الاسم التجاري
Belsomra
الاسم العلمي
Suvorexant
سوفوريكسانت
الأشكال الدوائية
يتوفر على شكل أقراص فموية.
توجد تراكيز شائعة مثل ٥ ملغم و١٠ ملغم و١٥ ملغم و٢٠ ملغم حسب الشركة والبلد.
التصنيف الدوائي
مضاد لمستقبلات الأوركسين.
منوم لعلاج الأرق عبر تثبيط نظام اليقظة.
آلية العمل
يعمل سوفوريكسانت كمضاد مزدوج لمستقبلات الأوركسين.
يثبط مستقبلات OX1R و OX2R في الدماغ.
الأوركسين هو ناقل عصبي يحافظ على اليقظة.
تثبيط هذا النظام يقلل الاستثارة العصبية المرتبطة باليقظة ويسهل بدء النوم واستمراره.
دواعي الاستعمال
يستعمل لعلاج الأرق عند البالغين.
يفيد في صعوبة بدء النوم أو صعوبة الاستمرار في النوم.
الجرعة بالتفصيل
الجرعة المعتادة تبدأ ب١٠ ملغم مرة واحدة يوميا قبل النوم.
يؤخذ خلال ٣٠ دقيقة قبل وقت النوم.
يجب أن تتوفر فرصة نوم لا تقل عن ٧ ساعات بعد تناوله.
يمكن خفض الجرعة إلى ٥ ملغم عند الحاجة لتقليل النعاس في اليوم التالي.
يمكن زيادة الجرعة إلى ٢٠ ملغم كحد أقصى إذا لم يكن التأثير كافيا وكانت التحملية جيدة.
يفضل تجنب تناوله مع وجبة دسمة لأن ذلك قد يؤخر بدء المفعول.
كبار السن
يبدأ عادة بأقل جرعة فعالة.
يزداد خطر السقوط والارتباك والنعاس الصباحي.
يلزم الحذر خصوصا عند الاستيقاظ ليلا.
تعديل الجرعة
في القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط قد يلزم استخدام أقل جرعة فعالة.
في القصور الكبدي الشديد يفضل تجنبه.
في القصور الكلوي لا يلزم عادة تعديل جرعة.
التناول المتزامن مع مثبطات CYP3A القوية قد يزيد تركيزه ويستدعي تجنبه أو خفض الجرعة حسب الإرشادات.
طريقة الاستعمال
يؤخذ قبل النوم مباشرة عندما يكون المريض مستعدا للنوم.
لا يؤخذ إذا كان المتوقع الاستيقاظ المبكر.
يجب تجنب القيادة أو تشغيل الآلات في اليوم التالي إذا استمر النعاس أو ضعف التركيز.
يجب تجنب الكحول لأنه يزيد التهدئة واضطراب الأداء.
موانع الاستعمال
يمنع عند مرضى الخدار.
يمنع عند فرط التحسس للدواء.
الآثار الجانبية
قد يسبب نعاسا في اليوم التالي.
قد يسبب دوارا أو صداعا.
قد تحدث أحلام غير طبيعية أو كوابيس.
قد تحدث سلوكيات نوم غير طبيعية مثل المشي أثناء النوم أو القيام بنشاطات دون وعي كامل.
قد يحدث شلل نوم أو هلوسات عند بدء النوم أو الاستيقاظ.
قد يسبب تفاقم الاكتئاب أو أفكارا انتحارية عند بعض المرضى.
الاحتياطات
يزداد خطر السقوط لدى كبار السن.
يزداد خطر التهدئة عند مشاركته مع مهدئات أخرى أو كحول.
يستخدم بحذر عند مرضى اضطرابات التنفس أثناء النوم أو داء الانسداد الرئوي المزمن.
يجب إيقافه ومراجعة الطبيب عند ظهور سلوكيات نوم غير طبيعية أو تدهور المزاج.
التداخلات الدوائية بالتفصيل
مثبطات CYP3A القوية مثل كيتوكونازول أو كلاريثروميسين قد ترفع تركيزه بشكل واضح.
محرضات CYP3A مثل ريفامبين قد تخفض فعاليته.
المشاركة مع مهدئات الجهاز العصبي المركزي مثل البنزوديازيبينات أو الأفيونات تزيد النعاس وتثبيط التنفس.
الجريب فروت قد يرفع تركيزه لذلك يفضل تجنبه.
الحركية الدوائية
يمتص فمويا ويصل إلى ذروة التركيز خلال عدة ساعات.
يزداد امتصاصه مع الوجبات الدسمة مع تأخر بدء التأثير.
يستقلب بشكل رئيسي عبر CYP3A.
يطرح بشكل أساسي عبر البراز وبدرجة أقل عبر البول.
الاستخدام أثناء الحمل
المعطيات البشرية محدودة.
يفضل تجنبه أثناء الحمل إلا إذا فاقت الفائدة الخطر وبتقييم طبي.
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير معروف بشكل مؤكد مدى إفرازه في حليب الأم.
يفضل تجنبه أو مراقبة الرضيع للنعاس وصعوبة الرضاعة إذا استعمل.
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد للاستخدام الروتيني عند الأطفال.
ملاحظات مهمة
يساعد على النوم عبر تهدئة نظام اليقظة وليس عبر تعميق النوم مثل بعض المنومات الأخرى.
أفضل فعالية تكون مع الالتزام بنظافة النوم وتحديد وقت نوم واستيقاظ منتظم.
إذا ظهرت سلوكيات نوم غير طبيعية يجب إيقاف الدواء وطلب المشورة الطبية.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق