الفئة الدوائية
الفئة العلاجية : عامل مضاد للأورام
الفئة الدوائية : مثبط الأروماتاز غير الستيرويدي
آلية العمل
أناستروزول هو مثبط أروماتاز غير ستيرويدي قوي وانتقائي
يقوم بحجب إنزيم الأروماتاز، الذي يقوم بتحويل الأندروجينات (أندروستينيون، التستوستيرون) إلى هرمون الاستروجين (إسترون، استراديول) في الأنسجة الطرفية
عند النساء بعد انقطاع الطمث ، يعد هذا المصدر الأساسي للإستروجين
يؤدي قمع مستويات هرمون الاستروجين إلى إبطاء أو تثبيط نمو سرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات هرمون الاستروجين
حركية الدواء
الامتصاص : سريع، يصل إلى ذروة مستويات البلازما خلال ساعتين
التوافر البيولوجي : ~83-85%
الارتباط بالبروتين : ~40%
الأيض : الكبد (أساسا عن طريق نزع الألكلة من النيتروجين، الهيدروكسيل، الجلوكورونيد)
الإخراج : بشكل رئيسي عن طريق الكلى (الأيض)، 10% يفرز دون تغيير
عمر النصف : ~40–50 ساعة ← جرعة واحدة يوميًا
دواعي الاستعمال
يُستخدم أريميد (أناستروزول) في الحالات التالية
سرطان الثدي المبكر الإيجابي لمستقبلات الهرمونات لدى النساء بعد انقطاع الطمث (العلاج المساعد)
سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي عند النساء بعد انقطاع الطمث، كخط أول أو بعد فشل عقار تاموكسيفين
العلاج المساعد الموسع : بعد 5 سنوات من استخدام عقار تاموكسيفين لتقليل خطر تكرار المرض
الجرعة والإدارة
الجرعة القياسية : 1 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة يوميا ، مع أو بدون الطعام
لا يلزم عادةً تعديل الجرعة في حالات القصور الكلوي أو الكبدي الخفيف إلى المتوسط
موانع الاستعمال
النساء قبل انقطاع الطمث
الحمل والرضاعة الطبيعية
حساسية معروفة تجاه أناستروزول أو المكونات المساعدة
التحذيرات والاحتياطات
صحة العظام : قد يؤدي تثبيط هرمون الاستروجين على المدى الطويل إلى هشاشة العظام؛ لذا يجب مراقبة كثافة المعادن في العظام
أمراض القلب والأوعية الدموية : زيادة محتملة في الأحداث الإقفارية؛ مراقبة المرضى المعرضين للخطر
ضعف الكبد : استخدم بحذر
الأطفال : غير محدد
الآثار السلبية
شائع
الهبات الساخنة والتعرق
التعب والضعف
الغثيان والقيء
ألم المفاصل، آلام الجهاز العضلي الهيكلي
صداع
انخفاض كثافة المعادن في العظام (هشاشة العظام والكسور)
خطيرة (نادرة)
مرض القلب الإقفاري
سمية الكبد (ارتفاع وظائف الكبد، التهاب الكبد)
ردود الفعل التحسسية الشديدة
تفاعلات الأدوية
العلاجات التي تحتوي على هرمون الاستروجين (HRT): تقلل من الفعالية
تاموكسيفين : لا ينبغي تناوله مع الدواء (يقلل مستويات أناستروزول في البلازما)
تعتبر مشاركة CYP450 ضئيلة ← احتمالية منخفضة للتفاعلات الدوائية الكبرى
ملاحظات سريرية
أناستروزول مقابل تاموكسيفين : أكثر فعالية في تقليل تكرار الإصابة بسرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات الهرمونات بعد انقطاع الطمث، ولكن مع ارتفاع خطر الإصابة بهشاشة العظام والكسور
يتم استخدامه عادة لمدة 5 سنوات كعلاج مساعد، وفي بعض الأحيان يتم تمديده إلى 10 سنوات اعتمادًا على خطر تكرار المرض
ويُنظر إلى المكملات الغذائية التي تحتوي على الكالسيوم وفيتامين د وأحيانًا البايفوسفونيت/دينوسوماب لحماية العظام
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق