من الجرعة الموصوفة، يجب طلب التقييم الطبي فوراً.
الحفظ والتخزين
تحفظ الأقراص داخل العبوة الأصلية ومحكمة الإغلاق.
تحفظ في مكان جاف وبدرجة الحرارة المحددة على العبوة.
تحمى من الرطوبة والحرارة الزائدة.
تحفظ بعيداً عن متناول الأطفال.
لا تستخدم بعد انتهاء تاريخ الصلاحية.
معلومات صيدلانية مهمة للمريض
كابرزور يختلف عن كثير من الأدوية لأن الجرعة تحسب بالأسبوع وليس باليوم. لذلك فإن كتابة الأيام المخصصة للدواء على التقويم أو استخدام منبه أسبوعي تقلل بدرجة كبيرة خطر تناول القرص في أيام إضافية بالخطأ.
نصف قرص من كابرزور يحتوي على 0.25 ملغ كابيرغولين، ولذلك فإن الوصفة الشائعة «نصف قرص مرتين أسبوعياً» تعني إجمالي 0.5 ملغ فقط طوال الأسبوع، وليس 0.5 ملغ يومياً.
إذا وصف الطبيب جرعة مرتين أسبوعياً فمن الأفضل اختيار يومين ثابتين ومتباعدين، مثل الاثنين والخميس، بدلاً من تناول الجرعتين في يومين متتاليين.
تحسن الدورة الشهرية لدى المرأة أثناء العلاج قد يكون علامة على عودة الإباضة، وبالتالي عودة الخصوبة أيضاً. لذلك يمكن حدوث حمل حتى قبل أن تصبح الدورة منتظمة تماماً.
إذا انقطعت الدورة بسبب ارتفاع البرولاكتين ثم تأخرت بعد بدء العلاج، يجب التفكير في احتمال الحمل وليس افتراض أن البرولاكتين لا يزال مرتفعاً فقط.
عند الشعور بالغثيان بعد الجرعة يمكن أن يكون تناول الكابيرغولين أثناء العشاء أو بعده أكثر راحة لبعض المرضى، ما دام ذلك متوافقاً مع جدول الجرعات المحدد.
إذا كان المريض يستخدم ميتوكلوبراميد للغثيان أو مشكلات المعدة، فمن المهم إخبار الطبيب أو الصيدلي؛ فالميتوكلوبراميد يعاكس تأثير الدوبامين ويمكن أن يقلل فعالية الكابيرغولين في خفض البرولاكتين.
عودة البرولاكتين إلى الطبيعي لا تعني زيادة الجرعة أو المحافظة تلقائياً على الجرعة الأعلى، إذ يكون الهدف عادة الوصول إلى أقل جرعة تحافظ على الاستجابة المطلوبة.
عند وجود ورم برولاكتيني كبير، فإن تحسن البرولاكتين وحده لا يلغي الحاجة إلى متابعة حجم الورم ومجال الرؤية حسب الخطة التي يضعها اختصاصي الغدد.
إذا لاحظ المريض أو أفراد أسرته ظهور اندفاع جديد وغير معتاد للمقامرة أو التسوق أو الأكل أو النشاط الجنسي، فيجب إبلاغ الطبيب حتى لو لم يشعر المريض بأن ذلك «أثر جانبي دوائي»، لأن هذه التغيرات قد تكون مرتبطة بتنبيه الدوبامين.
احتياج المريض إلى العلاج لعدة أشهر أو سنوات لا يعني أن الكابيرغولين دواء يومي؛ مفعوله الطويل هو السبب في أن جرعات صغيرة ومتباعدة أسبوعياً تستطيع السيطرة على البرولاكتين.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق