الاسم التجاري
الاسم العلمي
التركيب
• يحتوي كل قرص على ليزينوبريل بتركيزات مختلفة مثل 5 – 10 – 20 ملغ حسب الاحتياج العلاجي
التصنيف الدوائي
• مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ACE Inhibitors
• خافض للضغط
• موسّع للأوعية الدموية
• واقٍ للقلب والكلى
آلية العمل
• يقوم ليزينوبريل بتثبيط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ACE وهو الإنزيم المسؤول عن تحويل Angiotensin I إلى Angiotensin II
• يؤدي خفض Angiotensin II إلى:
– توسع الأوعية الدموية
– انخفاض ضغط الدم
– تقليل إفراز الألدوستيرون وبالتالي خفض احتباس الملح والسوائل
• يخفف الضغط على القلب ويحسن كفاءته
• يساعد على حماية الكلى خاصة لدى مرضى السكري
• يقلل تضخم عضلة القلب الناتج عن ارتفاع الضغط المزمن
الاستخدامات
• علاج ارتفاع ضغط الدم
• علاج فشل القلب الاحتقاني
• حماية الكلى لدى مرضى السكري
• علاج بعد احتشاء عضلة القلب (الجلطة القلبية) لتحسين البقاء وتقليل المضاعفات
• تقليل تطور اعتلال الشبكية والاعتلال الكلوي عند مرضى الضغط والسكري
الجرعة وطريقة الاستخدام
• الجرعة البدائية عادة 5 إلى 10 ملغ مرة يوميًا
• يمكن زيادة الجرعة تدريجيًا حسب الاستجابة إلى 20 أو 40 ملغ يوميًا
• يؤخذ مرة واحدة يوميًا وفي نفس الوقت
• يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
• يظهر تأثير خفض الضغط خلال 1–2 ساعة ويتحسن تدريجيًا خلال أسابيع
• يجب الاستمرار عليه بشكل يومي وعدم إيقافه دون الرجوع للطبيب
الفارماكوكينيتيك (Pharmacokinetics)
الامتصاص
• يمتص بنسبة تتراوح بين 20 إلى 30% بعد تناوله فمويًا
• لا يتأثر امتصاصه بالطعام
• يصل إلى تركيزه الأعلى في البلازما خلال 6 ساعات
التوزيع
• لا يرتبط ببروتينات البلازما بدرجة عالية
• يتركّز في الأنسجة الوعائية والقلبية
• لا يخضع لاستقلاب كبدي، وهو ميزة مهمة مقارنة ببعض مثبطات ACE الأخرى
الأيض
• ليزينوبريل لا يُستقلب في الكبد
• يُطرح كما هو بدون أي تغيير أو تحويل كيميائي
الإطراح
• يُطرح بشكل كامل تقريبًا عن طريق الكلى
• يعتمد إطراحه على كفاءة وظائف الكلى
• يحتاج المرضى المصابون بقصور كلوي إلى تعديل الجرعة
نصف العمر
• نصف العمر يتراوح بين 12 إلى 13 ساعة
• تأثيره العلاجي يسمح بجرعة مرة واحدة يوميًا
موانع الاستعمال
• تاريخ سابق لحدوث وذمة وعائية (Angioedema)
• الحمل
• استخدامه بالتزامن مع أليسكيرين لدى مرضى السكري
• الحساسية تجاه أي من مثبطات ACE
• قصور كلوي شديد غير مضبوط إلا بجرعات معدّلة
الآثار الجانبية
• سعال جاف مزمن وهو أكثر الآثار شيوعًا
• دوخة خاصة في بداية العلاج
• انخفاض الضغط عند الوقوف
• ارتفاع بسيط في البوتاسيوم
• صداع
• إرهاق
• نادر: وذمة وعائية تحتاج تدخلًا طارئًا
• نادر جدًا: اضطراب وظائف الكلى عند الاستخدام غير المناسب
التحذيرات والاحتياطات
• مراقبة مستوى البوتاسيوم بشكل دوري
• مراقبة وظائف الكلى خاصة لدى المسنين ومرضى السكري
• الحذر عند البدء بالدواء لمرضى الجفاف أو من يستخدمون مدرات البول
• يجب إيقافه فورًا عند ظهور تورم في الوجه أو الشفتين
• يُمنع استخدامه أثناء الحمل لأنه قد يسبب سمّية للجنين
• يجب تجنب مضادات الالتهاب NSAIDs لأنها قد تقلل فعاليته وترفع خطر إصابة الكلى
التداخلات الدوائية
• مدرات البول قد تزيد خطر انخفاض الضغط
• مضادات الالتهاب مثل إيبوبروفين وديكلوفيناك قد تقلل تأثيره وترفع خطر الإصابة الكلوية
• البوتاسيوم أو مدرات حافظة للبوتاسيوم مثل سبيرونولاكتون قد تسبب ارتفاع البوتاسيوم
• أليسكيرين ممنوع دمجه مع ليزينوبريل لدى مرضى السكري
• يتطلب الحذر عند دمجه مع الليثيوم لأنه قد يرفع مستواه في الدم
الشركة الصانعة
• شركة Sandoz – ساندوز
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق