الاسم التجاري
Cialis
Adcirca
الاسم العلمي
Tadalafil
تادالافيل
الأشكال الدوائية
أقراص فموية بتركيزات مختلفة
يعطى عن طريق الفم
التصنيف الدوائي
مثبط لإنزيم فوسفوديستيراز النوع الخامس
موسع وعائي
علاج لاضطرابات الانتصاب وتضخم البروستات الحميد وفرط ضغط الدم الشرياني الرئوي
آلية العمل
يعمل تادالافيل على تثبيط إنزيم PDE5 المسؤول عن تفكيك أحادي فوسفات الغوانوزين الحلقي في العضلات الملساء الوعائية. يؤدي ذلك إلى زيادة تركيز cGMP مما يسبب ارتخاء العضلات الملساء وتحسن الجريان الدموي. في القضيب يؤدي ذلك إلى تعزيز الانتصاب عند وجود تحفيز جنسي. في البروستات وعنق المثانة يخفف توتر العضلات الملساء مما يحسن الأعراض البولية. في الرئة يؤدي إلى توسع الأوعية الرئوية وانخفاض المقاومة الوعائية الرئوية.
دواعي الاستعمال
يستعمل لعلاج ضعف الانتصاب لدى الرجال البالغين.
يستعمل لعلاج أعراض الجهاز البولي السفلي المرتبطة بتضخم البروستات الحميد.
يستعمل لعلاج فرط ضغط الدم الشرياني الرئوي المصنف ضمن المجموعة الأولى.
الجرعة بالتفصيل
في ضعف الانتصاب عند الاستعمال حسب الحاجة تعطى جرعة ابتدائية مقدارها 10 ملغ تؤخذ قبل النشاط الجنسي المتوقع بنحو ثلاثين إلى ستين دقيقة، ويمكن زيادة الجرعة إلى 20 ملغ أو خفضها إلى 5 ملغ حسب الفعالية والتحمل، ولا تؤخذ أكثر من مرة واحدة في اليوم.
في ضعف الانتصاب عند الاستعمال اليومي تعطى جرعة 2.5 ملغ مرة واحدة يوميا ويمكن زيادتها إلى 5 ملغ مرة واحدة يوميا حسب الاستجابة، ويتيح هذا النظام ممارسة النشاط الجنسي في أي وقت دون توقيت محدد للجرعة.
في تضخم البروستات الحميد تعطى جرعة 5 ملغ مرة واحدة يوميا تؤخذ في نفس الوقت يوميا، ويمكن استعمالها عند المرضى المصابين بتضخم البروستات مع ضعف الانتصاب بنفس الجرعة اليومية.
في فرط ضغط الدم الشرياني الرئوي تعطى جرعة 40 ملغ مرة واحدة يوميا تؤخذ كجرعة واحدة غير مقسمة، ولا يوصى بتجاوز هذه الجرعة.
كبار السن
لا يلزم تعديل جرعة مبدئي في معظم الاستطبابات، لكن يفضل البدء بجرعات أقل في ضعف الانتصاب عند وجود أمراض مرافقة أو استخدام أدوية خافضة للضغط مع مراقبة الدوخة وانخفاض الضغط.
تعديل الجرعة
في القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط قد لا يلزم تعديل جرعة في الاستعمال حسب الحاجة أو اليومي، أما في القصور الكلوي الشديد فيفضل استخدام جرعات أقل أو زيادة الفواصل الزمنية وقد لا يوصى بالجرعات العالية.
في القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط يستعمل بحذر مع تجنب الجرعات المرتفعة، أما القصور الكبدي الشديد فيعد مانعا لاستخدام تادالافيل خاصة في فرط ضغط الدم الرئوي.
طريقة الاستعمال
يؤخذ عن طريق الفم مع أو بدون طعام لأن الطعام لا يؤثر بشكل مهم على الامتصاص.
يفضل الالتزام بوقت ثابت عند الاستعمال اليومي.
لا يوقف فجأة في فرط ضغط الدم الرئوي دون استشارة طبية.
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لتادالافيل أو لأي من مكونات المستحضر.
الاستخدام المتزامن مع أدوية النيترات أو مانحي أكسيد النتريك.
الاستخدام المتزامن مع ريوسيغوات.
انخفاض ضغط الدم الشديد أو عدم الاستقرار القلبي الوعائي.
الآثار الجانبية
تشمل الآثار الشائعة صداع، احمرار الوجه، احتقان أنفي، عسر هضم وآلام عضلية أو أسفل الظهر.
تشمل الآثار الأقل شيوعا دوخة، خفقان، غثيان أو تشوش رؤية عابر.
الآثار النادرة والخطيرة تشمل هبوط ضغط شديد، انتصاب مؤلم أو مطول، فقدان سمع أو رؤية مفاجئ وتفاعلات تحسسية شديدة.
الاحتياطات
يجب تقييم الحالة القلبية قبل وصفه لمرضى ضعف الانتصاب.
يستعمل بحذر عند المرضى المصابين بأمراض قلبية إقفارية أو اضطرابات نظم أو سكتة دماغية حديثة.
قد يسبب انخفاض ضغط خاصة عند الوقوف أو عند المشاركة مع أدوية خافضة للضغط.
التداخلات الدوائية بالتفصيل
يستقلب تادالافيل بشكل رئيسي عبر إنزيم CYP3A4، لذلك فإن المشاركة مع مثبطات هذا الإنزيم مثل الكيتوكونازول أو الإيتراكونازول أو بعض مثبطات البروتياز قد ترفع تركيزه في الدم وتزيد خطر الصداع الشديد والدوخة وهبوط الضغط، ويستحسن تجنب المشاركة أو خفض الجرعة ومراقبة المريض.
محرضات CYP3A4 القوية مثل ريفامبين أو كاربامازيبين قد تخفض تركيز تادالافيل بشكل واضح وتقلل فعاليته العلاجية، لذلك لا يفضل استخدامها معا.
الاستخدام المتزامن مع أدوية النيترات أو مانحي أكسيد النتريك أو ريوسيغوات ممنوع تماما بسبب خطر حدوث هبوط ضغط شديد قد يكون مهددا للحياة.
عند مشاركته مع حاصرات ألفا أو أدوية خافضة للضغط قد يحدث تأثير تراكمي على ضغط الدم، ويجب البدء بجرعات منخفضة ومراقبة الأعراض.
لا توجد تداخلات ذات أهمية سريرية مع الوارفارين أو الأسبرين أو معظم المضادات الحيوية الشائعة.
الحركية الدوائية
يمتص جيدا بعد تناوله فمويا.
يتميز بنصف عمر طويل نسبيا يصل إلى نحو سبع عشرة ساعة مما يفسر مدة تأثيره الطويلة.
يستقلب في الكبد ويطرح بشكل أساسي عبر البراز مع طرح كلوي محدود.
الاستخدام أثناء الحمل
غير مخصص للاستخدام عند النساء في معظم الاستطبابات.
لا يوصى باستخدامه أثناء الحمل إلا في حالات فرط ضغط الدم الرئوي وتحت إشراف متخصص مع تقييم دقيق للمخاطر والفوائد.
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير معروف إن كان يفرز في حليب الأم.
ينصح بتجنب الإرضاع الطبيعي أثناء العلاج أو تقييم الحالة بشكل فردي.
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد للاستخدام عند الأطفال.
ملاحظات مهمة
يتميز تادالافيل بطول مدة تأثيره مقارنة ببقية مثبطات PDE5.
الاختيار بين الاستعمال اليومي أو حسب الحاجة يعتمد على نمط حياة المريض والاستطباب.
لا يسبب الانتصاب بحد ذاته بل يتطلب تحفيزا جنسيا.
المتابعة الطبية ضرورية خاصة عند وجود أمراض قلبية أو استعمال أدوية متعددة.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق