الاسم التجاري
LUMAKRAS (لوماكراس)
Lumykras (لوميكرس) في بعض الأسواق
الاسم العلمي
Sotorasib (سوتوراسيب)
الأشكال الدوائية
أقراص (للإعطاء الفموي)
التركيز / العيارات المتوفرة
120 ملغ
240 ملغ
320 ملغ
التصنيف الدوائي
مثبط KRAS G12C
مثبط من عائلة RAS GTPase (مضاد أورام موجّه)
آلية العمل
يرتبط بشكل انتقائي ببروتين KRAS ذي الطفرة G12C ويثبّته في الحالة غير النشطة مما يقلل إشارات النمو الورمية داخل الخلية
دواعي الاستعمال
علاج سرطان الرئة غير صغير الخلايا NSCLC المتقدم موضعيًا أو النقيلي لدى البالغين مع طفرة KRAS G12C بعد تلقي علاج جهازي واحد على الأقل
علاج سرطان القولون والمستقيم النقيلي mCRC لدى البالغين مع طفرة KRAS G12C بالاشتراك مع Panitumumab بعد تلقي علاجات سابقة تشمل فلوروبيريميدين وأوكساليبلاتين وإيرينوتيكان
الجرعة بالتفصيل
الجرعة الموصى بها 960 ملغ فمويًا مرة يوميًا سواء كعلاج منفرد أو بالاشتراك مع Panitumumab
تعادل 960 ملغ أحد الأنماط التالية ثلاثة أقراص 320 ملغ أو أربعة أقراص 240 ملغ أو ثمانية أقراص 120 ملغ
تخفيض الجرعة عند السمية إن لزم إلى 480 ملغ مرة يوميًا ثم 240 ملغ مرة يوميًا حسب التحمل وخطة الطبيب
في حال نسيان الجرعة لأكثر من 6 ساعات تُؤخذ الجرعة التالية في اليوم التالي دون مضاعفة
إذا حدث إقياء بعد الجرعة لا تؤخذ جرعة إضافية وتؤخذ الجرعة التالية بموعدها
طريقة الإعطاء
تُبلع الأقراص كاملة مع أو بدون طعام وفي نفس الوقت يوميًا
لا تُسحق ولا تُكسر ولا تُمضغ
لمن لديهم صعوبة بلع يمكن تشتيت الأقراص في ماء غير مكربن بدرجة الغرفة دون سحق ثم شرب المعلق خلال مدة قصيرة حسب الإرشادات العلاجية
موانع الاستعمال
لا توجد موانع استعمال مطلقة مذكورة عادةً في النشرات المعتمدة لكن يُقيّم خطر التحسس والسمّيات الدوائية سريريًا
تحذيرات مهمة
سمّية كبدية محتملة وقد تصل إلى أذية كبدية دوائية لذا تُراقب اختبارات وظائف الكبد بشكل منتظم خصوصًا في الأشهر الأولى وقد يلزم إيقاف الدواء أو خفض الجرعة أو إعطاء كورتيكوستيرويد بحسب الشدة
خطر التهاب رئة دوائي أو مرض رئوي خلالي ILD أو Pneumonitis ويجب إيقاف الدواء فور الاشتباه وتقييم السبب وإيقافه نهائيًا إذا لم توجد أسباب بديلة مقنعة
الاحتياطات
يلزم تقييم طفرة KRAS G12C باختبار معتمد قبل بدء العلاج
تُتابع الأعراض التنفسية الجديدة أو المتفاقمة بعناية
عند الاستخدام مع Panitumumab تُراعى احتياطات وسمّيات العلاج المرافق خصوصًا تفاعلات الجلد والاختلالات الشاردية
الآثار الجانبية
شائعة عند العلاج المنفرد قد تشمل إسهالًا وغثيانًا وتعبًا وسعالًا وألمًا عضليًا هيكليًا وارتفاع إنزيمات الكبد
شائعة عند المشاركة مع Panitumumab قد تشمل طفحًا جلديًا وجفاف جلد وإسهالًا والتهاب فم وتعبًا وألمًا عضليًا هيكليًا وقد تظهر اضطرابات شوارد مثل نقص المغنيسيوم أو البوتاسيوم بحسب الحالة
التداخلات الدوائية
مخفِّضات الحموضة تُتجنب مثبطات مضخة البروتون ومانعات H2 قدر الإمكان أثناء العلاج وإذا تعذر تجنب خافض للحموضة موضعي فيؤخذ سوتوراسيب قبل مضاد الحموضة الموضعي بأربع ساعات أو بعده بعشر ساعات
المحرضات القوية لإنزيم CYP3A4 تُتجنب لأنها قد تُنقص فعالية الدواء
الأدوية التي تُعد ركائز حساسة لـ CYP3A4 أو P-gp وقد يؤدي تغير بسيط بتركيزها إلى فشل علاجي أو سمّية خطيرة يُتجنب مشاركتها أو تُضبط جرعاتها وفق النشرات المعتمدة وتقييم الطبيب
الحركية الدوائية
دواء فموي مع استقلاب وتداخلات دوائية مهمة على مستوى الإنزيمات والناقلات لذا تُراجع قائمة الأدوية كاملة قبل البدء وخلال المتابعة
تعديل الجرعة
لا يوجد تعديل روتيني ثابت للجميع ويُعتمد على السمية والتحمل
عند السمية قد يُخفض إلى 480 ملغ مرة يوميًا ثم 240 ملغ مرة يوميًا وإذا استمرت السمية رغم ذلك قد يلزم الإيقاف
الاستخدام أثناء الحمل
بيانات بشرية محدودة ويُقيّم الاستخدام فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر ووفق قرار اختصاصي أورام
الاستخدام أثناء الرضاعة
يُنصح عادةً بتجنب الإرضاع أثناء العلاج ولمدة أسبوع بعد آخر جرعة
الاستخدام عند الأطفال
السلامة والفعالية غير مثبتتين بشكل كاف لدى الأطفال
الجرعة الزائدة
لا يوجد ترياق نوعي والتدبير داعم مع مراقبة السمية خصوصًا الكبدية والرئوية
التخزين
يحفظ بدرجة 20 إلى 25 مئوية مع السماح بتقلبات 15 إلى 30 مئوية ويحفظ في العبوة الأصلية حسب تعليمات الشركة المصنعة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق