الاسم التجاري
Razadyne
Razadyne ER
Reminyl
الاسم العلمي
Galantamine
جالانتامين
الأشكال الدوائية
أقراص فموية.
محلول فموي.
كبسولات ممتدة المفعول.
التركيز / العيارات المتوفرة
أقراص 4 ملغ، 8 ملغ، 12 ملغ.
محلول فموي بتركيز شائع 4 ملغ لكل 1 مل.
كبسولات ممتدة المفعول 8 ملغ، 16 ملغ، 24 ملغ.
قد تختلف التراكيز حسب البلد والشركة.
التصنيف الدوائي
مثبط لإنزيم أستيل كولين إستيراز.
دواء لأعراض الخرف من نمط ألزهايمر.
آلية العمل
يثبط إنزيم أستيل كولين إستيراز مما يزيد تركيز الأستيل كولين في المشابك العصبية.
قد يعمل أيضًا كمُعدّل إيجابي لمستقبلات النيكوتين الكولينية، ما قد يساهم في تحسين النقل العصبي.
يُحسن الأعراض الإدراكية والوظيفية عند بعض المرضى لكنه لا يوقف تطور المرض.
دواعي الاستعمال
علاج الأعراض الخفيفة إلى المتوسطة لمرض ألزهايمر.
الجرعة بالتفصيل
جرعة البالغين
البدء عادة 4 ملغ مرتين يوميًا لمدة 4 أسابيع.
ثم تُرفع إلى 8 ملغ مرتين يوميًا لمدة 4 أسابيع على الأقل.
بعد ذلك يمكن الرفع إلى 12 ملغ مرتين يوميًا حسب التحمل والاستجابة.
الجرعة المحافظة الشائعة 16 إلى 24 ملغ يوميًا مقسمة على جرعتين.
جرعة الكبسولات ممتدة المفعول
البدء 8 ملغ مرة واحدة يوميًا لمدة 4 أسابيع.
ثم 16 ملغ مرة واحدة يوميًا لمدة 4 أسابيع على الأقل.
ثم يمكن الرفع إلى 24 ملغ مرة واحدة يوميًا حسب التحمل.
التحويل بين الشكل الفوري والممتد
إجمالي الجرعة اليومية يبقى نفسه عادة.
يتم التحويل في اليوم التالي لآخر جرعة من الشكل الفوري.
عند الانقطاع عن العلاج
إذا توقف لعدة أيام عادة يُعاد البدء بجرعة منخفضة ثم تصعيد تدريجي لتقليل الأعراض الجانبية.
تعديل الجرعة
في القصور الكبدي
قصور خفيف إلى متوسط قد يلزم حذر وخفض جرعة تدريجي.
في القصور الكبدي الشديد لا يُنصح باستخدامه عادة.
في القصور الكلوي
في القصور الكلوي المتوسط إلى الشديد قد يلزم تقليل الجرعة وحد أعلى للجرعة اليومية حسب وظائف الكلى.
في القصور الكلوي الشديد جدًا قد لا يُنصح باستخدامه حسب التوصيات المحلية.
تعديل الجرعة مع التداخلات الدوائية
مثبطات CYP2D6 وCYP3A4 القوية قد ترفع تركيز الدواء وقد يلزم خفض الجرعة أو مراقبة التحمل.
ملاحظات مهمة حول الجرعة
يؤخذ مع الطعام لتقليل الغثيان والقيء.
الترطيب مهم لأن القيء أو الإسهال قد يسبب جفافًا خاصة لدى كبار السن.
التصعيد البطيء يقلل الآثار الجانبية الكولينية.
مدة الاستعمال
علاج طويل الأمد طالما توجد فائدة سريرية وتحمل مقبول.
يُعاد تقييم الفعالية والوظيفة بشكل دوري.
طريقة الإعطاء
فموي.
طريقة الاستعمال
الأقراص أو المحلول عادة مرتين يوميًا مع الطعام.
الكبسولات ممتدة المفعول مرة يوميًا صباحًا ويفضل مع الطعام.
لا تُسحق أو تُفتح كبسولات ممتدة المفعول.
موانع الاستعمال
تحسس شديد معروف تجاه جالانتامين أو أي من مكونات المستحضر.
تحذيرات مهمة
قد يسبب بطء القلب أو إغماء خاصة لدى من لديهم اضطرابات توصيل قلبي أو يستخدمون أدوية تبطئ النبض.
يزيد إفراز الحمض المعدي وقد يزيد خطر القرحة أو النزف الهضمي خاصة مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية.
قد يسبب فقدان وزن.
قد يزيد خطر احتباس البول لدى مرضى تضخم البروستاتا.
قد يفاقم الربو أو داء الانسداد الرئوي المزمن بسبب التأثيرات الكولينية.
الاحتياطات
مرضى اضطرابات النظم القلبي.
تاريخ قرحة هضمية أو نزف.
الصرع أو الاستعداد للاختلاجات.
اضطرابات البول.
المرضى الضعفاء أو ناقصي الوزن.
الآثار الجانبية
شائعة
غثيان.
قيء.
إسهال.
فقدان شهية ونقص وزن.
دوخة.
صداع.
أقل شيوعًا
أرق.
تشنجات عضلية.
بطء القلب.
إغماء.
نادرة
اضطرابات نظم مهمة.
نزف هضمي.
تفاعل تحسسي شديد.
التداخلات الدوائية
مضادات الكولين تقلل الفعالية.
الأدوية الكولينية الأخرى قد تزيد الآثار الجانبية.
حاصرات بيتا وبعض أدوية نظم القلب قد تزيد خطر بطء القلب.
مثبطات CYP3A4 وCYP2D6 القوية قد تزيد التعرض للدواء.
الحركية الدوائية
يمتص جيدًا فمويًا.
يُستقلب بشكل رئيسي عبر CYP2D6 وCYP3A4.
يُطرح جزء منه عن طريق الكلى.
الشكل ممتد المفعول يعطي مستويات أكثر ثباتًا خلال اليوم.
الاستخدام أثناء الحمل
غير شائع الاستخدام في الحمل.
البيانات محدودة ويُستخدم فقط إذا كانت الفائدة تفوق المخاطر المحتملة.
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير معروف بشكل كافٍ.
يُفضّل تجنبه غالبًا أو تقييم الحالة طبيًا.
الاستخدام عند الأطفال
غير مخصص عادة للأطفال.
الجرعة الزائدة
قد تسبب أزمة كولينية مثل قيء شديد، تعرق، بطء قلب شديد، تشنج قصبي، اختلاجات.
العلاج داعم وقد يُستخدم الأتروبين كعكس دوائي حسب التقييم الطبي.
التخزين
يحفظ بدرجة حرارة الغرفة حسب تعليمات النشرة.
يُحفظ بعيدًا عن الرطوبة والضوء.
المحلول الفموي يُحفظ ويستخدم ضمن المدة المحددة بعد الفتح حسب تعليمات الشركة.
ملاحظات خاصة
إيقاف العلاج أو نسيان الجرعات قد يؤدي لتراجع وظيفي وإدراكي ملحوظ عند بعض المرضى، لذا يُنصح بالالتزام وإعادة التصعيد تدريجيًا إذا حدث انقطاع.
لا يجمع عادة مع مثبطات أستيل كولين إستيراز الأخرى.
قد يُقلل من القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات في بداية العلاج بسبب الدوخة أو الإغماء لدى بعض المرضى.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق