دِسلوراتادين (Desloratadine)
1) آلية العمل
-
يثبط انتقائيًا مستقبلات H1 المحيطية، فيمنع تأثير الهيستامين المسؤول عن العطاس، الحكة، الرشح، الدموع، وشرى الجلد.
-
اختراق ضعيف للجهاز العصبي المركزي ← نعاس قليل مقارنة بمضادات الهيستامين القديمة.
-
يمتلك خواصًا مضادة للالتهاب التحسسي (خفض بعض الوسائط الالتهابية)، ما يدعم فوائده في التهاب الأنف التحسّسي المزمن والشرى المزمن.
2) الاستطبابات المعتمدة
-
التهاب الأنف التحسّسي الموسمي (SAR) والحوالي/الدائم (PAR) عند البالغين والأطفال.
-
الشرى المزمن مجهول السبب (CIU) — تقليل الحكة وعدد وحجم الآفات الشروية وتحسين النوم ونوعية الحياة.
ملاحظة: الاستخدام في التهاب ملتحمة تحسّسي/أعراض عينية يكون عادةً كجزء من خطة أشمل (قطرات مضاد هيستامين/مثبّت خلايا بدينة)، إذ يُخفف الأعراض الجهازية لكنه ليس علاجًا موضعيًا للعين.
3) الجرعات وطريقة الاستعمال
-
البالغون والمراهقون ≥ 12 سنة: 5 ملغ فمويًا مرة يوميًا.
-
الأطفال: جرعات فموية مرة يوميًا حسب العمر (شراب/محلول غالبًا بتركيز 0.5 ملغ/مل):
-
6–11 أشهر: 1 ملغ (≈ 2 مل من 0.5 ملغ/مل).
-
1–5 سنوات: 1.25 ملغ (≈ 2.5 مل).
-
6–11 سنة: 2.5 ملغ (≈ 5 مل).
-
-
أقراص/أقراص متفككة فمويًا (ODT): تتوافر عادةً بعيارات 2.5 ملغ و5 ملغ؛ تُستعمل وفق الفئة العمرية المناسبة.
-
التناول مع الطعام: يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه؛ لا يؤثر الطعام سريريًا في الفعالية.
-
بداية التأثير ومدته: يبدأ خلال ~1 ساعة، ويمتد حتى 24 ساعة ← جرعة واحدة يوميًا كافية.
-
الالتزام: يُفضل التناول في نفس الوقت يوميًا.
تعديلات الجرعة في الاضطرابات العضوية
-
القصور الكلوي المتوسط–الشديد: فكّر في 5 ملغ يومًا بعد يوم للبالغين؛ اضبط جرعات الأطفال تنازليًا بالقياس.
-
القصور الكبدي المتوسط–الشديد: النهج التحوّطي نفسه (5 ملغ يومًا بعد يوم للبالغين).
-
الشيخوخة: لا تعديل روتينيًا؛ راعِ الوظائف الكلوية/الكبدية المصاحبة.
تذكير: تختلف تفاصيل الضبط الدقيق حسب النشرات المحلية؛ إن وُجدت تعليمات جهة تنظيمية لديك فاتبِعها.
4) الحرائك الدوائية بإيجاز مهني
-
الامتصاص: فموي جيد؛ Tmax نحو 1–3 ساعات.
-
التوزّع: ارتباط بروتيني مرتفع نسبيًا.
-
الأيض: مسارات كبدية؛ يتشكّل مستقلب 3-هيدروكسي دِسلوراتادين. توجد قِلّة وراثية من بطيئي الاستقلاب قد ترتفع لديهم التراكيز (عادةً دون أهمية سريرية واضحة عند الجرعات المعيارية).
-
الإطراح: صفراوي/كلوي.
-
نصف العمر: يقارب 20–27 ساعة (يتيح جرعة كل 24 ساعة).
5) الأمان وموانع الاستعمال
-
موانع الاستعمال: فرط تحسس للدسلوراتادين أو لوراتادين أو أي من السواغات.
-
الحمل والرضاعة: البيانات البشرية محدودة لكن الخبرة السريرية مع لوراتادين/دِسلوراتادين عمومًا مطمئنة؛ يُفضَّل الاستخدام عند الحاجة وبأدنى جرعة فعّالة وبعد تقدير المخاطر/الفوائد.
-
الأطفال صغار السن: الجرعات أعلاه تبدأ من 6 أشهر وفق الاستطباب؛ لا يُوصى به دون ذلك العمر إلا بتوجيه مختص.
6) التأثيرات الجانبية
-
شائعة/خفيفة غالبًا: صداع، جفاف فم، تعب بسيط، ألم بلعوم/تهاب بلعوم، عُسر هضم خفيف.
-
غير شائعة: دوار، خفقان، زيادة خفيفة في إنزيمات الكبد، طفح جلدي.
-
نادرة جدًا/خطيرة: تفاعلات فرط حساسية شديدة (وذمة وعائية/تأق) — أوقِف الدواء واطلب رعاية عاجلة.
مقارنةً بالجيل الأول (ديفينهيدرامين ونحوه)، احتمالية النعاس/التهدئة منخفضة في الجرعات العلاجية.
7) التداخلات الدوائية
-
مُثبِّطات/محفِّزات CYP3A4 وCYP2D6 القوية قد تغيّر التعرض الدوائي نظريًا، لكن الارتباطات السريرية عادةً محدودة؛ راقب عند المشاركة مع إيتراكونازول/كيتوكونازول، إريثروميسين/كلاريثروميسين، مثبِّطات بروتياز، أو محفِّزات قوية (ريفامبين… إلخ).
-
الكحول: لم يُظهر الدواء عادةً تعزيزًا لضعف الأداء مع الكحول بجرعاته العلاجية، لكن يُنصَح بتجنّب الكحول أو تقليله.
-
أدوية مُطيلة لفترة QT: الخطر منخفض جدًا على نحو عام؛ مع ذلك كُن حذرًا عند وجود عوامل خطورة قلبية/كهربائية مصاحبة.
8) اعتبارات سريرية خاصة
-
الشرى المزمن: يُعد خيارًا أوليًا لكثير من المرضى نظرًا لفعاليته وتحمله الجيد؛ عند عدم السيطرة يمكن تصعيد الجرعة تدريجيًا (تحت إشراف أخصائي) أو الدمج حسب الإرشادات المحلية.
-
التهاب الأنف التحسّسي المتوسط–الشد يد: قد يكون الاشتراك مع بخاخ أنفي كورتيكوستيرويدي أكثر فاعلية من أي منهما منفردًا للأعراض الأنفية الشديدة.
-
سياقة المركبات: احتمال النعاس منخفض، لكن انصح المريض بتقييم استجابته الفردية قبل القيادة/الآلات.
-
المرضى ذوو الاستقلاب البطيء وراثيًا: قد يطول نصف العمر وتزداد التركيزات؛ راقب الأعراض ولا تتجاوز الجرعات الموصى بها.
9) الإرشادات العملية للمريض
-
جرعة واحدة يوميًا في الوقت نفسه إن أمكن.
-
لا تتجاوز الجرعة المحددة. إن نُسيت جرعة وتذكرتها في نفس اليوم، خذها؛ وإن كان موعد الجرعة التالية قريبًا فتجاوز الجرعة المنسية.
-
راقب أي طفح/تورم مفاجئ في الوجه أو اللسان/الحلق، صعوبة تنفس — اطلب المساعدة الفورية.
-
أخبر طبيبك بكل الأدوية والمكمّلات التي تتناولها.
10) النماذج الدوائية الشائعة
-
أقراص فموية: 5 ملغ (وأحيانًا ODT 2.5 ملغ/5 ملغ).
-
شراب/محلول فموي: غالبًا 0.5 ملغ/مل لتيسير جرعات الأطفال.
11) أسئلة سريعة
-
هل يسبب النعاس؟ قليل جدًا عند الجرعات المعيارية.
-
متى يبدأ العمل؟ عادةً خلال ساعة، مع دوام حتى 24 ساعة.
-
هل يلزم وصفة؟ في معظم البلدان يُصرف بوصفة، وقد يتوافر كدواء “خلف الكاونتر” وفق التشريعات المحلية.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق