AMPICILLIN-PLUS

 

أمبيسيلين بلس – AMPICILLIN-PLUS

الاسم التجاري: أمبيسيلين بلس – AMPICILLIN-PLUS

الاسم العلمي: أمبيسيلين + سلباكتام – Ampicillin + Sulbactam

الشركة المصنعة: شفا للصناعات الدوائية – Shifa Pharmaceutical Industries، سوريا

التصنيف العلاجي

مضاد حيوي مركب من مجموعة البنسلينات مع مثبط لإنزيمات بيتا لاكتاماز.

يجمع أمبيسيلين بلس بين الأمبيسيلين، وهو مضاد حيوي واسع الطيف من مجموعة الأمينوبنسلين، والسلباكتام الذي يثبط عددًا من إنزيمات بيتا لاكتاماز التي تنتجها البكتيريا لمقاومة البنسلينات.

الشكل الصيدلاني والتراكيز

مسحوق معقم ضمن فيال لتحضير محلول للحقن.

يتوفر أمبيسيلين بلس بالتراكيز التالية:

أمبيسيلين بلس 500 ملغ + 250 ملغ

يحتوي كل فيال على:

أمبيسيلين 500 ملغ.

سلباكتام 250 ملغ.

إجمالي المواد الفعالة في الفيال: 750 ملغ.

العبوة تحتوي على فيال واحد.

أمبيسيلين بلس 1000 ملغ + 500 ملغ

يحتوي كل فيال على:

أمبيسيلين 1000 ملغ.

سلباكتام 500 ملغ.

إجمالي المواد الفعالة في الفيال: 1500 ملغ.

العبوة تحتوي على فيال واحد.

آلية العمل

الأمبيسيلين

يعمل على تثبيط تصنيع جدار الخلية البكتيرية عن طريق الارتباط بالبروتينات المسؤولة عن تكوين الببتيدوغليكان.

يؤدي ذلك إلى ضعف جدار البكتيريا وتحللها وموتها.

السلباكتام

هو مثبط لإنزيمات بيتا لاكتاماز.

تنتج بعض الجراثيم هذه الإنزيمات لتفكيك الأمبيسيلين وجعله غير فعال.

يرتبط السلباكتام بعدد من إنزيمات بيتا لاكتاماز ويثبطها، مما يحمي الأمبيسيلين ويعيد فعاليته ضد بعض الجراثيم المقاومة للأمبيسيلين وحده.

كما يمتلك السلباكتام نشاطًا مباشرًا ضد بعض أنواع البكتيريا، ومن أبرزها بعض سلالات الأسينيتوباكتر.

دواعي الاستعمال

يستخدم أمبيسيلين بلس لعلاج الالتهابات البكتيرية الناتجة عن الجراثيم الحساسة، ومن أهمها:

التهابات الجهاز التنفسي السفلي.

الالتهاب الرئوي البكتيري.

الالتهاب الرئوي بالاستنشاق في الحالات المناسبة.

التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.

التهاب النسيج الخلوي.

الخراجات الجلدية.

التهابات الجروح.

عضات الحيوانات المصابة بالعدوى.

التهابات القدم السكرية في بعض الحالات.

التهابات داخل البطن.

التهاب الصفاق.

التهابات القنوات الصفراوية في بعض الحالات.

التهابات الحوض والجهاز التناسلي الأنثوي.

التهاب بطانة الرحم.

بعض الالتهابات النسائية بعد الولادة أو العمليات.

التهابات المسالك البولية المعقدة عندما تكون الجراثيم حساسة.

تجرثم الدم المرتبط بعدوى حساسة للمستحضر.

بعض التهابات العظام والمفاصل.

يمكن استخدامه أيضًا للوقاية من العدوى في بعض العمليات الجراحية حسب بروتوكول المستشفى.

لا يفيد أمبيسيلين بلس في علاج نزلات البرد أو الإنفلونزا أو أي عدوى فيروسية.

الجرعات وطريقة الاستعمال

تعتمد الجرعة على:

عمر المريض.

وزنه.

شدة العدوى.

مكان العدوى.

وظائف الكلى.

حساسية الجرثومة.

طريق الإعطاء.

تحتوي جميع تراكيز أمبيسيلين بلس على النسبة نفسها بين الأمبيسيلين والسلباكتام، وهي 2 إلى 1.

جرعة البالغين

الجرعة المعتادة من المزيج:

1.5 إلى 3 غرام في الجرعة الواحدة.

تعطى عادة كل 6 ساعات.

وهذا يعني:

1.5 غرام = 1000 ملغ أمبيسيلين + 500 ملغ سلباكتام.

3 غرام = 2000 ملغ أمبيسيلين + 1000 ملغ سلباكتام.

باستخدام أمبيسيلين بلس 1000 + 500 ملغ

الجرعة 1.5 غرام:

فيال واحد كل 6 ساعات.

الجرعة 3 غرام:

فيالان في الجرعة الواحدة كل 6 ساعات عندما تستدعي شدة العدوى ذلك.

باستخدام أمبيسيلين بلس 500 + 250 ملغ

الجرعة 1.5 غرام:

فيالان في الجرعة الواحدة.

الجرعة 3 غرام:

أربعة فيالات في الجرعة الواحدة.

يختار الطبيب التركيز الأنسب لتسهيل تحضير الجرعة.

الحد الأقصى للسلباكتام

لا ينبغي عادة تجاوز:

4 غرامات من السلباكتام خلال 24 ساعة.

وهذا يعادل إجماليًا:

8 غرامات أمبيسيلين + 4 غرامات سلباكتام يوميًا.

أي 12 غرامًا من المزيج خلال 24 ساعة.

الالتهابات الخفيفة إلى المتوسطة

يمكن استخدام:

1.5 غرام كل 6 ساعات.

وقد يحدد الطبيب فاصلًا مختلفًا وفق شدة العدوى.

الالتهابات الشديدة

قد تستخدم:

3 غرامات كل 6 ساعات.

خصوصًا في الالتهابات الجهازية أو داخل البطن أو الالتهابات الشديدة الأخرى عندما تكون الجراثيم حساسة.

جرعة الأطفال

للأطفال بعمر سنة أو أكثر في الالتهابات المناسبة:

الجرعة اليومية المعتادة:

300 ملغ/كغ/يوم من مجموع الأمبيسيلين والسلباكتام.

وهذا يعادل:

200 ملغ أمبيسيلين/كغ/يوم.

100 ملغ سلباكتام/كغ/يوم.

تقسم الجرعة اليومية عادة إلى أربع جرعات.

أي:

75 ملغ/كغ من المزيج كل 6 ساعات.

وتحتوي كل جرعة على:

50 ملغ أمبيسيلين/كغ.

25 ملغ سلباكتام/كغ.

مثال لطفل وزنه 20 كغ

الجرعة الواحدة:

20 × 75 = 1500 ملغ من المزيج.

أي:

1000 ملغ أمبيسيلين + 500 ملغ سلباكتام.

وتعطى كل 6 ساعات إذا كان هذا النظام مناسبًا للحالة.

مثال لطفل وزنه 10 كغ

الجرعة الواحدة:

10 × 75 = 750 ملغ من المزيج.

أي:

500 ملغ أمبيسيلين + 250 ملغ سلباكتام.

وهذا يعادل فيالًا واحدًا من تركيز 500 + 250 ملغ لكل جرعة.

يجب أن يحسب الطبيب الجرعة حسب الوزن الفعلي والحالة السريرية، ولا يعطى فيال كامل للطفل تلقائيًا دون حساب.

حديثو الولادة والرضع الصغار

يكون التخلص من الأمبيسيلين والسلباكتام أبطأ بسبب عدم اكتمال نضج وظائف الكلى.

تحتاج هذه الفئة إلى جرعات وفواصل زمنية خاصة تعتمد على:

العمر الحملي.

العمر بعد الولادة.

الوزن.

وظائف الكلى.

نوع العدوى.

وغالبًا تستخدم فواصل أطول بين الجرعات مقارنة بالأطفال الأكبر سنًا.

يجب أن يحدد طبيب الأطفال أو حديثي الولادة الجرعة بدقة.

الجرعة عند كبار السن

لا يحتاج جميع كبار السن إلى تخفيض الجرعة تلقائيًا.

لكن يجب تقييم وظائف الكلى، لأن الأمبيسيلين والسلباكتام يطرحان بدرجة كبيرة عن طريق الكلى.

قد يحتاج المريض إلى إطالة الفاصل بين الجرعات إذا كانت تصفية الكرياتينين منخفضة.

الجرعة في القصور الكلوي

يحتاج أمبيسيلين بلس إلى تعديل الجرعة عند انخفاض وظائف الكلى.

تصفية الكرياتينين 30 مل/دقيقة أو أكثر

يمكن استخدام الجرعات المعتادة:

1.5 إلى 3 غرام كل 6 إلى 8 ساعات حسب العدوى.

تصفية الكرياتينين بين 15 و29 مل/دقيقة

الجرعة:

1.5 إلى 3 غرام كل 12 ساعة.

تصفية الكرياتينين بين 5 و14 مل/دقيقة

الجرعة:

1.5 إلى 3 غرام كل 24 ساعة.

يحدد الطبيب كمية الجرعة ضمن هذا المجال حسب شدة العدوى.

مرضى غسيل الكلى

يمكن إزالة الأمبيسيلين والسلباكتام جزئيًا بواسطة غسيل الكلى.

لذلك يجب تنظيم الجرعة بحسب توقيت جلسات الغسيل، وقد تكون هناك حاجة إلى جرعة بعد جلسة الغسيل.

يحدد اختصاصي الكلى أو الطبيب المعالج النظام المناسب.

القصور الكبدي

لا يحتاج معظم المرضى إلى تعديل خاص للجرعة بسبب القصور الكبدي وحده، لأن طرح المادتين يتم بصورة رئيسية عن طريق الكلى.

لكن عند الاستخدام المطول أو لدى المرضى المصابين بأمراض كبدية مهمة يفضل مراقبة وظائف الكبد.

طريقة الإعطاء

يمكن إعطاء أمبيسيلين بلس:

بالحقن الوريدي.

بالتسريب الوريدي.

أو بالحقن العضلي العميق إذا كان الشكل المخصص من المستحضر يسمح بذلك.

الحقن الوريدي المباشر

بعد إعادة حل المسحوق بالمذيب المناسب يعطى المحلول ببطء.

يفضل أن يتم الحقن الوريدي على مدة لا تقل عن نحو 10 إلى 15 دقيقة لتقليل التهيج والآثار المرتبطة بالإعطاء السريع.

التسريب الوريدي

بعد إعادة الحل والتخفيف بمحلول وريدي متوافق يمكن إعطاء الجرعة بالتسريب على مدى نحو:

15 إلى 30 دقيقة.

الحقن العضلي

يعطى عميقًا داخل عضلة كبيرة بعد إعادة التحضير بالمذيب المناسب.

قد يسبب ألمًا أو انزعاجًا في موضع الحقن.

مدة العلاج

تعتمد مدة العلاج على نوع العدوى واستجابة المريض.

في كثير من الالتهابات تستمر المعالجة لعدة أيام، ويمكن التحويل إلى مضاد حيوي فموي مناسب بعد تحسن الحالة.

يجب ألا يستمر العلاج لفترة أطول من الضروري دون إعادة تقييم المريض.

قد تحتاج بعض الالتهابات العميقة مثل التهابات العظام أو بعض الالتهابات داخل البطن إلى فترات علاج أطول حسب الخطة الطبية.

موانع الاستعمال

يمنع استخدام أمبيسيلين بلس في الحالات التالية:

الحساسية تجاه الأمبيسيلين.

الحساسية تجاه السلباكتام.

الحساسية تجاه أي من البنسلينات.

وجود تاريخ سابق لتفاعل تحسسي شديد أو صدمة تأقية تجاه أحد مضادات بيتا لاكتام.

يجب الحذر عند وجود حساسية شديدة سابقة تجاه السيفالوسبورينات أو الكاربابينيمات بسبب إمكانية حدوث حساسية متصالبة.

التحذيرات والاحتياطات

الحساسية للبنسلين

يمكن أن تسبب البنسلينات تفاعلات تحسسية شديدة ومهددة للحياة.

تشمل الأعراض:

صعوبة التنفس.

الصفير.

تورم الوجه.

تورم الشفتين أو اللسان.

تورم الحلق.

طفح جلدي منتشر.

انخفاض ضغط الدم.

الإغماء.

إذا ظهرت هذه الأعراض يجب إيقاف الدواء والحصول على علاج إسعافي فورًا.

الإسهال المرتبط بالمضادات الحيوية

قد يسبب الدواء إسهالًا بسيطًا.

لكن الإسهال الشديد أو المستمر أو الدموي قد يشير إلى التهاب القولون المرتبط بالمطثية العسيرة.

يجب طلب التقييم الطبي عند حدوث:

إسهال مائي متكرر.

دم أو مخاط في البراز.

ألم بطني شديد.

حمى.

وقد تظهر هذه الحالة حتى بعد انتهاء العلاج بالمضاد الحيوي.

كثرة الوحيدات العدوائية

ينصح عادة بتجنب الأمبيسيلين عند وجود كثرة الوحيدات العدوائية، لأن نسبة كبيرة من المرضى قد يصابون بطفح جلدي منتشر.

وظائف الكلى

يجب مراقبة وظائف الكلى خاصة لدى:

كبار السن.

مرضى القصور الكلوي.

المصابين بالجفاف.

المرضى الذين يتلقون جرعات كبيرة.

عدم تعديل الجرعة في القصور الكلوي قد يؤدي إلى تراكم الدواء وزيادة احتمال حدوث تأثيرات عصبية مثل الاختلاجات.

الاختلاجات

قد تحدث الاختلاجات بصورة نادرة، خاصة عند:

الجرعات المرتفعة.

القصور الكلوي.

تراكم الأمبيسيلين.

وجود اضطراب عصبي سابق.

الاستخدام الطويل

قد يؤدي العلاج المطول إلى نمو كائنات غير حساسة مثل:

الفطريات.

الجراثيم المقاومة.

يجب إعادة تقييم العلاج إذا ظهرت عدوى جديدة أثناء استخدام المضاد.

العدوى بجراثيم مقاومة

ليس وجود السلباكتام ضمانًا لفعالية الدواء ضد جميع الجراثيم المنتجة لبيتا لاكتاماز.

بعض الإنزيمات وأنماط المقاومة لا تتأثر بالسلباكتام.

لذلك يجب استخدام نتائج الزرع والحساسية كلما أمكن، خاصة في الالتهابات الشديدة أو المكتسبة من المستشفى.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الشائعة

الإسهال.

الغثيان.

القيء.

الطفح الجلدي.

ألم أو التهاب مكان الحقن.

آثار الجهاز الهضمي

الغثيان.

القيء.

الإسهال.

ألم البطن.

التهاب اللسان أو الفم في بعض الحالات.

الآثار الجلدية

الطفح.

الحكة.

الشرى.

تفاعلات جلدية خطيرة ونادرة

متلازمة ستيفنز جونسون.

انحلال البشرة السمي.

طفح دوائي شديد مصحوب بأعراض جهازية.

ظهور فقاعات أو تقشر واسع في الجلد يستدعي إيقاف العلاج والحصول على رعاية طبية عاجلة.

تأثيرات الدم

قد تحدث بصورة غير شائعة أو نادرة:

نقص الكريات البيضاء.

نقص العدلات.

نقص الصفائح الدموية.

فقر الدم الانحلالي.

زيادة الحمضات.

وقد تتحسن هذه التغيرات بعد إيقاف العلاج.

تأثيرات الكبد

ارتفاع إنزيمات الكبد.

ارتفاع البيليروبين في حالات نادرة.

التهاب الكبد أو اليرقان بصورة غير شائعة.

تأثيرات الكلى

التهاب الكلية الخلالي.

ارتفاع مؤشرات وظائف الكلى.

تكوين بلورات في البول بصورة نادرة، خصوصًا مع الجرعات العالية والجفاف.

تأثيرات الجهاز العصبي

الصداع.

الدوخة.

وفي حالات نادرة:

الاختلاجات.

التداخلات الدوائية المهمة

البروبينسيد

يقلل طرح الأمبيسيلين عن طريق الكلى ويرفع تركيزه في الدم ويطيل بقاءه.

لا ينصح عادة باستخدامه بالتزامن بصورة روتينية.

الميثوتركسات

قد يقلل الأمبيسيلين طرح الميثوتركسات ويزيد احتمال سميته.

يجب مراقبة المريض عند الجمع بينهما.

الوارفارين ومضادات التخثر

قد تحدث تغيرات في زمن التخثر أو قيمة INR.

يحتاج بعض المرضى إلى مراقبة أكثر تكرارًا أثناء استخدام المضاد الحيوي.

ألوبيورينول

قد يزداد احتمال حدوث طفح جلدي عند الجمع بين الألوبيورينول والأمبيسيلين.

الأمينوغليكوزيدات

قد يستخدم أمبيسيلين بلس بالتزامن مع أمينوغليكوزيد في بعض الالتهابات، لكن لا ينبغي خلط الدوائين مباشرة في المحقنة أو كيس التسريب نفسه بسبب احتمال حدوث تعطيل كيميائي للمضاد الحيوي.

يجب إعطاؤهما بشكل منفصل.

اللقاحات البكتيرية الحية

قد تقل فعالية بعض اللقاحات البكتيرية الحية أثناء استخدام المضادات الحيوية.

يجب إخبار الطبيب عن العلاج بالمضاد عند التخطيط للقاح حي يعتمد على بكتيريا.

الحمل

يمكن استخدام الأمبيسيلين والسلباكتام أثناء الحمل عندما تكون هناك حاجة طبية واضحة.

لا تشير الخبرة المتوفرة مع البنسلينات إلى ارتفاع كبير في خطر التشوهات الخلقية عند استخدامها بالطريقة الصحيحة.

يحدد الطبيب الحاجة إلى العلاج وفق نوع العدوى وشدتها.

الرضاعة الطبيعية

يمكن أن تمر كميات صغيرة من الأمبيسيلين والسلباكتام إلى حليب الأم.

يمكن استخدام الدواء عند الحاجة الطبية مع مراقبة الرضيع لاحتمال:

الإسهال.

الفطريات الفموية.

الطفح الجلدي.

علامات التحسس.

الاستخدام عند الأطفال

يمكن استخدام أمبيسيلين بلس عند الأطفال عندما تكون العدوى حساسة للمستحضر.

تحسب الجرعة حسب الوزن.

لا ينبغي إعطاء الطفل عددًا ثابتًا من الفيالات دون حساب كمية الأموكسيسيلين والسلباكتام المطلوبة لكل كيلوغرام.

حديثو الولادة يحتاجون إلى فواصل زمنية خاصة بين الجرعات.

الاستخدام عند كبار السن

لا يحتاج المريض إلى خفض الجرعة بسبب العمر وحده.

لكن يجب تقييم وظائف الكلى بدقة، لأن انخفاض تصفية الدواء أكثر شيوعًا مع تقدم العمر.

يحتاج كبار السن أيضًا إلى مراقبة:

الإسهال والجفاف.

وظائف الكلى.

التداخلات مع الأدوية الأخرى.

القيادة وتشغيل الآلات

لا يؤثر أمبيسيلين بلس عادة بصورة مباشرة في القدرة على القيادة.

لكن يجب تجنب القيادة عند ظهور:

دوخة شديدة.

تفاعل تحسسي.

اختلاجات.

ضعف عام شديد.

الجرعة المنسية

يستخدم المستحضر الحقني عادة وفق جدول يحدده الفريق الطبي.

إذا تأخرت إحدى الجرعات فلا تضاعف الجرعة التالية.

يحدد الطبيب أو الممرض وقت الجرعة التالية للحفاظ على الفاصل المناسب بين الجرعات.

الجرعة الزائدة

قد تسبب الجرعات الزائدة:

الغثيان.

القيء.

الإسهال.

اضطرابات السوائل والشوارد.

تدهور وظائف الكلى.

البلورات في البول.

أعراضًا عصبية.

اختلاجات، خاصة لدى مرضى القصور الكلوي.

يمكن إزالة الأمبيسيلين والسلباكتام من الدم بدرجة معينة بواسطة غسيل الكلى.

يعتمد العلاج على إيقاف الجرعات الزائدة ومراقبة وظائف الجسم وتصحيح السوائل والشوارد وعلاج الاختلاجات عند حدوثها.

طريقة الحفظ

تحفظ فيالات أمبيسيلين بلس في عبواتها الأصلية بعيدًا عن الحرارة والرطوبة والضوء المباشر.

يحفظ الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال.

لا يستخدم الفيال إذا كان تالفًا أو إذا تغير مظهر المسحوق بصورة غير طبيعية.

بعد إعادة الحل يجب الالتزام بطريقة ومدة حفظ المحلول المحضر المحددة للمستحضر والمذيب المستخدم.

يفضل تحضير الجرعة قريبًا من وقت إعطائها وعدم الاحتفاظ ببقايا الفيال بصورة عشوائية.

معلومات صيدلانية مهمة للمريض

أمبيسيلين بلس 500/250 ملغ وأمبيسيلين بلس 1000/500 ملغ يحتويان على النسبة نفسها بين الأمبيسيلين والسلباكتام، وهي 2 إلى 1.

يحتوي فيال 500/250 ملغ على إجمالي 750 ملغ، بينما يحتوي فيال 1000/500 ملغ على إجمالي 1500 ملغ.

الجرعة المعتادة للبالغين تتراوح غالبًا بين 1.5 و3 غرامات من المزيج كل 6 ساعات وفق شدة العدوى.

يجب ألا تتجاوز كمية السلباكتام عادة 4 غرامات يوميًا.

عند الأطفال يجب حساب الجرعة حسب الوزن، ولا يعتمد اختيار الجرعة على عمر الطفل وحده.

في القصور الكلوي يجب زيادة الفاصل بين الجرعات، وقد يتحول النظام من كل 6 ساعات إلى كل 12 أو 24 ساعة بحسب شدة القصور.

لا يستخدم هذا المضاد لعلاج نزلات البرد أو الإنفلونزا.

يجب إبلاغ الطبيب عن أي حساسية سابقة للبنسلين أو السيفالوسبورينات قبل الجرعة الأولى.

يجب عدم خلط أمبيسيلين بلس مباشرة مع الأمينوغليكوزيدات في المحقنة أو محلول التسريب نفسه.

ظهور صعوبة في التنفس، تورم الوجه أو الحلق، طفح جلدي شديد، إسهال دموي أو اختلاجات يستوجب الحصول على رعاية طبية عاجلة.