الاسم التجاري
الاسم العلمي
الشركة الصانعة
ILKO / Turkey
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الفارماكوكينتيك
يعطى عن طريق الفم على شكل أقراص
يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي
يصل إلى أعلى تركيز في البلازما خلال 0.5-1 ساعة تقريبا
التوافر الحيوي يتأثر بالمرور الأول الكبدي
يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة عالية تقريبا 85-90 بالمئة
يستقلب بشكل رئيسي في الكبد عبر إنزيم CYP1A2 إلى نواتج غير فعالة
يطرح عن طريق البول والبراز غالبا على شكل نواتج استقلابية
عمر النصف في البلازما حوالي 1.5-3 ساعات
تأثيره على إنزيم MAO-B في الدماغ يستمر أطول من عمر النصف البلازمي بسبب الارتباط غير العكوس بالإنزيم
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
آلية العمل
يعمل كمثبط انتقائي للإنزيم مونو أمين أوكسيداز من النوع بي MAO-B في الدماغ بجرعاته العلاجية
يقلل تكسير الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي
يرفع تركيز الدوبامين في الشق المشبكي ويحسن انتقاله العصبي في المسارات الحركية
يساعد على تحسين الأعراض الحركية لمرض باركنسون مثل البطء والتيبس والارتجاف
في الجرعات العالية قد يقل انتقائيته للنوع بي ويثبط أيضا MAO-A مما يزيد خطر التداخلات الغذائية والدوائية
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الاستخدامات
علاج مرض باركنسون كعلاج أحادي في المراحل المبكرة
يستخدم كعلاج مساعد مع ليفودوبا في المراحل المتقدمة لتقليل تقلبات الحركة وتحسين السيطرة على الأعراض
قد يساعد على تقليل جرعة ليفودوبا أو تقليل فترات الانقطاع OFF حسب تقييم الطبيب
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الجرعة
الجرعة المعتادة للبالغين 1 ملغم مرة واحدة يوميا
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه في نفس التوقيت يوميا
عند استخدامه مع ليفودوبا قد يلزم خفض جرعة ليفودوبا لتقليل الديسكينيزيا حسب استجابة المريض
لا ينصح بتجاوز 1 ملغم يوميا في القصور الكبدي الخفيف ويمنع استخدامه في القصور الكبدي المتوسط إلى الشديد
لا يحتاج غالبا لتعديل جرعة في القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط إلا إذا رأى الطبيب غير ذلك
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للراساجيلين أو لأي من مكونات الدواء
القصور الكبدي المتوسط أو الشديد
الاستعمال المتزامن مع مثبطات أخرى لمونو أمين أوكسيداز سواء من النوع أي أو بي
الاستعمال المتزامن مع بيبريدين مثل ميبيريدين
الاستعمال المتزامن مع ترامادول أو ميثادون أو بروبوكسيفين
الاستعمال المتزامن مع مضادات الاكتئاب من نوع مثبطات استرداد السيروتونين أو السيروتونين والنورأدرينالين أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات يجب تجنبه أو ضبطه بحذر شديد مع فاصل زمني مناسب حسب إرشادات الطبيب
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الآثار الجانبية
صداع
دوار أو إحساس بعدم الاتزان
أرق أو اضطراب في النوم
غثيان أو اضطراب بسيط في الجهاز الهضمي
جفاف فم أحيانا
آلام مفصلية أو عضلية خفيفة
التعب أو الإحساس بالإرهاق
اضطراب ضغط الدم خاصة هبوط ضغط انتصابي
زيادة الديسكينيزيا عند استخدامه مع ليفودوبا
هلاوس أو اضطرابات سلوكية خاصة لدى المرضى كبار السن أو مع أدوية باركنسون الأخرى
ظهور سلوكيات اندفاعية مثل زيادة الرغبة الشرائية أو القمار أو فرط النشاط الجنسي في بعض الحالات عند استخدامه مع أدوية دوبامينية أخرى
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
الاحتياطات
الحذر في المرضى المصابين بأمراض كبدية خفيفة مع مراقبة الوظائف الكبدية دوريا
تجنب استخدامه في مرضى القصور الكبدي المتوسط أو الشديد
مراقبة ضغط الدم خاصة في بداية العلاج أو عند مشاركة أدوية خافضة للضغط
الحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ لاضطرابات نفسية أو ذهانية
مراقبة ظهور الهلاوس أو الارتباك خاصة عند كبار السن
توعية المريض وأسرته بملاحظة أي تغيرات في السلوك مثل سلوكيات اندفاعية أو غير معتادة وإبلاغ الطبيب فورا
تجنب قيادة السيارة أو تشغيل الآلات إذا حدث دوار أو نعاس مفاجئ
عدم إيقاف الدواء بشكل مفاجئ دون استشارة الطبيب المعالج
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
التداخلات الدوائية
مشاركته مع مضادات الاكتئاب مثل مثبطات استرداد السيروتونين أو السيروتونين والنورأدرينالين أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات قد يزيد خطر متلازمة السيروتونين ويستدعي حذرا شديدا وفاصل زمني مناسب عند التبديل
مشاركته مع مثبطات أخرى لإنزيم MAO أو أدوية أفيونية معينة مثل ميبيريدين وترامادول وميثادون وبروبوكسيفين قد تسبب تفاعلات خطيرة على الجهاز العصبي والقلب وجهاز الدوران
مضادات الالتهاب اللاستيرويدية أو مضادات الاحتقان المحتوية على منبهات أدرينرجية تحتاج حذرا ومراقبة للضغط
مثبطات CYP1A2 مثل سيبروفلوكساسين قد تزيد تركيز راساجيلين في الدم وتزيد احتمال الآثار الجانبية
التدخين وبعض الأدوية المحفزة لإنزيم CYP1A2 قد تقلل مستوياته في الدم وتضعف تأثيره
يجب إبلاغ الطبيب والصيدلي بجميع الأدوية والمكملات العشبية قبل وأثناء استخدام نيرفوجيل
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق