الاسم التجاري
الاسم العلمي
آلية العمل
-
أميسولبرايد هو مضاد ذهان غير نمطي.
-
يعمل عبر حصر انتقائي لمستقبلات الدوبامين D2 و D3.
-
يتميز بتأثير معتمد على الجرعة:
-
جرعات منخفضة: يزيد النشاط الدوباميني في المسار القشري-الطرفي ← يحسّن الأعراض السلبية.
-
جرعات عالية: يثبط الدوبامين في المسار الميزولمبي ← يقلل الأعراض الإيجابية.
-
-
لا يؤثر بشكل ملحوظ على مستقبلات السيروتونين مقارنة بمعظم مضادات الذهان غير النمطية.
دواعي الاستعمال
-
الفصام:
-
الأعراض الإيجابية (هلاوس، ضلالات).
-
الأعراض السلبية (الانسحاب الاجتماعي، التبلد العاطفي).
-
-
اضطرابات ذهانية أخرى حسب التقييم الطبي.
الجرعة
-
يُعطى فموياً، مع أو بدون طعام.
التركيزات الشائعة للأقراص
-
50 ملغ
-
100 ملغ
-
200 ملغ
-
400 ملغ
الجرعة المعتادة
الأعراض السلبية السائدة:
-
50–300 ملغ يومياً.
الأعراض الإيجابية السائدة:
-
400–800 ملغ يومياً.
الحد الأقصى اليومي المعتاد:
-
1200 ملغ يومياً.
تعديل الجرعة في القصور الكلوي
-
ضروري لأن الإطراح كلوي بشكل رئيسي:
-
تصفية كرياتينين 30–60 مل/دقيقة: نصف الجرعة.
-
تصفية كرياتينين 10–30 مل/دقيقة: ثلث الجرعة.
-
أقل من 10 مل/دقيقة: يُستخدم بحذر شديد أو يُتجنب.
-
موانع الاستعمال
-
فرط الحساسية لأميسولبرايد.
-
ورم القواتم (Pheochromocytoma).
-
أورام معتمدة على البرولاكتين (مثل برولاكتينوما).
-
المشاركة مع ليفودوبا.
الآثار الجانبية
شائعة
-
أرق أو نعاس.
-
قلق أو هياج.
-
زيادة الوزن (أقل من بعض مضادات الذهان الأخرى).
هرمونية
-
ارتفاع البرولاكتين:
-
اضطراب الدورة الشهرية.
-
ثرّ الحليب.
-
ضعف جنسي أو عقم.
-
عصبية
-
أعراض خارج هرمية (رجفان، تصلب) خاصة عند الجرعات العالية.
نادرة لكنها خطيرة
-
متلازمة الذهان الخبيثة (NMS).
-
إطالة فترة QT واضطرابات نظم قلبية.
الاحتياطات
-
مراقبة أعراض ارتفاع البرولاكتين خاصة مع العلاج الطويل.
-
إجراء تخطيط قلب عند المرضى ذوي الخطورة القلبية.
-
الحذر عند كبار السن بسبب زيادة خطر انخفاض الضغط واضطرابات الحركة.
-
عدم الإيقاف المفاجئ لتجنب الانتكاس.
التداخلات الدوائية
-
أدوية تطيل فترة QT: تزيد خطر اضطرابات النظم.
-
الكحول والمهدئات: تزيد التثبيط العصبي.
-
ليفودوبا: تأثير معاكس (مضاد استطباب).
-
أدوية تُخفض عتبة الاختلاج: قد تزيد خطر الاختلاجات.
الحركية الدوائية
-
الامتصاص: جيد بعد الإعطاء الفموي.
-
التوافر الحيوي: حوالي 50%.
-
الارتباط بالبروتين: منخفض.
-
الاستقلاب: محدود جداً.
-
الإطراح: كلوي بشكل رئيسي دون تغيير.
-
نصف العمر: 12–20 ساعة.
الاستخدام أثناء الحمل
-
يُستخدم فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة تفوق الخطر المحتمل.
-
قد يسبب أعراضاً خارج هرمية أو انسحابية عند الوليد إذا استُخدم في الثلث الأخير.
الاستخدام أثناء الرضاعة
-
يُفرز في حليب الأم.
-
يُنصح بتجنب الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.
الاستخدام عند الأطفال
-
غير معتمد للاستخدام الروتيني عند الأطفال.
-
السلامة والفعالية غير مثبتة بشكل كافٍ.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق