الاسم التجاري
Samsca
Jinarc
الاسم العلمي
Tolvaptan
تولفابتان
الأشكال الدوائية
أقراص فموية
تعطى عن طريق الفم
التصنيف الدوائي
مضادات الهرمون المضاد للإدرار
مناهضات مستقبلات الفازوبريسين V2
أدوية اضطرابات الماء والشوارد
أدوية أمراض الكلى
آلية العمل
يثبط مستقبلات الفازوبريسين من النمط V2 في الأنابيب الجامعة الكلوية
يقلل إعادة امتصاص الماء الحر دون فقد الصوديوم
يزيد طرح الماء الحر في البول
يرفع تركيز الصوديوم في الدم
يقلل حجم الكيسات الكلوية في مرض الكلية متعددة الكيسات
دواعي الاستعمال
علاج نقص صوديوم الدم ناقص أو طبيعي الحجم المرتبط بمتلازمة الإفراز غير الملائم للهرمون المضاد للإدرار
نقص صوديوم الدم المرتبط بقصور القلب
نقص صوديوم الدم المرتبط بتشمع الكبد
إبطاء تقدم مرض الكلية متعددة الكيسات الوراثي السائد لدى البالغين المعرضين لخطر تطور سريع
الجرعة بالتفصيل
البالغون
نقص صوديوم الدم
الجرعة الابتدائية 15 ملغ مرة واحدة يوميا
تزاد الجرعة بعد 24 ساعة حسب استجابة الصوديوم
الجرعات المتتالية 30 ملغ ثم 60 ملغ مرة واحدة يوميا
الجرعة القصوى 60 ملغ يوميا
يجب بدء العلاج داخل المستشفى مع مراقبة الصوديوم
مرض الكلية متعددة الكيسات الوراثي
يعطى بنظام جرعتين يوميا
الجرعة الابتدائية 45 ملغ صباحا و15 ملغ بعد 8 ساعات
تزاد تدريجيا حسب التحمل
الجرعات المستهدفة 60 ملغ صباحا و30 ملغ مساء
أو 90 ملغ صباحا و30 ملغ مساء كحد أقصى
كبار السن
لا يلزم تعديل جرعة روتيني
تتم المراقبة الدقيقة لوظائف الكبد ومستوى الصوديوم
الأطفال
غير معتمد لهذه الفئة
تعديل الجرعة
يوقف العلاج أو تخفض الجرعة في حال ارتفاع إنزيمات الكبد
يوقف فورا في حال الاشتباه بسمية كبدية
تعدل الجرعة حسب استجابة الصوديوم والتحمل
طريقة الاستعمال
يعطى عن طريق الفم
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
يجب السماح للمريض بالشرب عند الشعور بالعطش
يمنع تقييد السوائل أثناء العلاج
لا يوقف الدواء فجأة دون استشارة طبية
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للتولفابتان
عدم القدرة على الإحساس بالعطش أو الوصول إلى الماء
نقص صوديوم الدم الناتج عن نقص الحجم
انقطاع البول
قصور كبدي شديد غير مرتبط بالاستطباب
الحمل
الرضاعة الطبيعية
الآثار الجانبية
شائعة
عطش شديد
زيادة التبول
جفاف الفم
تعب
صداع
غثيان
أقل شيوعا
دوار
إسهال
إمساك
أرق
ارتفاع سكر الدم
نادرة وخطيرة
سمية كبدية
ارتفاع شديد في إنزيمات الكبد
تصحيح سريع وخطير لنقص صوديوم الدم
فشل كبدي
الاحتياطات
مراقبة صوديوم الدم بشكل متكرر خاصة في بداية العلاج
مراقبة وظائف الكبد دوريا
تحذير المريض من علامات أذية الكبد مثل اليرقان أو البول الداكن
عدم تقييد السوائل
بدء العلاج في بيئة مراقبة عند علاج نقص الصوديوم
التداخلات الدوائية بالتفصيل
مثبطات إنزيم CYP3A4 القوية
ترفع تركيز التولفابتان بشكل كبير
مثل كيتوكونازول وكلاريثروميسين وريتونافير
يمنع الاستخدام المتزامن
محرضات إنزيم CYP3A4
تقلل فعالية الدواء
مثل ريفامبيسين وكاربامازيبين
يجب تجنبها
مدرات البول
قد تزيد خطر التجفاف واضطراب الشوارد
تتطلب مراقبة دقيقة
الديسموبريسين
يعاكس التأثير الدوائي
يمنع التزامن
الكحول
قد يزيد خطر السمية الكبدية
ينصح بتجنبه
الحركية الدوائية
يمتص جيدا بعد تناوله فمويا
يرتبط بشكل كبير ببروتينات البلازما
يستقلب في الكبد عبر CYP3A4
نصف عمره يسمح بجرعات يومية محددة
يطرح بشكل رئيسي عبر البراز
الاستخدام أثناء الحمل
مضاد استطباب
قد يسبب أذية جنينية
الاستخدام أثناء الرضاعة
ممنوع
يجب إيقاف الرضاعة خلال العلاج
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد
لا تتوفر بيانات كافية عن السلامة والفعالية
ملاحظات مهمة
دواء نوعي يؤثر على توازن الماء دون فقد الصوديوم
خطر السمية الكبدية يتطلب التزاما صارما بالمراقبة
يستخدم فقط تحت إشراف طبي مختص
الالتزام بالتعليمات ضروري لتجنب مضاعفات خطيرة خاصة اضطراب الصوديوم
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق