الاسم التجاري
الاسم العلمي
الشركة الصانعة
Bayer
شكل الدواء
أقراص فموية
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الفارماكوكينتيك
يمتص سورافينيب عن طريق الفم ويميل امتصاصه للتأثر بالطعام خصوصا الوجبات عالية الدسم
يصل إلى أعلى تركيز في البلازما خلال حوالي 3 ساعات بعد الجرعة
يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة عالية جدا تقارب 99 بالمئة
يتوزع على نطاق واسع في أنسجة الجسم بما في ذلك الأنسجة الورمية
يستقلب في الكبد بشكل رئيسي عبر إنزيم CYP3A4 وعملية الاقتران بواسطة UGT1A9
يطرح بشكل أساسي مع البراز بينما يطرح جزء صغير عن طريق البول
عمر النصف التقريبي يتراوح بين 25 و 48 ساعة مما يسمح بالجرعة مرتين يوميا
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
آلية العمل
يعد سورافينيب مثبطا متعدد الكينازات
يثبط كينازات داخل خلوية تشارك في نمو الخلايا الورمية وبقائها مثل RAF kinase
يثبط مستقبلات التيروزين كيناز المرتبطة بتكوّن الأوعية الدموية الورمية مثل VEGFR و PDGFR
يؤدي ذلك إلى تثبيط تكاثر الخلايا السرطانية وتقليل التروية الدموية للورم
التأثير النهائي هو إبطاء نمو الورم وتقليل انتشاره وليس شفاء كاملا بحد ذاته
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الاستخدامات
علاج سرطان الكبد الأولي غير القابل للاستئصال جراحيا أو المتقدم
علاج سرطان الكلى الخبيث المتقدم أو النقيلي
علاج سرطان الغدة الدرقية المتمايز المتقدم أو النقيلي غير المستجيب لليود المشع
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الجرعة
الجرعة المعتادة للبالغين 400 ملغم مرتين يوميا أي مجموع 800 ملغم في اليوم
تؤخذ الأقراص على معدة فارغة أو مع وجبة خفيفة قليلة الدسم
يستمر العلاج ما دام هناك استفادة سريرية وتحمل مقبول للدواء
تُخفض الجرعة أو يوقف العلاج مؤقتا عند حدوث سمية جلدية أو هضمية أو ارتفاع شديد في ضغط الدم أو اضطرابات خطيرة في المختبرات حسب إرشادات الطبيب المختص
في القصور الكبدي المتوسط إلى الشديد وفي حالات القصور الكلوي المتقدم يجب تقييم الجرعة بعناية ومراقبة المريض عن قرب
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
موانع الاستعمال
فرط الحساسية المعروف لسورافينيب أو لأي من مكونات الأقراص
الحمل بسبب خطر السمية الشديدة على الجنين
الإرضاع حيث يفرز الدواء في حليب الأم ويؤذي الرضيع
الحذر الشديد أو تجنب الاستخدام في القصور الكبدي الشديد غير المسيطر عليه
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الآثار الجانبية
إسهال
غثيان أو قيء
فقدان شهية ونقص وزن
تعب عام وإرهاق
ارتفاع ضغط الدم
طفح جلدي أو جفاف الجلد وتساقط الشعر
متلازمة اليد والقدم احمرار وألم وتقشر في راحتي اليدين وأخمص القدمين
آلام بطنية
اضطرابات في اختبارات وظائف الكبد وقد يحدث التهاب كبد دوائي أو فشل كبدي في حالات قليلة
نزيف أنفي أو هضمي أو من أماكن أخرى بدرجات مختلفة
إطالة في فترة كيو تي على التخطيط القلبي واحتمال اضطرابات نظم قلبية نادرة
نوبات إقفار أو احتشاء قلبي في حالات قليلة خاصة لدى المرضى ذوي الأمراض القلبية المسبقة
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الاحتياطات
قياس ضغط الدم قبل بدء العلاج وبشكل دوري ومعالجة ارتفاع الضغط الناجم عن الدواء
مراقبة وظائف الكبد والكلية وتحاليل الدم بشكل منتظم
الحذر في المرضى المصابين بأمراض قلبية إقفارية أو فشل قلب أو اضطرابات نظم
الحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ حديث لنزيف هضمي أو أورام معرضة للنزيف
إيقاف الدواء مؤقتا قبل العمليات الجراحية الكبرى بسبب تأثيره المحتمل في التئام الجروح وتكوّن الأوعية
مراقبة ظهور أعراض متلازمة اليد والقدم وتعديل الجرعة أو إيقاف الدواء مؤقتا عند اللزوم
الحذر في المرضى ذوي الوزن المنخفض الشديد أو المصابين بسوء تغذية
منع الحمل بشكل فعال لدى النساء والرجال خلال فترة العلاج ولمدة زمنية بعده حسب تعليمات الطبيب
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
التداخلات الدوائية
الأدوية المحفزة لإنزيم CYP3A4 مثل ريفامبيسين وفينيتوين وكاربامازيبين قد تقلل تركيز سورافينيب في الدم وتضعف فعاليته
الأدوية المثبطة بقوة لـ CYP3A4 قد تغير استقلاب الدواء وتزيد من خطورة السمية
الأدوية التي تطيل فترة كيو تي مثل بعض مضادات اضطراب النظم ومضادات الذهان ومضادات الميكروبات يجب استخدامها بحذر معه
مضادات التخثر مثل الوارفارين قد يزداد معها خطر النزيف وتستلزم مراقبة زمن التخثر
التشارك مع أدوية أخرى سامة للكبد يزيد احتمال السمية الكبدية
ينبغي إبلاغ طبيب الأورام والصيدلي بكافة الأدوية والمكملات والأعشاب قبل وأثناء استخدام نكسافار لضبط الجرعات وتجنب التداخلات
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق