الاسم التجاري
الاسم العلمي
اسم الشركة
شركة فيلادلفيا للأدوية
Philadelphia Pharmaceuticals
التركيب
كل قرص يحتوي على 10 ملغم لوراتادين
يتوفر شراب للأطفال بتركيز 5 ملغم لوراتادين في كل 5 مل
يتميز لوراتادين بأنه غير مسكن ولا مسبب للنعاس في أغلب المرضى بسبب انتقائيته الطرفية
التصنيف الدوائي
مضاد هيستامين من الجيل الثاني
حاصر تنافسي لمستقبلات الهيستامين H1 المحيطية
يستخدم كعلاج للأعراض وليس علاجاً للسبب
أقل تسبباً للنعاس مقارنة بالجيل الأول مثل كلورفينيرامين وديفينهيدرامين
آلية العمل
يرتبط لوراتادين بمستقبلات الهيستامين H1 الموجودة في الأنف والجلد والعين والجهاز التنفسي العلوي
يمنع ارتباط الهيستامين بالمستقبلات مما يمنع حدوث:
العطاس
سيلان الأنف
الحكة
دموع العين
الاحمرار والانتفاخ الجلدي
لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي بشكل كبير لأن جزيئته غير محبة للدهون بدرجة عالية وهذا يقلل دخوله للجهاز العصبي المركزي، وبالتالي يقلل النعاس مقارنة بالجيل الأول
يتميز بنشاط مضاد للهيستامين يدوم 24 ساعة بسبب ناتج الأيض الفعال ديسلوراتادين
الاستخدامات
علاج التهاب الأنف التحسسي الموسمي أو الدائم الذي يسببه غبار الطلع أو العث أو الحيوانات
الشرى الحاد والمزمن الذي يظهر على شكل بقع مرتفعة وحكة واحمرار
الحكة الجلدية التحسسية
حساسية العين الخفيفة المرتبطة بالتهاب الأنف التحسسي
علاج مساعد في أعراض الحساسية الناتجة عن لدغ الحشرات
يستخدم في الأطفال لعلاج الحساسية التنفسية والجلدية
لا يعالج حساسية الصدر (الربو) لكنه يخفف الأعراض المرافقة مثل الحكة والعطاس
الجرعة وطريقة الاستعمال
البالغون والأطفال من عمر 12 سنة فما فوق
10 ملغم مرة واحدة يومياً
الأطفال من عمر 2 إلى 12 سنة
5 ملغم مرة يومياً للأطفال الأقل من 30 كغم
10 ملغم للأطفال فوق 30 كغم
الشراب مناسب للأطفال لأنه سهل البلع ومحدد بجرعات دقيقة
ملاحظات الجرعات
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
يفضل التناول في الوقت نفسه يومياً للحفاظ على مستوى ثابت في الجسم
لا ينبغي مضاعفة الجرعة لتعويض الجرعة المنسية لأن الدواء طويل المفعول
الفارماكوكينيتيك
الامتصاص
يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي
يصل أعلى تركيز في البلازما خلال 1 إلى 3 ساعات
الطعام لا يؤثر على مقدار الامتصاص لكنه قد يبطئه قليلاً
التوزيع
يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة تزيد عن 95 بالمئة
يتركز في الأنسجة التي تحتوي على مستقبلات H1
الأيض
يستقلب في الكبد عبر إنزيمات CYP450 وخصوصاً:
CYP3A4
CYP2D6
ينتج عنه مستقلب فعال هو ديسلوراتادين الذي يمتلك نشاطاً أطول وأقوى
الإطراح
يطرح عن طريق البول والبراز
معظم الجرعة تخرج كنواتج أيضية غير فعالة
نصف العمر
نصف العمر للوراتادين بين 8 إلى 10 ساعات
نصف العمر لديسلوراتادين يصل إلى 24 ساعة
لهذا تكفي جرعة واحدة يومياً
دلالات سريرية
يبدأ تأثيره خلال ساعة واحدة
يصل التأثير الكامل خلال 3 ساعات تقريباً
مناسب للاستخدام على المدى الطويل في حساسية الأنف والجلد
لا يسبب إدماناً ولا يعتمد عليه الجسم
أفضل خيار لمن يحتاج لتخفيف الحساسية دون النعاس
يناسب السائقين والطلاب والعاملين الذين يحتاجون اليقظة
موانع الاستعمال
الحساسية للوراتادين أو لمكونات المستحضر
الحذر في القصور الكبدي الشديد لأن الدواء يعتمد على الكبد في الأيض
الحذر في القصور الكلوي الشديد خاصة لدى كبار السن
الآثار الجانبية
صداع
جفاف الفم
تعب أو إرهاق بسيط
نعاس بسيط عند نسبة قليلة من المرضى
ألم معدي خفيف أو غثيان
زيادة بسيطة في الشهية عند بعض الأطفال
نادر جداً: طفح جلدي أو تورم أو خفقان القلب
التحذيرات والاحتياطات
عدم تجاوز 10 ملغم يومياً للبالغين
الحذر في مرضى الكبد وقد تلزم جرعة أقل أو إعطاء الجرعة يوماً بعد يوم
الحذر في مرضى الكلى الذين لديهم انخفاض شديد في GFR
تقييم تأثير الدواء على التركيز في بداية الاستخدام
يمكن استخدامه في الحمل فقط إذا كانت الفائدة أعلى من الخطر ويفضل استشارة الطبيب
يفرز في الحليب، لذلك يجب استشارة الطبيب أثناء الرضاعة
التداخلات الدوائية
الأدوية التي تثبط CYP3A4 مثل بعض مضادات الفطريات أو المضادات الحيوية قد تزيد مستوى لوراتادين
الكحول والمهدئات قد يزيدان احتمال النعاس وإن كان قليلاً
يفضل عدم الجمع مع مضادات هيستامين أخرى لتجنب زيادة الآثار الجانبية
الأدوية التي تعتمد على إنزيمات الكبد قد تتداخل بتأثير بسيط حسب الجرعة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق