الاسم التجاري
Adcirca
الاسم العلمي
Tadalafil
تادالافيل
الأشكال الدوائية
أقراص فموية
يعطى عن طريق الفم
التصنيف الدوائي
مثبط لإنزيم فوسفوديستيراز النوع الخامس
موسع وعائي رئوي
علاج موجّه لفرط ضغط الدم الشرياني الرئوي
آلية العمل
يعمل تادالافيل على تثبيط إنزيم PDE5 الموجود بكثافة في العضلات الملساء الوعائية للرئة. يؤدي هذا التثبيط إلى زيادة تركيز أحادي فوسفات الغوانوزين الحلقي داخل الخلايا، مما يسبب ارتخاء العضلات الملساء وتوسع الأوعية الرئوية وانخفاض المقاومة الوعائية الرئوية. النتيجة النهائية هي تحسن الجريان الدموي الرئوي وزيادة القدرة على الجهد وتقليل الأعراض المرتبطة بفرط ضغط الدم الشرياني الرئوي.
دواعي الاستعمال
يستعمل لعلاج فرط ضغط الدم الشرياني الرئوي المصنف ضمن المجموعة الأولى لدى البالغين، بهدف تحسين القدرة الوظيفية على الجهد وتأخير التدهور السريري.
يمكن استخدامه كعلاج وحيد أو بالمشاركة مع أدوية أخرى مثل مضادات مستقبلات الإندوثيلين حسب شدة المرض والخطة العلاجية.
الجرعة بالتفصيل
الجرعة الموصى بها هي 40 ملغ تعطى مرة واحدة يوميا عن طريق الفم.
تؤخذ الجرعة كجرعة واحدة يوميا وليس مقسمة، ويمكن تناولها مع الطعام أو بدونه.
لا ينصح بزيادة الجرعة عن 40 ملغ يوميا لأن ذلك لا يزيد الفعالية وقد يزيد الآثار الجانبية.
في حال نسيان جرعة تؤخذ عند التذكر في نفس اليوم، أما إذا تذكرها المريض في اليوم التالي فلا تعوض الجرعة المنسية ويستمر بالجدول المعتاد.
كبار السن
لا يلزم تعديل جرعة مبدئي، لكن يجب مراقبة ضغط الدم والأعراض الجانبية الوعائية خاصة الدوخة والصداع.
تعديل الجرعة
في القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط لا يلزم تعديل جرعة عادة.
في القصور الكلوي الشديد يوصى بالحذر وقد يبدأ العلاج بجرعة أقل حسب التقييم السريري، وقد لا يكون مناسبا لبعض المرضى.
في القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط يستعمل بحذر مع مراقبة التحمل، أما القصور الكبدي الشديد فيعد مانعا لاستخدام تادالافيل لعلاج فرط ضغط الدم الرئوي.
طريقة الاستعمال
يؤخذ عن طريق الفم مرة واحدة يوميا في نفس الوقت تقريبا.
يجب بلع القرص كاملا دون كسره أو سحقه.
لا يوقف العلاج فجأة دون استشارة طبية لأن ذلك قد يؤدي إلى تدهور الأعراض.
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لتادالافيل أو لأي من مكونات المستحضر.
الاستخدام المتزامن مع أدوية النيترات أو مانحي أكسيد النتريك.
الاستخدام المتزامن مع ريوسيغوات.
انخفاض ضغط الدم الشديد أو عدم الاستقرار القلبي الوعائي.
الآثار الجانبية
تشمل الآثار الشائعة صداع، احمرار الوجه، احتقان أنفي، عسر هضم وآلام عضلية أو ظهرية.
تشمل الآثار الأقل شيوعا دوخة، خفقان، غثيان وانخفاض ضغط الدم.
الآثار النادرة والخطيرة تشمل هبوط ضغط شديد، اضطرابات بصرية نادرة أو تفاعلات تحسسية شديدة.
الاحتياطات
يجب مراقبة ضغط الدم خاصة عند المرضى الذين يتلقون أدوية خافضة للضغط.
يستعمل بحذر عند المرضى المصابين بأمراض قلبية إقفارية أو اضطرابات نظم غير مستقرة.
لا يستخدم لعلاج فرط ضغط الدم الرئوي من المجموعات الأخرى غير المجموعة الأولى إلا بتوجيه متخصص.
التداخلات الدوائية بالتفصيل
يستقلب تادالافيل بشكل رئيسي عبر إنزيم CYP3A4، لذلك فإن المشاركة مع مثبطات CYP3A4 القوية مثل الكيتوكونازول أو الإيتراكونازول أو بعض مثبطات البروتياز قد تؤدي إلى ارتفاع تركيز تادالافيل في الدم، مما يزيد خطر الصداع الشديد والدوخة وانخفاض ضغط الدم، وينصح بتجنب هذه المشاركة أو المراقبة اللصيقة عند الضرورة.
محرضات CYP3A4 القوية مثل ريفامبين أو كاربامازيبين قد تخفض تركيز تادالافيل بشكل ملحوظ وتقلل فعاليته في علاج فرط ضغط الدم الرئوي، لذلك لا يفضل استخدامها معا.
الاستخدام المتزامن مع أدوية النيترات أو مانحي أكسيد النتريك أو ريوسيغوات ممنوع تماما بسبب خطر حدوث هبوط ضغط شديد قد يكون مهددا للحياة.
عند مشاركته مع أدوية خافضة للضغط مثل حاصرات ألفا أو المدرات قد يحدث تأثير تراكمي على ضغط الدم، ويستلزم ذلك مراقبة سريرية وتعديل الجرعات عند الحاجة.
لا توجد تداخلات ذات أهمية سريرية مع مضادات التخثر الشائعة أو الديجوكسين.
الحركية الدوائية
يمتص جيدا بعد تناوله فمويا.
يتميز بنصف عمر طويل يسمح بإعطائه مرة واحدة يوميا.
يستقلب في الكبد ويطرح بشكل أساسي عبر البراز مع طرح كلوي محدود.
الاستخدام أثناء الحمل
المعطيات السريرية محدودة.
لا يوصى باستخدامه أثناء الحمل إلا إذا فاقت الفائدة المتوقعة الخطر المحتمل وبتقييم متخصص.
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير معروف إن كان يفرز في حليب الأم.
ينصح بتجنب الإرضاع الطبيعي أثناء العلاج أو تقييم المخاطر والفوائد بشكل فردي.
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد للاستخدام عند الأطفال.
ملاحظات مهمة
يعد من العلاجات الأساسية في فرط ضغط الدم الشرياني الرئوي.
فعاليته تعتمد على الالتزام اليومي بالعلاج والمتابعة المنتظمة.
يمكن استخدامه كجزء من علاج مركب لتحقيق نتائج أفضل في بعض المرضى.
يجب أن يتم العلاج والمتابعة تحت إشراف اختصاصي متمرس في أمراض فرط ضغط الدم الرئوي.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق